进食对健康受试者口服盐酸川丁特罗片剂药代动力学的影响

目的研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服盐酸川丁特罗片(平喘药)药代动力学的差异。方法8名健康志愿者分别于禁食10h后空腹和统一早餐后,立即口服盐酸川丁特罗片50μg,用HPLC-MS/MS测定血浆中川丁特罗的浓度,用WinNonLin5.0计算其主要药代动力学参数。结果8名受试者在进食和空腹状态下,单次口服盐酸川丁特罗片50μg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(17.3±4.0)、(20.8±4.1)pg.mL-1;tmax分别为(1.0±0.5)、(1.2±0.5)h;t1/2分别为(16.7±4.3)、(18.5±7.3)h;AUC0-tn分别为(80.9±23.8)、(106.8±57.1)pg.h.mL-1。结论进食状态下的Cmax和AUC0-tn分别为空腹状态时的83%和76%;而tmax和t1/2基本相近。     

抗溃疡药泰妥拉唑的合成

目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.     

TXA2合成酶抑制剂和TXA2受体拮抗剂的研究进展

血栓素茶生四烯酸（TXA2）是花生四烯酸代谢过程中的一个重要产物。现已发现，某些心血管疾病与TXA2的过量产生有关。因此对TXA2合成酶抑制剂和TXA2受体拮抗剂的研究成为近年来的热点之一。本文介绍了处于临床或已上市的此类药物和一些最新进展。     

化学合成具有抗肿瘤活性甾体皂苷的研究进展

甾体皂苷是天然产物中～类重要的生物活性物质，人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物，对该类化合物的合成、结构改造及药理活性的研究也取得了一些进展，并初步总结出一些构效关系的规律。对进一步开发抗癌新药具有指导作用。该文对近10年来，化学合成的具有抗肿瘤活性的甾体皂苷的研究情况进行综述。     

柳穿鱼属植物化学成分研究进展

综述了柳穿鱼属植物的药用价值，概括了其化学尬发的种类及其分布和结构特点。     

糖肽的化学合成研究进展

糖蛋白在生命活动中扮演着重要的角色,如细胞信号识别、神经调控、细胞间的信息传达及免疫调节等,因此引起了人们的广泛关注。糖肽是位于糖蛋白核心结构区域的由糖基与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的缀合物。含有糖肽的物质与糖蛋白相比,具有多种相似的重要生物功能,同时又没有糖蛋白巨大的分子量和复杂的结构,因此成为研究糖蛋白的重要模型。目前,糖肽合成技术已发展为生化学家探索研究并明确解释糖蛋白科学中相关问题的有利工具,成为目前化学合成领域的研究热点之一。本文综述了近年来在糖肽化学合成方面的研究进展,主要包括天然常见的N-连接糖肽和O-连接糖肽以及不常见的C-连接糖肽和S-连接糖肽的合成,并对糖肽合成的策略,即直线型合成法、汇聚式合成法、直线－汇聚混合法和自然连接合成法进行了简述与评价。     

有丝分裂关键激酶抑制剂的研究进展

目的综述有丝分裂关键激酶抑制剂近年来的研究进展。方法根据已报道的有丝分裂中关键激酶抑制剂的文献,将对有丝分裂过程中与肿瘤发生联系密切的激酶抑制剂,如Aurora激酶抑制剂、CDK(cyclin-dependent kinase)激酶抑制剂、PLK(Polo-like kinase)激酶抑制剂、CHK(check-point kinase)激酶抑制剂等目前的研究进展进行综述。结果有丝分裂关键激酶抑制剂已在临床前研究及临床研究中显示出很好的抗肿瘤活性。结论随着研究的不断深入,有丝分裂关键激酶抑制剂将在肿瘤治疗中发挥更大的作用。     

微波辅助合成红霉素环11,12-碳酸酯

在无相转移催化剂存在的条件下,红霉素、碳酸乙撑酯及碳酸钾（物质的量之比为1:5:1.5）于溶剂二氧六环中,经微波照射直接合成了红霉素环11,12-碳酸酯,其结构经MS和¹H-NMR谱确证。与常规的制备方法相比,该方法更加简便、有效。     

兰索拉唑的合成工艺改进

目的 改进兰索拉唑的合成工艺。 方法 以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经4步反应合成目标化合物。结果与结论 目标化合物的总收率由文献的12.7% 提高到21.2%,其结构经熔点、质谱和¹H-NMR谱测试确证。改进后的合成方法较原工艺路线缩短,易于工业化生产。