Inhibitory effects of N4 on membrane phospholipase A2 from porcine pancreas

AIM: To explore the potential mechanism of anti-inflam matory actions by N_(14). METHODS: Microplate assay and radioimmunoassay were applied respectively to investigate effects of N_(14) on porcine pancreatic phospholipese A_2(PLA_2) and cyclooxygenase of rabbit platelet. RE     

四氢小檗碱衍生物对大鼠急性心肌梗塞的疗效

四氢小檗碱衍生物(86017及85023)、普萘洛尔和维拉帕米(ip 8 mg/kg,bid·4d),均能显著改善结扎左冠状动脉96h后的大鼠急性心肌梗塞病灶形态学的相对指标。两化合物显著缩小梗塞区表面积指数,梗塞区截面积指数,减少梗塞区边缘的白细胞浸润指数和梗塞区心内膜长度指数,增加室中隔心肌细胞核指数。提示两化合物均能缩小梗塞区范围,抑制室中隔代偿性肥厚,但不能减轻梗塞区病变程度。     

MI2的家兔血药浓度及其药代动力学

常咯啉抗心律失常作用的发现,已引起国内外研究者的注意,并对其结构进行修饰,以开发不同于传统抗心律失常药物结构的新药。在筛选化合物抗哇巴因诱发的豚鼠室速模型中,发现2-甲基-3-{3′,5′-双[(N-哌     

丁苄腈心安与心得安对大鼠心肌β肾上腺素受体亲和力比较

本文以~3H双氢心得舒(~3H—DHA)作为放射性配基,测定大鼠心肌上β肾上腺素受体的最大结合容量(B_(max))和平衡解离常数(K_D)分别为104.1±4.7fmol/mg蛋白质及10.1±2.7nM,Hill系数(nH)为1.007±0.002。丁苄腈心安和心得安对大白鼠心肌β肾上腺素能受体与~3H-DHA结合的半数抑制浓度(IC_(50))分别为3.30±0.74×10~(-8)M和3.87±0.66×10~(-7)M,表观解离常数各为2.20±0.49×10~(-8)及2.58±0.44×10~(-7)。故丁苄腈心得安对大鼠心肌β肾上腺素受体的亲和力约为心得安的11.7倍。     

选择性β-阻断剂藜芦心安对组织中儿茶酚胺含量的影响

连续给大鼠皮下注射藜芦心安12.5mg/kg,每日两次,共7天,使心肌、肺、肾上腺及下丘脑中的NA含量均出现代偿性增多。这是由于阻断了突触后膜上β-受体的结果。给药几天后、心肌及肺中NA减少。此现象可能与阻断突触前膜上的β-受体有关。停药后,心肌及肺中出现反跳性NA含量增多现象。     

高效液相色谱法测定静注吡洛地尔兔血药浓度及药物动力学参数

本文应用反相高效液相色谱法测定兔静注吡洛地尔（１５ｍｇ／ｋｇ）血药浓度，样品用正庚烷提取。流动相以１０％三乙胺：甲醇液（甲醇：水＝９：１）＝５：９５。紫外检测波长为２５４ｎｍ，回收率８１．４％，日内和日间的ＲＳＤ值为２．４％、３．５％。最低检测血浓为２０ｎｇ／ｍｌ。用３Ｐ８７程序拟合为二室模型。α＝３．０８ｈ－１，β＝０．１８ｈ－１，Ｔ１／２＝４．０７ｈ，Ｋ１０＝０．９１ｈ－１，Ｋ１０＝０．６１ｈ－１，Ｖｃ＝１１．４５ＡＬ／ｋｇ，ＣＬ＝６．７３Ｌ／（ｋｇ·ｈ），ＡＵＣ＝２．２１（μｇ·ｈ）／Ｌ。     

甲状腺素对心脏离子通道和转运装置的影响

本综述了甲状腺素对心脏离子通道和转运装置的作用，解释了其引起心肌细胞动作电位变化原因。并从分子生物学方面进行探讨，从而说明 甲状腺素对心脏作用的机制。     

异波帕胺与哇巴因的正性肌力作用的动力学比较

目的:比较异波帕胺(Ibo)与哇巴因(Oua)正性肌力作用药效的动力学。方法:以离体猫右心室乳头状肌递增药浓观察正肌效应。最大反应是药物递增到发生自发收缩前的反应。以lg[E/E_(max)— E]对lg C得Hill方程。结果:Hill方程中S值:Ibo及Oua分别为1.16与1.97,Ibo的S值小于Oua,使C_(95)/C_5(产生95％及5％最大药效的药浓)Ibo(264)是Oua(22.9)的11倍。与Oua相比:Ibo起效浓度低,斜率小及最大药效的浓度高。药浓下降时,Ibo的药效-药浓曲线呈现逆时针滞后襻,比Oua更明显。结论:在药浓增加及下降时,Ibo的正肌效应的变化比Oua为小。     

心力衰竭的药物治疗新进展

心力衰竭是由于心脏功能损伤而引起的循环淤血的综合征.虽然无法治愈,但许多用于改善心肌功能、缓解症状、提高生活质量的药物已应用于临床或正在研究中,如:内皮素受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙增敏剂、利尿剂、醛固酮阻滞剂等.现对这些药物的作用机制、药动学特点及临床应用做一综述.     

对氯苄基四氯小檗碱（CPU—86017）及L—甲状腺素对大鼠主动脉环α1A、α1B亚型的选择性

目的　研究CPU 86 0 17及L 甲状腺素对血管平滑肌收缩的影响及对α1A、α1B亚型的选择性。方法　以有钙、无钙液中由累积浓度去甲肾上腺素 (norepinephrine ,NE)引起的大鼠胸主动脉环的收缩 ,比较CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)对正常及慢性甲状腺给药组 (Thy)大鼠血管平滑肌 (VSM)的α1受体的抑制作用。结果　在无钙液中由α1B引起的内钙释放所致VSM收缩占有钙液中VSM最大收缩的百分率 ,正常组和Thy组分别为 4 8 8%± 8 1%和 6 9.4 %± 9 7% (P <0 .0 1) ,复钙后由α1A引起的外钙内流所致VSM收缩百分率 ,分别为正常组 4 7 7%± 5 0 % ,Thy组为 2 2 1%± 9 4 % (P <0 .0 1)。加入CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)后 ,对内钙释放所致的收缩 % ,正常对照组为 35 2 %± 10 1% ,Thy组为 35 2 %± 10 2 % ;而对外钙内流引起的收缩百分率则分别为 13 9%± 7 1%及 2 0 7%± 7 5 %。结论　L 甲状腺素使α1B的作用增强 ,而减弱α1A的作用。CPU 86 0 17在正常情况下对VSM的α1A的抑制强于α1B受体亚型