抗糖尿病新化合物KRP-297的合成

2-甲氧基-5-硝基苯甲酸甲酯先还原成氨基物，再与丙烯酸甲酯经Meerwein芳基化反应，所得混合物与硫脲环合，经水解、与对三氟甲基苄胺缩合得具治疗糖尿病潜力的化合物KRP-297。同时对工艺进行了改进，水解时降低酸浓度并缩短反应时间以减少杂质的产生。总收率24．6％。     

利阿唑的合成工艺改进

目的 研究5-[(3-氯代苯基)-1H-咪唑-1-甲基]-1H-苯并咪唑(利阿唑)的合成工艺.方法 以苯甲醚为起始原料,经傅克酰基化、硝化、取代、还原、环合等7步反应得到目标化合物利阿唑.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.改进后的工艺,操作简单,成本低廉,总收率由文献的13%提高到28%,更适合工业化生产.     

(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的合成

L-（-）-苹果酸经酯化、还原、羟基保护、缩合、羰基还原、羟基保护、脱硅保护和Swern氧化等反应制得罗伐他汀的关键中间体（3R，5S）-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3，5-二羟基己酸叔丁酯，总收率25％。     

兰索拉唑有关物质的合成

目的为加强质子泵抑制剂兰索拉唑原料药的质量控制,合成兰索拉唑的相关物质。方法以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,用化学法合成了兰索拉唑3个有关物质:2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基硫代]-1H-苯并咪唑(1)、2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲磺酰基]-1H-苯并咪唑(2)、2-[[3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑(3)。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁和红外光谱确证,可作为兰索拉唑原料药质量控制的有关物质对照品。所用方法原料易得、反应条件温和、操作简单。     

一种天然三萜皂苷的化学合成和抗肿瘤活性研究

目的 合成具有抗炎活性的天然三萜皂苷oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-α-L-arabinopyranoside(1)。方法 以齐墩果酸为起始原料,采用逐步糖苷化策略,应用苄基、异丙亚甲基、乙酰氧基、过原酸酯等保护基方法,合成目标产物。以三萜皂苷β-hederin为阳性对照,采用MTT法测试目标物对肿瘤细胞的抑制活性。结果与结论 经13步反应,合成目标化合物,总收率23.7%,目标化合物结构经MS和1H-NMR确证。初步的体外药理实验结果表明,合成的皂苷产物仍然具有较强的肿瘤细胞毒活性。     

多杀菌素(spinosad)

Natroba（商品名）,是由Parapro Pharms公司研发的一种外用制剂,有效成分为spinosad,中文名称为刺糖菌素或多杀菌素。美国食品和药品管理局（FDA）于2011年1月18日批准0.9% spinosad（Natroba）的外用混悬液用于4岁及以上患者的头虱感染治疗[1]。 多杀菌素（spinosad）是由土壤放射菌（Saccharopolyspora spinosa）经有氧发酵产生的胞内次级代谢产物, 以spinosy A和spinosy D为主要成分, 属于大环内酯类化合物。两者的差别仅在于一个甲基基团。spinosy A的化学名称为：2-[(6-deoxy-2,3,4-tri-O-methyl-α-L-mannopyranosyl)oxy]-13-[(5-(dimethylamino)tetrahydro-6-methyl-2H-pyran-2-yl)oxy]-9-ethyl-2,3,3a,5a,5b,6,9,10,11,12,13,14,16a,16b-tetradecahydro-14-methyl-1H-as-indaceno(3,2-d)oxacyclododecin-7,15-dione;分子量：731.4;分子式：C41H65NO10;CAS 登记号：131929-60-7。spinosy D的化学名称为：2-[(6-deoxy-2,3,4-tri-O-methyl-α-L-mannopyranosyl)oxy]-13-[(5-(dimethylamino)tetrahydro-6-methyl-2H-pyran-2-yl)oxy]-9-ethyl-2,3,3a,5a,5b,6,9,10,11,12,13,14,16a,16b-tetradecahydro-4,14-dimethyl-1H-as-indaceno(3,2-d)oxacyclododecin-7,15-dione;分子量：745.4;分子式：C42H67NO10 CAS登记号131929-63-0[2]。目前,spinosad主要通过细菌发酵获得。     

作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的研究进展

微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标。秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应。近年来,人们对作用于此靶点的抑制剂开展了一系列的研究,并且取得了一定的进展,本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其研究概况。     

金催化炔烃的碳碳键形成在天然产物全合成中的应用

金催化炔烃的亲核加成反应是形成碳碳键的重要方法之一。本文综述了近年来金催化炔烃的亲核加成反应构建碳碳键在天然产物全合成中的应用,并对反应机制进行了讨论。     

促智药物的研究进展

 目的 综述近年来国内外在促智药领域的研究进展情况。方法 对早期具有促智活性的天然产物、合成促智药物,以及正处于临床前研究中的具有促智活性的化合物进行阐述,并从设计思想和构效关系等方面对其研究进展进行归纳。结果与结论 促智药能够增进脑功能并促进智力恢复,随着人口老龄化的日趋严重越来越发挥着不可或缺的作用。近年来发现的一些临床前研究中的促智药表现出了很好的促智活性,对其深入研究将有助于在分子水平上揭示促智药的药理作用机制,对促智药的发展具有十分重要的意义。     

盐酸帕唑帕尼(pazopanib hydrochloride)

盐酸帕唑帕尼(pazopanib hydrochloride)商品名为Votrient,由葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）研制开发。该药为口服制剂,2009年10月19日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于晚期肾癌的治疗【1】。 盐酸帕唑帕尼的中文化学名称：5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基-苯磺酰胺盐酸盐;英文化学名称：5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide monohydrochloride ;分子式：C21H23N7O2S•HCl ;相对分子质量：473.99;CAS登记号：635702-64-6。