抗菌纳米银原位凝胶的制备和体外药效评价

目的制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果。方法以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银。以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果。结果纳米银平均粒径为10 nm,zeta电位为-8.91mV。纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6 cm。结论纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗。     

无膜释放模型考察直肠用温敏型原位凝胶的体外释放情况

目的:研究直肠用温敏型原位凝胶的体外释药考察方法。方法:采用无膜释放模型,以对乙酰氨基酚为模型药物、泊洛沙姆407为基质制备凝胶;分别采用《中国药典》桨法和常见的水浴振荡法,考察桨法转速(50、75、100r·min-1)、振荡器振荡频率(50、100、150r·min-1)对凝胶中药物释放行为的影响,并对释药数据采用不同的方程进行拟合。结果:桨法释药速率随桨速的增加而加快,但不同桨速间释药行为存在一定差异;振荡法释药速率也随振荡频率的增加而加快,但释药行为基本相似。各释药行为均符合零级方程,并以桨法75r·min-1和振荡法100r·min-1最符合。结论:本文建立的无膜释放模型可用于以泊洛沙姆407为基质的温敏型原位凝胶的释药研究,且桨法宜采用转速为75r·min-1,振荡法宜选用振荡频率为100r·min-1。     

吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的制备吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体,提高吲哚美辛的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体,采用溶剂-熔融法制备固体分散体。用差示热分析(DTA)、扫描电子显微镜(SEM)考察药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果吲哚美辛以微晶或无定形分散在载体中,药物的溶出度随载体比例增加而增加。结论制备的固体分散体吲哚美辛的溶出度和溶出速率显著提高。     

均匀设计法优选布洛芬缓释原位凝胶剂处方及释药性质的研究

目的:用均匀设计法筛选布洛芬缓释原位凝胶剂处方,考察不同处方的凝胶溶蚀和药物释放行为.方法:冷法制备原位凝胶,单因素考察布洛芬-羟丙基-β-环糊精包和物和辅料对胶凝温度(T_(sol-gel))的影响,均匀设计法优化P407和P188浓度,无膜溶出法考察凝胶溶蚀行为,高效液相色谱法对溶蚀液进行定量分析.结果:海藻酸钠随浓度的增大可使T_(sol-gel)降低,优化后P407/P188=19%,5%,凝胶溶蚀和药物累积释放与时间均呈零级动力学.结论:均匀设计法适合用于筛选P407和P188浓度,制得的原位凝胶具有缓释效果.     

星点设计法优化布南色林-泊洛沙姆温敏水凝胶处方及含量测定

目的优化泊洛沙姆温敏水凝胶体系负载布南色林,并对凝胶中布南色林含量进行测定。方法采用直接混合法配备含药温敏水凝胶体系,倒置小管法测定胶凝温度(Tgel)。以Tgel为因变量,25%泊洛沙姆407体积(X1)、50%泊洛沙姆188体积(X2)和1%布南色林药物混悬液(X3)为考察因素,通过星点设计法优化制剂处方。采用高效液相串联质谱外标法测定凝胶中布南色林含量。结果随着泊洛沙姆407体积增加,Tgel呈下降趋势;泊洛沙姆188体积增加,Tgel呈增加趋势;最终选定处方(X1=3.7,X2=0,X3=0.45)。布南色林浓度在1~200 ng·m L^-1范围内线性良好,选择性(y=32 148.1x+6 066.60,R²=0.999 3)、灵敏度、精密度、准确度均符合要求。水凝胶中布南色林浓度为(0.79±0.06) mg·mL^-1。结论本研究提供一种基于星点设计法优化布南色林-泊洛沙姆温敏水凝胶处方的方法,为难溶性药物通过温敏水凝胶体系实施缓释给药途径提供经验和思路。     

泊洛沙姆407修饰对聚乙烯亚胺的毒性和转染性质的影响

目的:考察泊洛沙姆407修饰对聚乙烯亚胺(PEI)的毒性和转染性质的影响.方法:使用琥珀酰亚胺碳酸脂法将P407连接在PEI的氨基上,得到新聚合物,通过1H-NMR确定新聚合物的结构,将该聚合物与DNA形成复合物,测定复合物的zeta电位,MTT法考察复合物的细胞毒性,使用质粒pGL3-lus作为报告基因,测定虫荧光素酶活性评价复合物对Hela细胞的转染效率.结果:1H-NMR结果表明合成的聚合物具有较高的纯度.复合物的Zeta电位随氮/磷比(N/P)值的增加而增高.复合物的细胞毒性随着N/P值的增加而增大,新聚合物其细胞毒性显著低于未修饰的PEI.新聚合物在高N/P值时仍能保持较高的转染效率.结论:泊洛沙姆407修饰的PEI可以作为一种有效的非病毒基因栽体.     

更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及质量评价

目的 研究更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及其质量评价.方法 以泊洛沙姆407(Lutrol(*) F127)为凝胶基质,采用HP-β-CD增溶手段,使用紫外扫描和高效液相色谱法.结果 紫外扫描显示,更昔洛韦原料药在254nm处有最大吸收;HPLC测定显示,在4.408～17.632mg·L-1内药物质量浓度(p)与峰面积(A)线性关系良好(p=0.0159A+ 0.2320,r2=0.9998);所制备的更昔洛韦即型凝胶剂在高热、低温及离心条件下稳定性良好.结论 更昔洛韦即型凝胶剂制备工艺简单,性质稳定,质量控制方法可行.     

泊洛沙姆在创伤敷料中的应用进展

颌面部皮肤因处于暴露部位而易产生伤口创面,敷料作为一种促进创伤愈合的优良方式,近年来受到广泛应用.泊洛沙姆因其良好的两亲性、双响应性和生物相容性等在人工合成敷料中极具优势,常被用于载药及缓释系统或作为非离子表面活性剂与其他敷料复合改性.本文通过广泛查阅近年来泊洛沙姆的相关应用文献,就泊洛沙姆在医用敷料领域中的具体应用类...     

新目安眼用即型凝胶与普通凝胶兔眼内药动学特性比较研究

目的 探索新目安眼用即型凝胶相变过程对兔眼内房水中药物药动学特性的影响，并与普通凝胶比较，评价该即型凝胶的剂型特征。方法 以新西兰家兔为试验对象，采用眼部给予新目安眼用即型凝胶（存在相变过程）和普通凝胶后，按时间点取房水，测定更昔洛韦含量，建立药物在房水中的药动学方程，计算体内药动学参数，比较两者的差别。结果 新目安眼用即型凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=18.94×e^{-0.015 4 t}-18.94×e^{-0.079 85 t}，普通凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=15.42×e^{-0.015 3 t}-15.42×e^{-0.048 8 t}，说明两者在兔眼内的药动学机制相同。从各药动学参数比较分析，新目安眼用即型凝胶由于相变过程使达峰时间仅为25.51 min，达峰浓度高达10.31 μg·mL^-1，吸收半衰期缩短为8.679 min，AUC提高到992.4 μg·mL^-1·min，而普通凝胶达峰时间为34.63 min，达峰浓度仅为6.232 μg·mL^-1，吸收半衰期为14.20 min，AUC仅为691.4 μg·mL^-1·min。结论 即型凝胶相转变过程能将相变潜能（△H）转变成药物角膜渗透的动能，可最大限度发挥药效。     

和厚朴酚泊洛沙姆F-127胶束的制备及其体外抗肿瘤研究

目的以泊洛沙姆F－127为载体制备一种新型的和厚朴酚胶束制剂,以提高其抗肿瘤效果。方法选用泊洛沙姆F－127为药物载体,采用自组装法制备和厚朴酚胶束制剂,通过透射电镜观察和厚朴酚胶束的形貌,采用紫外分光光度法测定载药量、药物包封率以及体外药物释放行为。采用MTT法检测和厚朴酚及其和厚朴酚胶束制剂对BGC－823人胃癌细胞的抑制作用。结果本研究所制备的和厚朴酚胶束纳米制剂,具有壳．核的球型结构。纳米粒子分布较窄,平均粒径为28．7nm。和厚朴酚与泊洛沙姆F－127的投料比影响胶束制剂载药量,随着和厚朴酚与泊洛沙姆F-127的投料比从1：10增加到1：2．5,载药胶束的载药量从（8．4±1．6）％增加到（25．7±2．7）％,而包封率维持在97％左右。体外释放结果显示和厚朴酚可以缓慢地从泊洛沙姆F-127胶束中释放出来。体外抗肿瘤实验结果显示：相比于溶液剂型的和厚朴酚,和厚朴酚／泊洛沙姆F-127胶束具有更好的体外抗BGC．823人胃癌细胞效果。结论和厚朴酚／泊洛沙姆F-127胶束是一种新型的和厚朴酚纳米制剂,能有效提高体外抗BGC．823人胃癌细胞效果。