Tau蛋白激酶及其抑制剂的研究进展

阿尔茨海默病是一种常见的原发性中枢神经系统退行性疾病,其病理学机制较为复杂。研究发现,过度磷酸化的Tau蛋白聚集是阿尔茨海默病神经病理学损伤的一个标志性特征,因此利用药物调节Tau蛋白的过度磷酸化成为治疗阿尔茨海默病的一种有效策略。本文重点介绍了影响Tau蛋白过度磷酸化的两种重要蛋白激酶GSK-3β(糖原合成酶激酶-3β)和CDK5(细胞周期素依赖蛋白激酶5),以及近年来针对这两种激酶设计的不同结构类型的小分子抑制剂,并对其构效关系进行综述。     

有丝分裂关键激酶抑制剂的研究进展

目的综述有丝分裂关键激酶抑制剂近年来的研究进展。方法根据已报道的有丝分裂中关键激酶抑制剂的文献,将对有丝分裂过程中与肿瘤发生联系密切的激酶抑制剂,如Aurora激酶抑制剂、CDK(cyclin-dependent kinase)激酶抑制剂、PLK(Polo-like kinase)激酶抑制剂、CHK(check-point kinase)激酶抑制剂等目前的研究进展进行综述。结果有丝分裂关键激酶抑制剂已在临床前研究及临床研究中显示出很好的抗肿瘤活性。结论随着研究的不断深入,有丝分裂关键激酶抑制剂将在肿瘤治疗中发挥更大的作用。