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目的:从植物杜仲的根、茎、叶中分离内生真菌并进行初步鉴定,并研究获得的杜仲内生真菌对异甜菊醇的生物转化活性。方法:采用形态学方法对分离菌株进行鉴定,并对其进行异甜菊醇生物转化活性筛选实验。结果:从健康杜仲的根、茎、叶中分离获得52株内生真菌,属于2纲,2目,4科,10属。其中有4株内生真菌对异甜菊醇具有生物转化活性,分别为交链孢霉Alternaria sp.EL3、瘤座霉Tubercularia sp.ER3、镰孢霉Fusarium sp.EL7及青霉Penicillium sp.ES2。结论:杜仲内生真菌多样性丰富,部分内生真菌对异甜菊醇具有生物转化活性,具有很好的研究和应用价值。 相似文献
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以POLYGEN软件中CHARMm程序和集团坐标轮换法,对合成的12个甲磺酰胺类乙胺类化合物的结构进行了计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象,计算了其VDW体积,偶极矩,总键能,总键角能,总非正则能以及氮原子电荷等值,并对这些化合物进行CNDO/2法量化计算,这些计算结果作为结构参数分别与12个化合物抗心律失常活性进行相关分析,以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程:lg1/MEC=6.9 相似文献
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以POLYGEN软件中的CHARMm程序和集团坐标轮换法,对6个化合物的结构进行计算机分子模拟,根据所得化合物的能量最低构象,计算了键合能、电子总能量、偶极矩、胺基氮原子电荷以及氧原子电荷等值并作为结构参数对反应的反应热进行估算,同时对β-苯乙胺N-取代反应中的重排反应(反应式(1))进行机理研究,结果认为重排产物N-(2-苯乙基)N-(2-羟乙基)-对硝基苯胺4是由N-(2-苯乙基)-2-(对硝基苯氧基)乙胺3经分子内亲核取代反应所得,此反应可能为Smiles重排反应。 相似文献
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内皮素受体拮抗剂CPU 0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用 总被引:8,自引:0,他引:8
目的:从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU 0213.方法:采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验.结果:CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34) nmol/L.结论:CPU 0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较). 相似文献
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本文以对硝基苯乙胺及取代苯甲醛为原料,经席夫氏碱还原,N取代反应、铁粉盐酸还原硝基、甲烷磺酰化五步反应,设计合成了12个甲烷磺酰胺苯乙胺类衍生物。初步药理研究结果表明,这些化合物显示不同程度的抗心律失常活性,作用强度与Ⅲ类抗心律失常药Sotalol相当 相似文献
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