国内外造影剂的最新研究进展

 目的 笔者将近几年造影剂的发展及研究现状作综述，总结了造影剂的发展趋势，希望有助于从事造影剂的研究者进一步将造影剂用于临床。方法 总结目前国内外造影剂的发展特别是已经得到FDA 批准的各类型造影剂。结果 国内外几种重要的造影剂：磁共振成像造影剂，光学成像造影剂和超声波成像造影剂。发展趋势：双功能甚至多功能，不仅有诊断作用且有治疗效用，特别是对难于发现的疾病及肿瘤等疾病的作用发挥巨大作用。结论 3种主要造影剂已经取得重大进展，将更加广泛应用于临床诊断。     

盐酸阿罗洛尔合成工艺改进

目的:改进盐酸阿罗洛尔合成工艺.方法与结果:以噻吩-2,5-二羧酸为原料,首先与甲醇酯化,得到噻吩-2,5-二羧酸甲酯,再与乙酸乙酯发生Claisen酯缩合反应,并通过酸性水解脱羧,制得关键中间体5-乙酰噻吩-2-羧酸,随后经4步反应得到5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,其又与环氧氯丙烷缩合,接着在叔丁胺作用下开环,而后与浓盐酸成盐,即得目标化合物,总收率为16.3％,其结构经ESI-MS和1H NMR确证.结论:该改进的合成路线与工艺简化了合成步骤,提高了盐酸阿罗洛尔收率,有利于其工业化生产.     

降尿酸药物黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展

综述黄嘌呤氧化还原酶及黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展,并对黄嘌呤氧化酶抑制剂的构效关系进行初步分析,为该类药物的深入研究提供参考。血中尿酸水平过高是痛风的第一大诱因,以黄嘌呤氧化酶抑制剂作为降尿酸药物,可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少体内尿酸的合成,从而达到治疗痛风的目的。     

超短效β_1-肾上腺素受体阻断剂——盐酸兰地洛尔的研发和临床应用

盐酸兰地洛尔是超短效β1-肾上腺素受体阻断剂,由日本小野制药工业株式会社(Ono)最早开发,用于手术时心动过速性心律失常的紧急治疗;后适应证追加手术后循环动态监视下对心动过速性心律失常的紧急治疗,获得批准。本文综述了盐酸兰地洛尔的设计研发、特性及其在临床研究中的新进展。     

抗血小板药物研究进展

近年来心脑血管疾病对人类健康已造成严重威胁,因而开发安全有效、价格低廉的抗血栓、抗血小板及抗凝血药已成当务之急。阿司匹林与氯吡格雷是目前抗血小板治疗的标准组合。但两药合用导致的出血发生率增加、以及日益受到关注的阿司匹林和氯吡格雷抵抗等问题,使得现有抗血小板治疗难以满足临床需要。本文从ADP受体抑制剂、凝血酶受体抑制剂、5-羟色胺受体抑制剂这四方面综述了近年来新的抗血小板药物的研究进展。