抗真菌药物的研究VI.C-端含MEDP的寡肽的合成和抗白念珠菌活性

目的:寻找高效低毒的抗真菌化合物。方法和结果:根据违法传递概念设计合成了12个碳端含有MEDP(N³-[(2R,3R)-4-methoxyepoxysucinyl]-L-2,3-diaminopropanoicacid)的二肽和三肽(1～12),均系新化合物。结论:体外抗白念珠菌实验表明:有些二肽三肽体外实验显示了较强的抑菌活性,其中Val MEDP的活性最强,其MMIC为45nmol·mL^-1,较母体MEDP提高960倍。     

抗真菌药物的研究VI.C-端含MEDP的寡肽的合成和抗白念珠菌活性

目的：寻找高效低毒的抗真菌化合物。方法和结果：根据违法传递概念设计合成了１２个碳端含有ＭＥＤＰ（Ｎ３［（２Ｒ,３Ｒ）４ｍｅｔｈｏｘｙｅｐｏｘｙｓｕｃｉｎｙｌ］Ｌ２,３ｄｉａｍｉｎｏｐｒｏｐａｎｏｉｃａｃｉｄ）的二肽和三肽（１～１２）,均系新化合物。结论：体外抗白念珠菌实验表明：有些二肽三肽体外实验显示了较强的抑菌活性,其中ＶａｌＭＥＤＰ的活性最强,其ＭＭＩＣ为４５ｎｍｏｌ·ｍＬ－１,较母体ＭＥＤＰ提高９６０倍。