银杏内酯B对血小板活化因子激活的大鼠中性白细胞功能的影响

探讨了银杏内酯Ｂ对体外血小板活化因子激活的大鼠中性白细胞某些功能,包括溶酶体酶的释放,超氧阴离子的产生以及细胞内游离钙浓度改变的影响。结果显示：银杏内酯Ｂ在０．５￣１００μｍｏｌ／Ｌ终浓度下,可使β－葡萄糖苷酸酶释放量降低４４．２％￣７３．２％,在０．１￣４０μｍｏｌ／Ｌ终浓度下,可使超氧阴离子生量降低２７．４％￣５０．０％;在０．１￣１００μｍｏｌ／Ｌ终浓度下,使ＰＡＦ和ｆＭＬＰ刺激引起的细胞内     

吲哚美辛对脂多糖引起的人类风湿性关节炎滑膜细胞中白介素-6表达的影响

目的研究吲哚美辛对脂多糖引起的人类风湿性关节炎（RA）成纤维状滑膜细胞(FLS)中白介素-6（IL-6）表达的影响。方法用放免分析法检测IL-6蛋白的表达水平； RT-PCR方法测定IL-6 mRNA的表达水平。结果LPS处理对FLS中IL-6表达无显著影响； LPS刺激的U937细胞培养液上清液可明显增强FLS 中IL-6蛋白分泌及mRNA表达； 吲哚美辛可显著抑制上述变化，且其抑制作用随浓度的增加而增强。结论吲哚美辛可抑制LPS刺激的U937细胞培养上清液引起的FLS中IL-6的表达。     

地塞米松、吲哚美辛和白藜芦醇对巴豆油致炎小鼠耳部基质金属蛋白酶-9的抑制作用

目的研究巴豆油致炎小鼠耳部基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的表达，以及地塞米松、吲哚美辛和白藜芦醇对MMP-9表达的影响。方法免疫组织化学法测定巴豆油致炎小鼠耳部MMP-9表达，明胶酶谱法测定U937细胞MMP-9表达。结果地塞米松和吲哚美辛以及白藜芦醇对巴豆油引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用；对巴豆油引起的小鼠耳部MMP-9表达以及PMA诱导的U937细胞MMP-9表达也有显著抑制作用。结论巴豆油致炎小鼠耳部MMP-9表达增高；地塞米松、吲哚美辛和白藜芦醇的抗炎作用可能与抑制MMP-9表达增高有关。     

BP-909对正常大鼠血液系统的影响

目的 BP-909为我所自主开发的一种新型环氧酶-2（COX-2）抑制剂，药效学研究显示，其对类风湿性关节炎等免疫性炎症疾病具有明显的治疗作用，目前已进入一期临床研究阶段。本研究了BP-909对正常大鼠血液系统的影响，为其进一步临床应用提供科学依据。方法 以花生四烯酸（AA）和二磷酸腺苷（ADP）为刺激剂观察BP-909对血小板聚集的影响；用LG—R-80A型自动冲洗血液粘度仪检测全血和血浆粘度；用凝血酶原时间（PT）测定试剂盒检测PT；用活化部分凝血酶时间（APTT）测定试剂盒检测APTT；用血栓素（TXB2）放免药盒检测血浆中TXB2含量；用6-酮-前列腺素F1α（6-Keto—PGF1α）免药盒检测血浆中6-Keto—PGF1α含量。     

依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成抑制作用及其构效关系

目的:研究一系列依布硒啉衍生物对白三烯B4生物合成的影响,并探讨其构效关系.方法:高效液相色谱法测定白三烯B4.结果:依布硒啉的磺酰胺类似物以及N-芳香环取代的磺酰胺衍生物对白三烯B4生物合成具有抑制作用,其IC50在10-5～10-6 mol·L-1之间,并存在一定的构效关系.结论:磺酰胺基团上的酸性氢原子是关键因素,它的存在可以形成分子内氢键,从而使化合物具有活性.