非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂（Ⅱ）：N—取代—O—对甲脒苯氧乙基—L—酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性研究

本文通过对存在于纤维蛋白原和其他内源性整合素内精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸（RGD）序列结构的分析，在前文N－取代－O－对甲脒苯胺基羰甲基－L－酪氨酸甲酯的基础上，为了探讨空间臂极性的变化对化合物活性的影响，以氧乙基代替胺基羰甲基设计并合成了一系列含有酪氨酸骨架的非肽类模拟物，本文还测定了化合物抗ADP诱导的兔血小板聚集的抑制率，结果表明，12个化合物中有9个在10^-6mol.L^-1时显示有一定的抑制作用，其中Ii抑制作用最强。     

N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性

目的：根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维。0蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法：以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10^-6 mol.L^-1时对体外血小板聚集的抑制率。结果：合成了18个N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物(Ia～r),均为新化合物。结论：其中10个化合物(Ia,f,g,i～m,q,r)显示一定的活性,活性最高的（Ig）抑制率达64%。     

Ⅲ类抗心律失常药研究进展(综述)

纤维蛋白原受体拮抗剂能阻止通过各种途径激活的血小板聚集,因而可以有效地抑制血栓的形成。本文综述非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的研究进展,介绍其构效关系     

反渗透在注射用水生产中的应用

本文介绍了反渗透法用于注射用水生产的前处理过程。实际结果表明,反渗透法除盐率高,且对细菌、内毒素也有良好的去除作用。本文还对反渗法与电渗析法在生产中的各项技经指标进行了比较,反渗透法运行成本明显低于电渗析法。     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的最后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点.通过对纤维蛋白原及RGD肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3].     

新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 2．喹唑啉酮和喹唑啉衍生物

本文设计、合成了一系列喹唑啉酮（Ⅳ）和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物（V），并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Ⅲ），本文以喹唑啉酮代替化合物（Ⅲ）的喹啉获得化合物（Ⅳ），在合成化合物（Ⅳ）时，同时还获得了化合物（V）。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中（兔胸主动脉环），所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮（Ⅳb）和喹唑啉（Vb)的pA2值分别为7．0和5．9。     

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的研究进展

纤维蛋白原受体拮抗剂能阻止通过各种途径激活的血小板聚集，因而可以有效地抑制血栓的形成。本文综述非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的研究进展，介绍其构效关系。     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂是一类有新作用机制的抗血栓剂。本文在O-对甲脒苯胺基羰甲基及O-对甲脒苯氧乙基-N-取代酪氨酸甲酯类化合物的合成及其抗血小板活性研究的基础上,为了进一步考察空间臂的极性和长度对化合物活性的影响,合成了一系列新的化合物a～i,并测试了它们的活性,为这类化合物的研究提供新的有意义的线索。O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性@许天林@蒋巡天@倪沛洲@华维一@裴咏梅     

3—氨基—5—取代苯胺基—6—甲基—1,2,4—三嗪的合成

本文合成了一系列新的３－氨基－５，６－二取代－１，２，４－三嗪化合物，其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等确证。     

N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性

目的：根据ＲＧＤ肽及目前活性较好的非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法：以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在１×１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１时对体外血小板聚集的抑制率。结果：合成了１８个Ｎ取代Ｏ对甲脒苯胺基羰甲基Ｌ酪氨酸甲酯类化合物（Ｉａ～ｒ）,均为新化合物。结论：其中１０个化合物（Ｉａ,ｆ,ｇ,ｉ～ｍ,ｑ,ｒ）显示一定的活性,活性最高的（Ｉｇ）抑制率达６４％。