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自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头,然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题,成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此,天然产物合成成为高效、大量、靶向获得活性成分的重要手段。吲哚生物碱类天然产物具有结构复杂、生物活性优良等特点,是药物发现的重要来源之一。色胺炔酰胺作为理想的合成砌块,可以简洁高效地构建各种吲哚生物碱母核,进而合成相关天然产物。富电炔酰胺的碳碳三键可被酸、金、银、铜等催化剂活化,从而被吲哚C-3位进攻发生环化反应。色胺炔酰胺环化过程的进攻方式一般分为2类:一种是电性效应主导的进攻α位的类型,另一种是以配位效应主导的进攻β位的类型。色胺炔酰胺发生环化后级联分子内捕获、分子间捕获以及重排等过程,可以快速构建出四环吲哚、β-咔啉吲哚、螺环吲哚和氮杂?并吲哚等重要的吲哚生物碱核心骨架。详细介绍了基于色胺炔酰胺高效合成吲哚生物碱的天然产物合成策略,并总结其一般反应活性规律和特点,为吲哚生物碱类天然产物的合成、开发和利用提供参考。 相似文献
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目的合成4个依折麦布的有关物质。方法在参考依折麦布相关合成报道的基础上,以依折麦布或市售依折麦布中间体1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4(S)-(4-苄氧基苯基)-2-氮杂环丁烷酮、(S)-3-[5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-口恶唑烷酮为原料,经多步反应分别制得依折麦布的4个有关物质:依折麦布的3'位羟基差向异构体3'-R-依折麦布、脱氟依折麦布,以及两个依折麦布的降解产物。结果与结论目标化合物经1H-NMR、13C-NMR及MS谱确证,纯度均大于99%。设计的合成路线方法简单、条件温和、原料易得。合成的有关物质将为依折麦布原料药质量控制研究提供物质基础。 相似文献
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糖蛋白在生命活动中扮演着重要的角色,如细胞信号识别、神经调控、细胞间的信息传达及免疫调节等,因此引起了人们的广泛关注。糖肽是位于糖蛋白核心结构区域的由糖基与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的缀合物。含有糖肽的物质与糖蛋白相比,具有多种相似的重要生物功能,同时又没有糖蛋白巨大的分子量和复杂的结构,因此成为研究糖蛋白的重要模型。目前,糖肽合成技术已发展为生化学家探索研究并明确解释糖蛋白科学中相关问题的有利工具,成为目前化学合成领域的研究热点之一。本文综述了近年来在糖肽化学合成方面的研究进展,主要包括天然常见的N-连接糖肽和O-连接糖肽以及不常见的C-连接糖肽和S-连接糖肽的合成,并对糖肽合成的策略,即直线型合成法、汇聚式合成法、直线-汇聚混合法和自然连接合成法进行了简述与评价。 相似文献
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目的综述有丝分裂关键激酶抑制剂近年来的研究进展。方法根据已报道的有丝分裂中关键激酶抑制剂的文献,将对有丝分裂过程中与肿瘤发生联系密切的激酶抑制剂,如Aurora激酶抑制剂、CDK(cyclin-dependent kinase)激酶抑制剂、PLK(Polo-like kinase)激酶抑制剂、CHK(check-point kinase)激酶抑制剂等目前的研究进展进行综述。结果有丝分裂关键激酶抑制剂已在临床前研究及临床研究中显示出很好的抗肿瘤活性。结论随着研究的不断深入,有丝分裂关键激酶抑制剂将在肿瘤治疗中发挥更大的作用。 相似文献
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目的合成β2受体激动剂妥洛特罗。方法以邻氯苯乙酮为原料,经羰基α位的溴代、还原、胺化,得到目标产物妥洛特罗。结果与结论目标化合物的总收率为26.0%,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。改进后的合成工艺简化了操作、缩短了反应时间、降低了合成成本,适合工业化生产。 相似文献
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在无相转移催化剂存在的条件下,红霉素、碳酸乙撑酯及碳酸钾(物质的量之比为1:5:1.5)于溶剂二氧六环中,经微波照射直接合成了红霉素环11,12-碳酸酯,其结构经MS和1H-NMR谱确证。与常规的制备方法相比,该方法更加简便、有效。 相似文献
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目的 合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法 以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物。以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物醛糖还原酶抑制活性进行初步评价。结果 合成了26个目标化合物,均未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证;6-甲基系列化合物活性均较好,特别是化合物VI 6(IC50=0.088 μmol.L-1)活性最好,与依帕司他相当;8-甲基系列化合物活性较弱,只有化合物VI15和VI23活性相对较好,IC50值分别为3.379 、3.055 μmol.L-1。结论 甲基喹啉酮乙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。 相似文献