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糖肽的化学合成研究进展
引用本文:任 丽,刘 洋,梁远军,程卯生.糖肽的化学合成研究进展[J].中国药物化学杂志,2012,22(2):142-154.
作者姓名:任 丽  刘 洋  梁远军  程卯生
作者单位:(1. 沈阳药科大学 制药工程学院 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016 ; ;2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850)
基金项目:国家科技部“十一五”重大专项(2009ZX09102-018)
摘    要:糖蛋白在生命活动中扮演着重要的角色,如细胞信号识别、神经调控、细胞间的信息传达及免疫调节等,因此引起了人们的广泛关注。糖肽是位于糖蛋白核心结构区域的由糖基与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的缀合物。含有糖肽的物质与糖蛋白相比,具有多种相似的重要生物功能,同时又没有糖蛋白巨大的分子量和复杂的结构,因此成为研究糖蛋白的重要模型。目前,糖肽合成技术已发展为生化学家探索研究并明确解释糖蛋白科学中相关问题的有利工具,成为目前化学合成领域的研究热点之一。本文综述了近年来在糖肽化学合成方面的研究进展,主要包括天然常见的N-连接糖肽和O-连接糖肽以及不常见的C-连接糖肽和S-连接糖肽的合成,并对糖肽合成的策略,即直线型合成法、汇聚式合成法、直线-汇聚混合法和自然连接合成法进行了简述与评价。

关 键 词:糖肽  化学合成  合成策略
收稿时间:2011-10-12
修稿时间:2012-1-10

Progress on chemical synthesis of glycopeptides
REN Li,LIU Yang,LIANG Yuan-jun,CHENG Mao-sheng.Progress on chemical synthesis of glycopeptides[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2012,22(2):142-154.
Authors:REN Li  LIU Yang  LIANG Yuan-jun  CHENG Mao-sheng
Affiliation:(1. Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2. Beijing institute of pharmacology and toxicology, Beijing, 100850, China)
Abstract:Glycoprotein plays an important role in biological processes,such as neuronal development,hormone activities,immune surveillance and inflammatory responses.Located in the core of glycoproteins constructs,glycopeptides have been proved to perform the similar important functions.Therefore,some synthetic glycopeptides can be used as effective biological probes for elucidating the related glycoprotein’s function.Herein,recent developments in chemical synthesis of glycopeptides are reviewed,including the synthesis of the common N-linked and O-linked glycopeptides,and the preparation of some unusual C-linked and S-linked glycopeptides.Furthermore,the synthetic strategy for glycopeptides,including linear assembly,convergent assembly,mixed assembly and native ligation assembly,are also introduced.
Keywords:glycopeptides  chemical synthesis  synthetic strategy
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