高效液相色谱法测定静注吡洛地尔兔血药浓度及药物动力学参数

本文应用反相高效液相色谱法测定兔静注吡洛地尔（１５ｍｇ／ｋｇ）血药浓度，样品用正庚烷提取。流动相以１０％三乙胺：甲醇液（甲醇：水＝９：１）＝５：９５。紫外检测波长为２５４ｎｍ，回收率８１．４％，日内和日间的ＲＳＤ值为２．４％、３．５％。最低检测血浓为２０ｎｇ／ｍｌ。用３Ｐ８７程序拟合为二室模型。α＝３．０８ｈ－１，β＝０．１８ｈ－１，Ｔ１／２＝４．０７ｈ，Ｋ１０＝０．９１ｈ－１，Ｋ１０＝０．６１ｈ－１，Ｖｃ＝１１．４５ＡＬ／ｋｇ，ＣＬ＝６．７３Ｌ／（ｋｇ·ｈ），ＡＵＣ＝２．２１（μｇ·ｈ）／Ｌ。     

甲状腺素对心脏离子通道和转运装置的影响

本综述了甲状腺素对心脏离子通道和转运装置的作用，解释了其引起心肌细胞动作电位变化原因。并从分子生物学方面进行探讨，从而说明 甲状腺素对心脏作用的机制。     

维拉帕米和卡托普利对L—甲状腺素诱发的大鼠心肌肥…

ｐｏＬ－甲状腺素４ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１×７ｄ诱发大鼠心肌肥厚及左心室质膜Ｎａ＾＋，Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶活力升高，观察维拉帕米和卡托普利对此作用的影响。提示：维拉帕米和卡托普利可能通过下调Ｎａ＾＋，Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶活力防止心肌ＡＴＰ耗竭和缺血损伤。     

Effect of 86017 on ion channel evidenced by electrophysiological approaches

AIM: To study mechanisms underlying anti-arrhythmic effect and a blockade of 86017 on ion channels. METHODS: Action potentials (AP) were examined in the isolated papillary muscles of guinea pigs and rats, and rabbit SA node cells. Mono-AP (MAP) of intact rabbit heart was     

Inhibitory effects of N4 on membrane phospholipase A2 from porcine pancreas

AIM: To explore the potential mechanism of anti-inflam matory actions by N_(14). METHODS: Microplate assay and radioimmunoassay were applied respectively to investigate effects of N_(14) on porcine pancreatic phospholipese A_2(PLA_2) and cyclooxygenase of rabbit platelet. RE     

Vascular selectivity of felodipine

AIM: To evaluate the selective calcium antagonism on vascular smooth muscle without apparent negative inotropism. METHODS: Reviewing data presented in literatures. RESULTS: The effectiveness in controlling BP inclinical settings has been well defined. Ratios of pIC_(50)(vascular/myocardial) were estimated for felodipine (Fel), nifedipine(Nif), diltiazem, and verapamil (Ver) as     

α,β-受体激动剂及白细胞对再灌注心律失常及室颤影响的正交分析(英文)

目的:比较白细胞(Leu),α-受体激动(α-Ago)和β-受体激动(β-Ago)三因素对缺血-再灌诱发的心律失常的影响。方法:采用Langendorff离体心脏模型,以降低灌流量继之恢复灌流量(模拟再灌注)诱发心律失常,对三因素进行正交分析。结果:对Leu未耗竭及已耗竭的心脏,再灌注诱发的VF发生率分别为80％和20％,α-及β-Ago明显升高VF发生率。正交分析表明Leu明显提高VF发生率,三因素组合均增加心律失常分数。结论:三因素中Leu是最为重要的促进恶性心律失常发生的因素。     

异波帕胺与哇巴因的正性肌力作用的动力学比较

目的:比较异波帕胺(Ibo)与哇巴因(Oua)正性肌力作用药效的动力学。方法:以离体猫右心室乳头状肌递增药浓观察正肌效应。最大反应是药物递增到发生自发收缩前的反应。以lg[E/E_(max)— E]对lg C得Hill方程。结果:Hill方程中S值:Ibo及Oua分别为1.16与1.97,Ibo的S值小于Oua,使C_(95)/C_5(产生95％及5％最大药效的药浓)Ibo(264)是Oua(22.9)的11倍。与Oua相比:Ibo起效浓度低,斜率小及最大药效的浓度高。药浓下降时,Ibo的药效-药浓曲线呈现逆时针滞后襻,比Oua更明显。结论:在药浓增加及下降时,Ibo的正肌效应的变化比Oua为小。     

心力衰竭的药物治疗新进展

心力衰竭是由于心脏功能损伤而引起的循环淤血的综合征.虽然无法治愈,但许多用于改善心肌功能、缓解症状、提高生活质量的药物已应用于临床或正在研究中,如:内皮素受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙增敏剂、利尿剂、醛固酮阻滞剂等.现对这些药物的作用机制、药动学特点及临床应用做一综述.     

选择性β-阻断剂藜芦心安对组织中儿茶酚胺含量的影响

连续给大鼠皮下注射藜芦心安12.5mg/kg,每日两次,共7天,使心肌、肺、肾上腺及下丘脑中的NA含量均出现代偿性增多。这是由于阻断了突触后膜上β-受体的结果。给药几天后、心肌及肺中NA减少。此现象可能与阻断突触前膜上的β-受体有关。停药后,心肌及肺中出现反跳性NA含量增多现象。