甲磺酰胺苯乙胺类化合物抗心律失常活性的定量构效关系研究(Ⅰ)

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１２个甲磺酰胺苯乙胺类化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及氮原子电荷等值，并对这些化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算，这些计算结果作为结构参数分别与１２个化合物抗心律失常活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：ｌｇｌ／ＭＥＣ＝６．９９９１－０．３８４２Ｘ２＋３．６７９６Ｘ５［ｎ＝１２，ｒ＝０．８５５９７５，ｓ＝０．１８９６７２，Ｆ＝１２．３３４６４＞Ｆ１－０．０５（３，９）＝３．８６］；ｌｇｌ／ＭＥＣ＝１４．７０３８－２１３．２６９２Ｘ４－１０．４８２９Ｘ５［ｎ＝１２，ｒ＝０．９３１９１９，ｓ＝０．１３３０４７，Ｆ＝２９．７１３５４＞Ｆ１－０．０１（３，９）＝６．９９］。结果提示，这类化合物的抗心律失常活性与分子中的原子轨道杂化程度和氮原子对分子ＨＯＭＯ和ＬＵ－ＭＯ的贡献有关，可以看出，氮上的取代不同会引起抗心律失常活性的不同     

四氢异喹啉衍生物α－肾上腺素能受体亲和力的定量构效关系研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１４个四氢异喹啉衍生物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能和母核氮原子电荷等值，并作为结构参数与化合物α－肾上腺素能受体亲和力活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：１ｇ１／ＩＧ５０（α１）＝５．４８１５＋０．２１２０ＢＥ－０．６２８５ＩＥ     

Pinacidil 的硫脲／氰胍类似物降压活性的定量构效关系研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件包中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法对合成的１５个ｐｉｎａｃｉｄｉｌ类似物及副产物的的结构进行计算机分子模拟，分别以ＭＭ２Ｗ法和ＣＤＮＯ／２法计算了上述合物的１１个分子力学和１３个量子化学结构参数，将所得的结构参数与化合笺手血管舒张活性进行相关分析，以逐步回归分析建立了两个相关性较好的方程。ｌｇ１／ＩＣ５０（１）＝－０Ｄ．１２５９＋１．７１１ＤＭ＋０．０Ｄ９３０ＰＳ（ｎ－１６     

具有α_1－受体亲和力的苄基异喹啉化合物量化计算及构效关系

为探索苄基异喹啉化合物与α＿１－受体结合的机制，对部分化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算。计算结果作为结构参数与α１－受体亲和力进行相关分析，表明α１－受体亲和力与最高占据轨道本征值（ＥＨＯＭＯ）正相关，与最低空轨道本征值（ＥＬＵＭＯ）以及ΔＥ（ＥＨＯＭＯ－ＥＬＵＭＯ）负相关。该结果提示化合物与α１－受体的结合方式之一可能是形成电荷转移复合物。     

具有α1—受体亲和力的苄基异喹啉化合物量化计算及构效关系

为探索苄基异喹啉化合物与α１－受体结合的机制，对部分化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算。计算结果作为结构参数与α１－受体亲和力进行相关分析，表明α１－受体亲和力与最高占据轨道本征值（ＥＨＯＭＯ）正相关，与最低空轨道本征值（ＥＬＵＭＯ）以及ΔＥ（ＥＨＯＭＯ－ＥＬＵＭＯ）负相关。该结果提示化合物与α１－受体的结合方式之一可能是形成电荷转移复合物。     

四氢异喹啉衍生物α－肾上腺素能受体亲和力的定量构效关系研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１４个四氢异喹啉衍生物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能和母核氮原子电荷等值，并作为结构参数与化合物α－肾上腺素能受体亲和力活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：１ｇｌ／ＩＣ＿（５０）（α＿１）＝５．４８１５＋０．２１２０ＢＥ－０．６２８５ＩＥ－０．１０１５ＰＳ［ｎ＝１４，ｒ＝０．７５９７，ｓ＝０．３７１６，Ｆ＝４．５４９０＞Ｆ＿（１－０．０５）（３，１０）＝３．７１］；１ｇｌ／ＩＣ＿（５０）（α２）＝１２．９８２０－０．０２８９ＶＶ＋０．１５９４ＡＥ＋０．３７４５ＩＥ［ｎ＝１４，ｒ＝０．９４９３，ｓ＝０．２８８２，Ｆ＝３０．３８４４＞Ｆ（１－０．０１）（３，１０）＝６．５５］。结果提示，分子的非正则能（ＩＥ）愈大，对α＿２受体选择性愈高，反之，对α＿１受体选择性增强；活性主要取决于化合物分子的整体性质。     

感染性休克患儿一氧化氮,循环内皮细胞,脂质过氧化物的变化及意义

检测了１２例感染性休克患儿外周血中ＮＯ＾－２／ＮＯ＾３，循环内皮细胞及丙二醛，同时检测３０例健康儿童作为对照。结果；感染性休克患儿ＮＯ＾－２／ＮＯ＾－３，ＣＥＣ及ＭＤＡ均极显著高于正常组，且ＮＯ＾２／ＮＯ＾－３的增高与ＣＥＣ，ＭＤＡ的改变有显著相关性。     

最大呼气中段流速在COPD早期诊断中的价值

对１６４例ＣＣＰＤ患者的ＣＶ／ＶＣ％与ＭＭＥＦ作了相关分析，两者呈负相关（ｒ＝－０．６９６５，Ｐ〈０．０１），说明ＣＶ／ＶＣ％随着ＭＭＥＦ的降低而增高。对另一组１７２例ＣＯＰＤ患者的ＦＥＶ１．０％、ＭＭＥＦ及计算和实测的ＣＶ％ＶＣ（％）的异常率也进行了分析。结果表明，ＭＭＥＦ异常率均高于ＣＶ／ＶＣ％的计算值和实测值，关ＦＥＶ１．０％≥８０％的患者中，ＭＭＥＦ的敏感性也高于ＦＥＶ１．０％，作者认为，     

原代人骨肉瘤细胞药敏试验方法研究

本文用ＭＴＴ法对１２例骨肉瘤患者的瘤细胞数与光密度（ＯＤ）值的关系以及不同细胞数的原代骨肉瘤细胞对ＨＤＭＴＸ、ＶＣＲ、ＣＢＰ、ＭＭＣ、ＶＰ１６、ＰＭＢ的敏感性进行了考查，结果表明当肿瘤细胞数为９×１０４～１２×１０４个／孔时，ＯＤ值在０．１５以上，ＨＤＭＴＸ、ＭＭＣ、ＰＭＢ对瘤细胞的抑制率≥５０％。     

性激素和氧自由基与冠心病的相关性研究

为探讨性激素、氧自由基对冠心病（ Ｃ Ｈ Ｄ） 发病的影响,检测绝经后女性 Ｃ Ｈ Ｄ 患者（ ｎ ＝ ４４） 和对照组（ ｎ ＝ ２２） 血清雌二醇（ Ｅ２） 睾酮（ Ｔ） 、超氧化物歧化酶（ Ｓ Ｏ Ｄ） 、丙二醛（ Ｍ Ｄ Ａ） 及血脂水平。结果表明： Ｃ Ｈ Ｄ 组血清 Ｔ, Ｍ Ｄ Ａ 水平显著高于对照组, Ｅ２ , Ｅ２／ Ｔ 和 Ｓ Ｏ Ｄ 显著低于对照组; Ｃ Ｈ Ｄ 组血清 Ｅ２ 与 Ｓ Ｏ Ｄ 呈正相关,与 Ｍ Ｄ Ａ 呈负相关;尼尔雌醇替代治疗１２ 周后血清 Ｓ Ｏ Ｄ 及 Ｈ Ｄ Ｌ Ｃ／ Ｔ Ｃ 显著升高,而血清 Ｌ Ｄ Ｌ Ｃ和 Ｍ Ｄ Ａ 显著降低。提示雌激素水平降低及氧化与抗氧化平衡紊乱与绝经后女性 Ｃ Ｈ Ｄ 有密切关系;尼尔雌醇替代治疗能改善血脂代谢和抗脂质过氧化,可望对女性 Ｃ Ｈ Ｄ 的防治起积极作用。     

性激素和氧自由基与冠心病的相关性研究

为探讨性激素、氧自由基对心病（ＣＨＤ）发病的影响,检测绝经后女性ＣＨＤ患者（ｎ＝４４）和对照组（ｎ＝２２）血清雌二醇（Ｅ２）睾酮（Ｔ）、超氧化物坡化酶（ＳＯＤ）、丙二醛（ＭＤＡ）及血脂水平。结果表明：ＣＨＤ组血清Ｔ,ＭＤ坑于对照组,Ｅ２,Ｅ２／Ｔ和ＳＯＤ显著低于对照组;ＣＨＤ组血清Ｆ２与ＳＯＤ呈正相关,与ＭＤＡ呈负相关;尼尔雌醇替代治疗１２周后精ＳＯＤ及ＨＤＬ－Ｃ／ＴＣ显著升高,而血甭ＬＤＬ－Ｃ和     

重组人白细胞介素12基因在COS－7细胞的高效表达

将分别含有重组人ＩＬ－１２（ｒｈＩＬ－１２）两个亚单位ｃＤＮＡ的高效真核细胞表达载体，通过ＤＥＡＥ－Ｄｅｘｔｒａｎ改良方法，共转染至ＣＯＳ－７细胞中。结果高效表达了ｒｈＩＬ－１２蛋白，表达量为６００Ｕ／ｍｌ；并研究其对人ＰＢＭＣ的促增殖作用和增加ＮＫ细胞毒活性的作用，为进一步研究ＩＬ－１２的生物学功能奠定了基础。     

NVC／BA共聚物的合成及其掺杂C60体系光电导性能研究

在ｔ＝３０－９０℃，ｐＣＯ２＝１４．８８－７２４．４ｋＰａ条件下，测定了ＣＯ２在ＭＤＥＡ、ＭＤＥＡ＋ＤＥＡ和ＭＤＥＡ＋ＰＺ水溶液中的溶解度，并用Ｇｉｂｂｓ－Ｈｅｌｍｈｏｌｔｚ方程计算ＣＯ２在活化ＭＤＥＡ水溶液中的溶解焓。     

热致液晶（LC70）／PET共混物的结构与性能

采用ＷＡＸＤ、ＤＳＣ、ＰＯＭ、ＳＥＭ和力学测试方法研究了ＬＣ７０／ＰＥＴ原位复合材料的结构与性能。结果表明，当ＬＣ７０／ＰＥＴ＜２０％时，ＬＣ７０对ＰＥＴ的结晶生长具有一定促进作用；当ＬＣ７０／ＰＥＴ＞３０％时，共混物结晶能力迅速下降，结晶放热和熔融焓明显降低。     

免疫化学粪便隐血检查与结肠疾病：附107例报道

对１０７例有腹部症状病因待查患者采用免疫化学粪便隐血试验（ＯＣ－－ＨＥＭＯＤＩＡ法）与联苯胺隐血试验进行了同步检查对比，并以结肠镜、病理活检结果为根据观察了ＯＣ－ＨＥＭＯＤＩＡ阳性与结肠疾病间的关系。结果显示：ＯＣ－－ＨＥＭＯＤＩＡ阳性率（３４．５８％）显著高于联苯胺法（１６．８２％），两者比较Ｐ〈０．０１；结肠癌患者ＯＣ－－ＨＥＭＯＤＩＡ阳性率９３．７５％，联苯胺法５０％，Ｐ〈０．０２５；结肠息     

重组人白细胞介素12基因在COS—7细胞的高效表达

将分别含有重组人ＩＬ－２（ｒｈＩＬ－１２）两个亚单位ｃＤＮＡ的高效真核细胞表达载体，通过ＤＥＡＥ－Ｄｅｘｔｒａｎ改良方法，共转染到ＣＯＳ－７细胞中，结果高效表达了ｒｈＩＬ－１２蛋白，表达量为６００Ｕ／ｍｌ；并研究其对ＰＢＭＣ的促增殖作用和增加ＮＫ细胞毒活性的作用，为进一步研究ＩＬ－１２的生物学功能奠定了基础。     

妊高征时血清超氧化物歧化酶及维生素A,E,C水平的变化

对正常晚期妊娠及妊高征患者的血清总ＳＤＯ，ＭｎＳＯＤ，Ｃｕ／Ｚｎ，ＳＯＤ，ＶｉｔＡ，Ｅ，Ｃ水平同时进行测定，结果为重度妊高征患者的ＭｎＳＯＤ水平显著高于正常妊娠，ＶｉｔＡ水平显著降低，这一结果提示自由基损伤过程可能参与妊高征的病理生理过程。     

CHANGES OF MONOAMINES，PURINES AND AMINO ACIDS IN RAT STRIATUM AS MEASURED BY INTERCEREBRAL MICRODIALYSIS DURING ISCHEMIA／REPE

ＣＨＡＮＧＥＳＯＦＭＯＮＯＡＭＩＮＥＳ，ＰＵＲＩＮＥＳＡＮＤＡＭＩＮＯＡＣＩＤＳＩＮＲＡＴＳＴＲＩＡＴＵＭＡＳＭＥＡＳＵＲＥＤＢＹＩＮＴＥＲＣＥＲＥＢＲＡＬＭＩＣＲＯＤＩＡＬＹＳＩＳＤＵＲＩＮＧＩＳＣＨＥＭＩＡ／ＲＥＰＥＲＦＵＳＩＯＮ￥ＺｈａｎｇＪｉ...     

重组人促红细胞生成素cDNA在CHO-dhfr-细胞中的高效表达

目的：使重组人促红细胞生成素（ｒｈＥＰＯ）在ＣＨＯ细胞中获得高效表达。方法：利用基因重组构建了两个人促红细胞生成素ｃＤＮＡ重组表达质粒ｐＥＤ－ＥＰＯ和ｐＥＦ－ＥＰＯ，分别用ＤＥＡＥ－ｄｅｘｔｒａｎ法转染ＣＯＳ７细胞，作瞬时高表达，选ｐＥＦ－ＥＰＯ用磷酸钙共沉淀法转染ＣＨＯ－ｄｈｆｒ－细胞，加入氨甲喋呤（ＭＴＸ）扩增、选择，作稳定性高表达。结果：ｐＥＤ－ＥＰＯ和ｐＥＦ－ＥＰＯ转染ＣＯＳ７细胞后７２ｈ表达量分别为１７．８和２１．０ｎｇ／ｍｌ，ｐＥＦ－ＥＰＯ转染ＣＨＯ－ｄｈｆｒ－细胞，随着ＭＴＸ浓度的增加，ＣＨＯ－ｄｈｆｒ＋的克隆数减少，而混合克隆的ＥＰＯ表达量逐渐升高。筛选了一株稳定性高表达ｒｈＥＰＯ的细胞株，其３ｄ表达量为１６μｇ／ｍｌ。结论：ｒｈＥＰＯ在ＣＨＯ细胞中获得了高表达     

CD检测血透患者血液动力学改变分析

研究分析透 血液动力学各参数的变化。方法：对３９例透析患者在１４４例次的透析过程中进行ＣＤ检测。结果：ＳＶ、ＣＯ、ＥＶ下降，ＬＤＰ、ＬＤＶ下降，ＪＰ、ＭＶＯ、ＬＶＷ下降，ＥＦ、ＳＳＲ、ＳＥＣ、ＭＥＣ升高。ＭＩＣ、ＳＦＣ、ＭＩＭ升高，ＭＮＣ下降。结论：血通通过超滤，排出毒素，使心功能改善，心脏应急能力增加。但能低代偿性地引起小血管收缩，系统总阻抗增加。