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运用“违法传递”概念,根据白念珠菌对寡肽的传送特点,设计并合成了8个含L-4-氧代赖氨酸(以下称I-677)和N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2,3-二氨基丙酸(以下称FMDP)的寡肽类似物,均系新化合物。体外抗白念珠菌试验表明:I-677-FMDP-肽(I-677-FMDP,I-677-AA-FMDP,其中AA=Nva,Val,Leu,Phe,Pro,D,L-p-Cl- Phe,D-Pgly)是I-677单体摩尔活性的40~770倍,是FMDP的60~1130倍,其摩尔最低抑菌浓度为6.56×10-9~3.5×10-10mol·disk-1。羧肽酶A存在时化合物I-677-FMDP体外抗菌试验表明,含FMDP的化合物I-677-FMDP能抵抗羧肽酶A的酶解。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从△9(11)-雌素酮开始,经环戊醚化、缩酮化、硼氢化-氧化、甲基化、脱缩酮、乙炔化等反应合成了11α-羟基炔雌醚、11α-甲氧基炔雌醚。目的化合物及相应中间体的结构依据波谱分析等确定。小鼠实验表明这两个化合物不具明显抗生育活性。 相似文献
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α-胺基苄基膦酸酯的合成及其生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的寻找具有内皮依赖性舒张血管活性的新结构胺基膦酸酯类化合物。方法运用一种新型的类Mannich反应,以生物电子等排体原理设计合成了一系列α-胺基苄基膦酸酯类化合物,并运用离体大鼠血管环和离体豚鼠回肠收缩实验观察其舒张血管活性及其对M受体的激动作用。结果共合成了7个新的α-胺基苄基膦酸酯类目标化合物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确定。初步离体血管环实验和离体豚鼠回肠收缩实验结果显示,化合物2a,2b和2c有一定的舒张血管活性且不激活平滑肌M受体。结论在浓度为1×10-5 mol·L-1时,化合物2b和2c有较强的舒张血管活性,其舒张率分别为(67±21)%,(82±18)%,而且不激动M受体,其中,化合物2b有内皮依赖性的舒张血管反应。 相似文献
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设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合物, 根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化, 设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物, 确定其结构, 并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefovir双L-氨基酸类化合物可显示不同程度活性, 其中化合物11的抗病毒活性最强、 选择性指数最高(EC50 0.095 2 μmol·L-1, SI 69523)。以上研究提示L-氨基酸酯策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰, 以期发现有效抗HBV药物。 相似文献
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目的 合成双氯芬酸钠凝胶剂中的杂质——双氯芬酸l-薄荷酯(化合物3),作为凝胶剂有关物质控制的对照品。方法 双氯芬酸钠(化合物1)经稀盐酸酸化得双氯芬酸(化合物2);将化合物2以EDCI为脱水剂,DMAP为催化剂,与l-薄荷醇发生酯化反应制得化合物3。结果与结论 目标化合物3的结构经IR、1H-NMR和HR-MS(ESI)谱确证,纯度为99.60%。 相似文献
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(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性 总被引:1,自引:2,他引:1
目的合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法以红霉素为原料,合成中间体2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6,7-去氢-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13C NMR,FAB-MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。 相似文献
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氟哌啶醇对大鼠离体海马脑片和原代神经元缺糖/缺氧和N-甲基-D-天冬氨酸损伤的保护作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的观察氟哌啶醇对大鼠离体海马脑片和原代神经元的缺糖/缺氧(OGD)和N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)损伤的潜在保护作用及其机制。方法海马脑片OGD以无葡萄糖的人工脑脊液中通95% N2+5% CO2诱导。通过测定TTC染色后形成的红色产物来分析脑片活性。结果氟哌啶醇(1和10 μmol·L-1)抑制OGD损伤,抑制率分别为17.7%和25%,而D2多巴胺受体拮抗剂多潘立酮无此作用。NMDA也能显著降低海马脑片及原代神经元的活性,而氟哌啶醇可抑制这一损伤作用。结论氟哌啶醇对大鼠离体海马脑片OGD和原代神经元NMDA损伤有保护作用。 相似文献
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非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的最后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点。通过对纤维蛋白原及RGD肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3]。前文[4,5]报道了O对甲脒苯胺基羰甲基及O对甲脒苯氧乙基N取代酪氨酸甲酯类化合物的合成及其抗血小板活性,已出现了一些有意义的苗头。为了进一步考察空间臂的极性和长度对化合物活性的影响,本文合成了一系列新的化合物IVa~i… 相似文献
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目的:根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法:以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10-6mol·L-1时对体外血小板聚集的抑制率。结果:合成了18个N取代O对甲脒苯胺基羰甲基L酪氨酸甲酯类化合物(Ia~r),均为新化合物。结论:其中10个化合物(Ia,f,g,i~m,q,r)显示一定的活性,活性最高的(Ig)抑制率达64%。 相似文献
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酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价 总被引:1,自引:0,他引:1
酞丁安(3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩氨硫脲,TDA)是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体(R),(S)-TDA对病毒活性及毒性是否有差异,并与消旋酞丁安(RS)-TDA的抗病毒活性及毒性进行比较,本文分别用已知构型的(R)-与(S)-丙氨酸为原料,通过缩合等6步反应,得到光学活性的(R)-,(S)-TDA,并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大,说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。 相似文献
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红花黄酮成分抑制血小板激活因子介导的血小板活化作用 总被引:20,自引:0,他引:20
目的 观察红花黄酮成分杨梅素(Myr)和山奈酚(Kae)对血小板激活因子(PAF)诱导的兔洗涤血小板聚集、5 HT释放及血小板内游离钙离子浓度升高的影响。方法 以比浊法测定家兔洗涤血小板(WRP)聚集,邻苯二甲醛(OPT)荧光法测定5-HT浓度,Fura-2荧光探针测定血小板内游离钙离子浓度。结果 Myr和Kae体外呈浓度依赖性地抑制PAF诱发的WRP聚集及5-HT释放。Myr抑制WRP聚集的IC50 为17.5 μmol·L-1 ;抑制5-HT释放的IC50 为64.1μmol·L-1 。Kae抑制聚集、释放作用的IC50 分别为73.7μmol·L-1 和128μmol·L-1 ;同时Myr和Kae均能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙增高。结论 Myr和Kae可抑制PAF诱导的血小板活化作用 相似文献
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This study described the chemical synthesis and pharmacological evaluation of a series of N-(2-hydroxyethyl) cinnamamide derivatives. The structures of them were characterized by IR, 1H-NMR, MS and elemental analysis. Their antidepressant activities were evaluated by the forced swimming test (FST) and tail
suspension test (TST). Pharmacological results of these compounds showed that some of them, given orally, significantly reduced
the immobility time in the FST and TST, indicating the antidepressant-like action. Among them, compounds N-(2-hydroxyethyl)cinnamamide (1g), (E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-(2-hydroxyethyl)acrylamide (1i) and (E)-N-(2-hydroxyethyl)-3-(3-hydroxyphenyl)acrylamide (1n), active in the two models, were considered as the most promising compounds in this study. 相似文献
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长穗桑中的苯并呋喃类化合物 总被引:1,自引:0,他引:1
为了研究长穗桑中具有抗氧化活性的化学成分,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18等色谱方法从长穗桑茎皮的95%乙醇提取物中分离得到7个苯并呋喃类化合物:wittifuran D (1)、 wittifuran E (2)、 moracin C (3)、 moracin M (4)、 moracin P (5)、 2-(3,5-dihydroxyphenyl)-5,6-dihydroxybenzofuran (6)和mulberroside C (7),并通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定了化合物的结构。化合物1~7均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物1和2为新化合物。对化合物3~7进行了抗氧化活性筛选,其中化合物3、4、6浓度在1×10-5 mol·L-1时对Fe2+-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化产生的丙二醛(malondialdehyde,MDA)的抑制率分别为73%、69%和89%。 相似文献
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7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用 总被引:1,自引:0,他引:1
为寻找新的更加优秀的喹诺酮类抗菌药,设计合成了21个7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体内外抗菌活性。化合物结构经1H NMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14a和14m表现出优秀的广谱抗菌活性,它们对所实验的12株革兰氏阳性菌的活性,总体上明显优于3个对照药,特别是对包括MRSA和MRSE在内的金葡菌和表葡菌的活性是吉米沙星和巴罗沙星的4~16倍、左氧氟沙星的8~64倍。它们对金葡菌的MIC值分别是0.25~1 mg·L-1和0.125~1 mg·L-1,对表葡菌的MIC值分别是0.5~4 mg·L-1和1~8 mg·L-1,对小鼠系统感染的体内保护作用与吉米沙星、莫西沙星基本相当(P>0.05)。 相似文献