苯氧丙胺类化合物(Ⅱ)的合成与药理活性研究

目的：合成7个苯氧丙胺类化合物，并进行药理活性研究。方法：以中间体N-{3-[3-（1-哌啶甲基）苯氧]丙基}氯乙酰胺为原料，在强碱性条件下，选取伯胺，经胺解、柱层析纯化得到目标化合物。结果：确证了苯氧丙胺类化合物化学结构。药理筛选实验表明，化合物Z1和Z2抑酸活性较高，化合物Z1和Z4对组胺H2受体的阻滞作用较强。结论：苯氧丙胺类化合物合成方法简易，化合物Z1和z4表现出较好的抗消化性溃疡活性。     

6-乙酰氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮的合成

目的:合成中间体6-乙酰氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮.方法:以苯甲酰基丙酸为原料,经过硝化、硝基还原、酰化、羰基还原、环合得到6-乙酰氨基-1,2,3,4-四氢-1-萘酮.结果与结论:只需经过5步反应就可以合成目标化合物,总收率14.7%.     

盐酸川丁特罗片的制备及其处方优化

 目的制备盐酸川丁特罗薄膜衣片,优化其制备工艺。方法采用正交实验设计,以溶出度为指标,进行处方筛选。结果按优化后的处方得到的片剂达到实验设计要求,优化工艺各参数分别是:喷雾压力0.3MPa,喷浆速度8mL·min^-1,包衣温度约45℃,包衣锅转速50r·min^-1。结论该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化生产。     

2β-氯甲基-2α-甲基-6α-溴青霉烷酸对硝基苄酯的合成

由6氨基青霉烷酸(6APA)经桑德迈尔反应、氧化、酯化、开环、氯化环合五步反应合成泰唑巴坦中间体———2β氯甲基2α甲基6α溴青霉烷酸对硝基苄酯.     

泮托拉唑钠的合成研究

 目的:研究泮托拉唑钠的合成方法?方法:以5-二氟甲氧基-2-巯基-1h-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐为原料,经缩合,氧化,成盐三步反应合成泮托拉唑钠?结果:所选路线制备泮托拉唑的总产率为77.2%,结构经IR,UV,NMR和元素分析确证?结论:所选路线简便易行,是合成泮托拉唑钠的较好方法?     

具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展

随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。     

有抗疟活性的丙烯酰胺类化合物的合成和三维定量构效关系研究

目的研究丙烯酰胺类化合物抗疟活性的三维构效关系。方法采用比较分子力场分析(CoMFA)方法。结果分别建立了丙烯酰胺类化合物抑制氯喹耐药疟原虫株(W2)和抑制氯喹敏感疟原虫株(D6)活性的三维构效关系。结论抗氯喹耐药疟原虫株活性主要与化合物的立体因素有关,而抗氯喹敏感疟原虫株的活性与化合物的立体因素以及电性因素同时相关。     

头孢他啶五水化合物结晶工艺的改进

本论文的实验目的是提高头孢他啶的含量，改善粉体的流动性，有利于工业生产。通过改变结晶浓度、pH值、加晶种，改进了反应结晶的方法。经过大批量实验得到满意的结果，含量达97％以上，收率提高1．6％，由此得出结论，此工艺可行。     

H+、K+-ATP酶的分子生物学研究进展及在药物研究中的应用

H~+,K~+-ATP酶抑制剂是胃及十二指肠溃疡的一类重要的治疗药物,我们曾对这类药物的研究进展做过综述。近年来,随着生物技术特别是分子生物学和生物信息学的发展,人们对H~+,K~+-ATP酶     

1—（4—甲氧基）苯基—2—丙胺的合成

以对羟基苯乙酸为原料,采用了一条新路线合成了平喘药福莫特罗重要中间体1-（4-甲氧基）苯基-2-丙胺,反应总收率38%。方法操作简单、可行,适于实验室合成。