非氨酯的合成

目的:合成非氨酯.方法:以2-苯基-1,3-丙二酸二乙酯为起始原料,经硼氢化钠还原后得到2-苯基-1,3-丙二醇,再与氯甲酸苯酯、氨水反应得到目标化合物非氨酯.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.非氨酯总收率达38.1%.结论:该法合成操作简便,适合于工业化生产.     

吡考他胺类似物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的为寻找新的抗血小板聚集剂,以抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)为先导化合物,对其结构进行改造,合成新的类似物.方法以苯甲醚为原料,经3步反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酰氯,经与不同的胺类化合物进行取代反应制得目标化合物.结果与结论共制得10个新化合物,其结构经红外和核磁共振谱确证.药理实验结果表明,化合物PN9和PN10的抗血小板聚集活性很高,明显优于阳性对照药物picotamide.     

糖肽的化学合成研究进展

糖蛋白在生命活动中扮演着重要的角色,如细胞信号识别、神经调控、细胞间的信息传达及免疫调节等,因此引起了人们的广泛关注。糖肽是位于糖蛋白核心结构区域的由糖基与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的缀合物。含有糖肽的物质与糖蛋白相比,具有多种相似的重要生物功能,同时又没有糖蛋白巨大的分子量和复杂的结构,因此成为研究糖蛋白的重要模型。目前,糖肽合成技术已发展为生化学家探索研究并明确解释糖蛋白科学中相关问题的有利工具,成为目前化学合成领域的研究热点之一。本文综述了近年来在糖肽化学合成方面的研究进展,主要包括天然常见的N-连接糖肽和O-连接糖肽以及不常见的C-连接糖肽和S-连接糖肽的合成,并对糖肽合成的策略,即直线型合成法、汇聚式合成法、直线－汇聚混合法和自然连接合成法进行了简述与评价。     

有丝分裂关键激酶抑制剂的研究进展

目的综述有丝分裂关键激酶抑制剂近年来的研究进展。方法根据已报道的有丝分裂中关键激酶抑制剂的文献,将对有丝分裂过程中与肿瘤发生联系密切的激酶抑制剂,如Aurora激酶抑制剂、CDK(cyclin-dependent kinase)激酶抑制剂、PLK(Polo-like kinase)激酶抑制剂、CHK(check-point kinase)激酶抑制剂等目前的研究进展进行综述。结果有丝分裂关键激酶抑制剂已在临床前研究及临床研究中显示出很好的抗肿瘤活性。结论随着研究的不断深入,有丝分裂关键激酶抑制剂将在肿瘤治疗中发挥更大的作用。     

芳基丙烯酰胺类化合物的合成及其抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶活性

设计合成了 18个芳基丙烯酰胺类化合物 ,并对其进行了抗锥体虫半胱氨酸蛋白酶的药理活性筛选 .实验表明化合物 (4) ,(8) ,(10 ) ,(11) ,(12 ) ,(14) ,(15 ) ,(16 )和 (17)的活性较强 .     

米那普仑（milnacipran）

米那普仑（milnacipran）商品名为Savella,由法国Pierre Fabre Medicament首先研制开发,于1997年上市,用于治疗抑郁症;之后该公司将此产品转让给Cypress公司,并于2009年1月14日被美国FDA批准用于纤维肌痛综合征（FMS）的治疗。 米那普仑的中文化学名称：（±）-顺式-2-氨甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙甲酰胺盐酸盐;英文化学名称：(±)-(Z)-2-aminomethyl-1-phenylcyclopropane-N,N-diethylcarboxamide hydrochloride;分子式：C₁₅H₂₂N₂O.HCl;相对分子质量：282.81;CAS登记号：101152-94-7。     

β-蜕皮甾酮化学结构修饰研究进展

β-蜕皮甾酮是一种重要的植物甾酮,它参与控制昆虫等无脊椎动物的蜕皮和繁殖过程。药理实验表明β-蜕皮甾酮具有促进蛋白质合成、降低血糖血脂以及改善学习和记忆等多种功效。多年来人们对其化学结构修饰及蜕皮活性的研究取得了一定的进展和成果,该文对历年来β-蜕皮甾酮的化学结构修饰和蜕皮活性研究成果进行概述。     

硫酸碘苄胍I 123 (iobenguane sulfate I 123 )

2008年9月19日美国FDA批准GE Healthcare公司开发的放射性药物碘苄胍I 123静脉注射剂上市,该药商品名为AdreView,用于儿童和成人患者神经内分泌瘤的诊断。GE Healthcare公司于2004年开始开发本品,2006年12月美国FDA批准其为罕用药物。2008年3月GE Healthcare公司递交了硫酸碘苄胍I 123的新药申请,5月份美国FDA对其进行了优先审评。 AdreView的中文化学名称：(间- 123碘-苄胍)硫酸盐;英文化学名称：(m-iodo-123I-benzylguanidine) sulfate;分子式为C16H22I2N6O4S;相对分子质量为644.2;CAS登记号为139755-80-9。     

那可丁合成路线图解

<正>那可丁(noscapine,narcotine,1)的化学名为[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氢)-[4-甲氧基-6-甲基-1,3-二氧戊环[4,5-g]异喹啉-5]-1(3H)-异苯并呋喃酮,是由Parisian Derosen在1804年从罂粟属植物鸦片中提取得到的,作为镇咳药已有一百多年的临床使用历史。本品系末梢性镇咳药,通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、     

治疗膀胱癌的吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂—Linrodostat

膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位.吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂.在Ⅰ、Ⅱ期临床试验中,Linrodostat对人IDO1表现出很强的效力,并且在测试剂量下并...