INHIBITORY EFFECT OF ANALOGOUS ELECTROACUPUNCTURE ON SYMPATHETIC CARDIOVASCULAR RESPONSE TO STIMULATION OF HYPOTHALAMIC DEFENCE AREA IN RABBITS

The inhibitory effect of analogous electro-acu-puncture,i.e.deep peroneal nerve (DPN) stimulation,on hypothalamic defence area stimulation-inducedpressor reaction (HPR) and ventricular extrasystoles(HVE) was studied by the physiological,pharmaco-logical and biochemical techniques.Stimulation ofthe hypothalamic defence area could induce HPR,HVE and increase the release of noradrenaline(NA),serotonin and dopamine in the brain.TheDPN stimulation may strengthen the activtiy of cen-tral opioids,especially β-endorphtn and then inhi-bited NA energic neurons in some brain areas,thusattenuating or abolishing the sympathetic cardiovas-cular response.The acupuncture adjustment of thehypertension and arrhythmias related to the in-creased symapthetic activity perhaps acts throughthe same mechanisms in the patients.     

N—丁二酰羟亚胺基山梨酸酯的制备

Ｎ┐丁二酰羟亚胺基山梨酸酯的制备ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ┐ＳＵＣＣＩＮＩＭＩＤＯＹＬＳＯＲＢＡＴＥ冯胜昔＊徐修容ａ（广州白云山制药股份有限公司合成药物研究所，广州５１０５１５；ａ中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）ＦＥＮＧＳｈｅｎｇ－Ｘｉ...     

含L-4-氧代赖氨酸和N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2,3-二氨基丙酸寡肽类似物的合成及其抗白念珠菌活性

运用“违法传递”概念，根据白念珠菌对寡肽的传送特点，设计并合成了８个含Ｌ４氧代赖氨酸（以下称Ｉ６７７）和Ｎ３（４甲氧基富马酰）Ｌ２，３二氨基丙酸（以下称ＦＭＤＰ）的寡肽类似物，均系新化合物。体外抗白念珠菌试验表明：Ｉ６７７ＦＭＤＰ肽（Ｉ６７７ＦＭＤＰ，Ｉ６７７ＡＡＦＭＤＰ，其中ＡＡ＝Ｎｖａ，Ｖａｌ，Ｌｅｕ，Ｐｈｅ，Ｐｒｏ，Ｄ，ＬｐＣｌＰｈｅ，ＤＰｇｌｙ）是Ｉ６７７单体摩尔活性的４０～７７０倍，是ＦＭＤＰ的６０～１１３０倍，其摩尔最低抑菌浓度为６５６×１０－９～３５×１０－１０ｍｏｌ·ｄｉｓｋ－１。羧肽酶Ａ存在时化合物Ｉ６７７ＦＭＤＰ体外抗菌试验表明，含ＦＭＤＰ的化合物Ｉ６７７ＦＭＤＰ能抵抗羧肽酶Ａ的酶解。     

肿瘤的化学治疗 Ⅳ.若干芳香脂肪硝基醇及β-硝基苯乙烯类化合物的合成及其体外抗肿瘤作用

1.試驗了α-二氯乙酰胺(或乙酰胺基)-β-羥基-对-硝基-邻羥基(或甲氧基)苯丙酮及其相当的氨基化合物的体外抗艾氏腹水瘤細胞的作用,表示硝基对产生活力有影响。2.合成了若干芳香脂肪硝基化合物及β-硝基苯乙烯类化合物,并試驗了該項化合物的体外抗艾氏腹水瘤細胞的活力。3.从活力与化学結构的关系看,脂肪族飽和碳原子上的硝基对产生抗瘤細胞活力无影响,而硝基連在不飽和碳原子上时对活力的增強有很大关系。故一系列的β-硝基苯乙烯类化合物均有相当好的抗肿瘤細胞作用。至于苯乙烯环上的取代基則关系不大,除非取代的基团体积較大,活力也减小。     

高压液相层析法测定分配系数——Ⅰ.反相层析法测定肉桂酸及有关化合物的分配系数

本文报道了用反相层析法测定分配系数(P)的方法,并测定了具有辐射防护作用的肉桂酸及有关化合物的分配系数。实验测得的log P值同Hansch π加和法所得到的计算值相符,偏差低于10%。高压液相层析法测定分配系数具有快速、重现性好和操作简便等优点。     

健康人口服盐酸黄连素片剂后的尿药分析与药物代谢初步研究

本文以13-甲基小檗碱为内标,用正相高效液相色谱-荧光检测的方法定量分析尿液中的小檗碱.考察了健康人一次口服 0.2g 盐酸黄连素糖衣片后 96h内小檗碱尿药排泄量变化,按矩量法求得其体内药物平均滞留时间(MRT)为32.63±6.15 h,累积尿药排泄量为 27.49±4.74μg;首次检测到小檗碱在人体内有四个未知的代谢峰.     

高效液相色谱-电化学检测法测定兔脑脊液和导水管周围灰质灌流液中的单胺类物质

高效液相色谱-电化学检测器(HPLC-ECD)测定家兔脑脊液(CSF)或脑组织灌洗液中的单胺类物质,国内尚未见报道。 方法 动物在戊巴比妥钠麻醉下手术。三碘季铵酚制动,人工呼吸机维持通气。监测心电图和血压。在中脑导水管与第四脑室交界部取CSF样品;收取导水管周围灰质的灌流液(PAG样)。色谱柱是     

3-甲基芬太尼衍生物QSAR研究

用Hansch途径研究了一系列3-甲基芬太尼衍生物理化性质与镇痛活性间的关系。初步结果表明,镇痛活性与化合物的油/水分配系数之间无规律性变化;与R_2取代基的立体效应(如L,B_1～B_4及MR_(R2))和疏水常数(π_(R2))间有一定的匹配关系,与R_3取代基的Hammen常数(σ)呈抛物线型。引入1-β羟基亦颇为有利。从作用机理推测,该类衍生物的R_2和■可能是与受体相结合的基团,R_1可能仅起药物转运的载体作用,1-β羟基也可能通过氢键参与与受体的互补部位缔合。     

高效液相色谱分离氨基酸和胺的非对映异构体

本文报道了使用三种不同类型十八烷基键合填充荆分离氨基酸及胺的非对映异构体,实验结果表明,我所自制的微粒型GYT-C₁₈填充剂分离效果较好,所试验的七种化合物中有六种达到基线分离。并发现化合物的构型同出峰的次序之间无规律性关系。     

肿瘤的化学治疗 Ⅳ.若干芳香脂肪硝基醇及β-硝基苯乙烯类化合物的合成及其体外抗肿瘤作用

1.試驗了α-二氯乙酰胺(或乙酰胺基)-β-羥基-对-硝基-邻羥基(或甲氧基)苯丙酮及其相当的氨基化合物的体外抗艾氏腹水瘤細胞的作用,表示硝基对产生活力有影响。2.合成了若干芳香脂肪硝基化合物及β-硝基苯乙烯类化合物,并試驗了該項化合物的体外抗艾氏腹水瘤細胞的活力。3.从活力与化学結构的关系看,脂肪族飽和碳原子上的硝基对产生抗瘤細胞活力无影响,而硝基連在不飽和碳原子上时对活力的增強有很大关系。故一系列的β-硝基苯乙烯类化合物均有相当好的抗肿瘤細胞作用。至于苯乙烯环上的取代基則关系不大,除非取代的基团体积較大,活力也减小。