Telavancin hydrochloride

Telavancin hydrochloride商品名为Vibativ,由Theravance公司和安斯泰来（Astellas）制药公司研制开发【1】。该药是一种注射型脂糖肽类抗生素,2009年9月11日由美国食品药品管理局(FDA)宣布批准上市,用于治疗由革兰阳性菌致病分离物所引起的成人复杂皮肤感染和皮肤结构感染(cSSSI)。 Telavancin hydrochloride的中文化学名称：N3’’-[2-(癸氨基)乙基]-29-[[(膦酰基-甲基)-氨基]-甲基]-万古霉素盐酸盐;英文化学名称：vancomycin, N3’’-[2-(decylamino)ethyl]-29-[[(phosphono-methyl)-amino]-methyl]-hydrochloride;分子式：C80H106C12N11O27P.xHCl(x=1~3);telavancin相对分子质量：1755.6;CAS登记号：372151-71-8。     

新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂——Abexinostat

靶向治疗已广泛应用于恶性肿瘤,在蛋白酶体抑制剂中组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂深受研究者们的关注.新型HDAC抑制剂Abexinostat(研发代号:CG-781)已完成Ⅰ期和Ⅱ期临床试验,结果显示,该药可以改善客观缓解率等指标,缩小肿瘤大小,且不良反应皆在预期范围之内.该药物目前正在处于Ⅲ期临床试验的招募阶段.本...     

他司美琼（Tasimelteon）

由VandaPharms公司研制的褪黑激素受体激动剂他司美琼（tasimelteon）于2014年1月31日由美国FDA批准用于治疗完全失明患者的非24h睡醒周期障碍（Non-24），这是FDA批准用于该疾病的首款药物。     

川丁特罗贴剂的设计及分子机制研究

目的 采用离子对与促透剂联合应用的促透策略，设计一种经皮透过性良好的川丁特罗贴剂，用于支气管哮喘的治疗。方法 首先采用有机溶媒挥散法制备川丁特罗经皮吸收贴剂，以Wistar大鼠皮肤为模型，采用单因素考察法在体外经皮透过试验中考察离子对与促透剂的联用对川丁特罗经皮透过行为的影响并优选贴剂处方。通过贴剂体外释放试验和红外光谱试验，探讨离子对及促透剂对川丁特罗经皮透过行为的影响及分子机制。结果 贴剂的优选处方为川丁特罗-对氨基苯甲酸为主药，载药量为5%，DURO-TAK^®87-4098为压敏胶基质，8%聚甘油油酸酯为促透剂。离子对的形成增加了川丁特罗的皮肤渗透性，而聚甘油油酸酯的加入对川丁特罗从贴剂中的释放和川丁特罗皮肤透过均有促进作用，2个技术的联用增加了川丁特罗的皮肤累积透过量。结论 本研究通过采用离子对与促透剂联合应用的策略，成功设计了川丁特罗压敏胶分散型贴剂，并从释放和经皮吸收2方面探讨了离子对和促透剂的作用机制，为开发川丁特罗贴剂提供参考。     

N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物的合成

目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。结果与结论合成了15个N＇-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道。目标化合物的结构均经承、1H-NMR和MS确证。初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中。     

氟比洛芬有关物质的合成

目的为了加强非甾体消炎镇痛药氟比洛芬原料药的质量控制,合成氟比洛芬的相关物质。方法以4-溴代联苯类化合物为起始原料,经Grignard反应,再分别与2-溴丙酸乙酯、乙酸酐和二氧化碳反应得到目标化合物。结果合成了氟比洛芬的3个有关物质,其结构经1H-NMR、MS确证。结论合成的产品可作为氟比洛芬原料药质量控制的有关物质对照品。该方法原料易得、反应条件温和、操作简单。     

卡那氟星/盐酸二甲双胍

<正>2014年8月8日美国食品药品监督管理局(FDA)批准由美国强生(JNJ)制药公司研制的治疗糖尿病复方药InvokametTM(卡那氟星联合盐酸二甲双胍)在美国上市,该药为片剂,用于成人2型糖尿病的治疗[1]。Invokamet是由固定剂量卡那氟星(canagliflozin)和盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride)组成的复方单片,是在单一片剂     

环吡咯酮类化合物的合成及其与苯二氮卓受体结合 的活性研究

目的 设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮卓受体的结合活性。方法 根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物。以苯二氮卓受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H] Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮卓受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价。结果与结论 合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证。活性筛选实验表明,部分化合物表现出一定的活性。     

盐酸川丁特罗的合成工艺研究

目的合成抗哮喘药盐酸川丁特罗。方法以2-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、取代、Stephen还原、水解、氯代、Wittig反应、环氧化、胺化和成盐10步反应制得盐酸川丁特罗。结果与结论目标化合物的总收率为5.71%,其结构经质谱、1H-NMR谱确证。改进后的合成工艺缩短了步骤、简化了操作、降低了合成成本,适合工业化生产。     

灵芝酸抗癌机制的分子模拟研究

目的分析灵芝酸与肿瘤靶酶的相互作用模式,研究灵芝酸的抗肿瘤机制。方法根据灵芝酸结构寻找可能的肿瘤靶点,并基于靶点结构,利用分子对接,探讨灵芝酸与靶酶的相互作用模式以及作用强度。结果与结论预测了灵芝酸与肿瘤靶标的结合方式,有助于理解灵芝酸的抗肿瘤机制。