β－（2－吡啶基）丙氨酸的合成及其对映体拆分和氨基的保护

报道非天然氨基酸β－（２－吡啶基）丙氨酸的合成、异构体拆分及Ｎ端引入Ｂｏｃ－、Ｆｍｏｃ－保护基，并对其制备方法进行了改进。     

抗真菌药物的研究II.C-端含氧代赖氨酸二肽的合成及抗白念珠菌活性

引用违法传递概念设计合成了11个C-末端含氧代赖氨酸二肽,进行抗深部致病菌-白念珠菌活性试验,体外实验结果显示极强的抑菌活性,MIC在12.5～0.8μg/disk之间,较母体氧化赖氨酸大50～135倍(克分子比。     

β—（2—吡啶基）丙氨酸的合成及其对映体拆分和氨基的保护

报道非天然氨基酸β－（２－吡啶基）丙氨酸的合成、异构体拆分及Ｎ端引入Ｂｏｃ－、Ｆｍｏｃ－保护基，并对其制备方法进行了改进。     

抗真菌药物的研究Ⅱ．C－端含氧代赖氨酸二肽的合成及抗白念珠菌活性

引用违法传递概念设计合成了１１个Ｃ－末端含氧代赖氨酸二肽，进行抗深部致病菌－白念珠菌活性试验，体外实验结果显示极强的抑菌活性，ＭＩＣ在１２．５～０．８μｇ／ｄｉｓｋ之间，较母体氧化赖氨酸大５０～１３５倍（克分子比）。     

抗真菌药物的研究VI.C-端含MEDP的寡肽的合成和抗白念珠菌活性

目的:寻找高效低毒的抗真菌化合物。方法和结果:根据违法传递概念设计合成了12个碳端含有MEDP(N³-[(2R,3R)-4-methoxyepoxysucinyl]-L-2,3-diaminopropanoicacid)的二肽和三肽(1～12),均系新化合物。结论:体外抗白念珠菌实验表明:有些二肽三肽体外实验显示了较强的抑菌活性,其中Val MEDP的活性最强,其MMIC为45nmol·mL^-1,较母体MEDP提高960倍。     

棉酚衍生物的合成及其抗生育作用的研究

本文报道3N-烷基-N′-氨基和N-烷基-N′-氨乙基哌嗪同棉酚的二种席夫碱的合成及其对雄性大鼠生育力的影响。每天口服15mg/kg,连续六周,记录雌性动物着床数、服药前后体重变化,以及睾丸重量和精子活力等。结果表明该二类棉酚衍生物无明显的抗生育作用。     

抗真菌药物的研究VI.C-端含MEDP的寡肽的合成和抗白念珠菌活性

目的：寻找高效低毒的抗真菌化合物。方法和结果：根据违法传递概念设计合成了１２个碳端含有ＭＥＤＰ（Ｎ３［（２Ｒ,３Ｒ）４ｍｅｔｈｏｘｙｅｐｏｘｙｓｕｃｉｎｙｌ］Ｌ２,３ｄｉａｍｉｎｏｐｒｏｐａｎｏｉｃａｃｉｄ）的二肽和三肽（１～１２）,均系新化合物。结论：体外抗白念珠菌实验表明：有些二肽三肽体外实验显示了较强的抑菌活性,其中ＶａｌＭＥＤＰ的活性最强,其ＭＭＩＣ为４５ｎｍｏｌ·ｍＬ－１,较母体ＭＥＤＰ提高９６０倍。     

蛙皮多肽

长期以来蛙和蟾蜍一直被生物学家用来作为研究形态、生理和药理的对象。近年来在其皮肤组织中多肽的发现更引起了人们的注意。蛙和蟾蜍的皮中几乎含有所有的生物胺与活性多肽,其含量之高是哺乳动物无可比拟的,因而称之为生物胺及活性多肽的巨大贮藏库。名命为Bufo、Atelopus和Phyllobates的蛙,在皮     

含L-4-氧代赖氨酸寡肽的合成及其抗白念珠菌活性

本文运用“违法传送”概念,根据白念珠菌对寡肽的传送特点,设计并合成了十个含L-4-氧代赖氨酸(以下称I-677)的寡肽,以提高I-677的抗白念珠菌活性。体外抗白念珠菌试验表明:I-677-肽(I-677-X₁,I-677-X₁-X₂和I-677-X₁-X₂-Gly,其中X₁,X₂=Met,Leu,Ile,Ala,β-Ala,Gly)较I-677单体摩尔活性提高了2.1～28倍,其摩尔最低抑菌浓度为8.7×10^-8～9.3×10^-9mol/ml,传送肽和赖氨酸分别逆转I-677-肽抗菌活性的实验结果证实了I-677的“违法传送”途径。