温度敏感型布洛芬缓释液体栓的制备与体内外评价

目的:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆(Cabopol)以及促渗透剂氮酮(Azone)制备温敏型布洛芬(IBU)缓释液体栓剂,考察液体栓释药的体内外相关性。方法:以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和液体栓剂体外释放度为指标进行体外筛选;经比格犬直肠给药测定动物体内药物释放曲线进行体内筛选;用3P97程序计算药动学参数。结果:布洛芬体外释放结果符合零级模式,R2>0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;药动学研究结果表明,体内过程为一室模型,药动学参数为tmax=3.551 h,Cmax=21.483μg.mL-1,t1/2(Ke)=2.740 h,AUC0→∞=210.850μg.mL-1.h,MRT=7.670 h。结论:所制备的布洛芬液体栓剂具有良好的缓控释特征。     

苄达赖氨酴眼用温敏凝胶的制备

目的 制备苄达赖氨酸眼用温敏凝胶并考察其性能.方法 采用冷溶法制备温敏凝胶;试管倒转法考察凝胶浓度、药物含量对相转变温度的影响;无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为.结果 转变温度随凝胶溶液浓度而发生变化;含药量对相变温度无影响;优化处方为泊洛沙姆407浓度17.33%、药物的含量为1 mg·m...     

宝藿苷Ⅰ混合胶束的制备、表征及其体外活性研究

目的 制备宝藿苷Ⅰ混合胶束,并评价其体外活性。方法 采用薄膜水化法制备包载宝藿苷Ⅰ的聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯/泊洛沙姆188混合胶束(BSPM),通过正交设计法优化BSPM的制备处方和工艺;对该混合胶束的粒径和形态进行表征,并评价其体外释放行为;通过细胞毒性和细胞摄取实验考察宝藿苷Ⅰ混合胶束的体外抗肿瘤活性。结果 所制备的BSPM呈球形,形态规则,粒径均一,平均粒径约为33.59 nm,包封率大于80%,BSPM释药缓慢,24 h药物体外释放率为82.56%。BSPM对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的细胞毒性和细胞摄取率显著高于宝藿苷Ⅰ原料药。结论 BSPM粒径小,包封率高,可增加宝藿苷Ⅰ的细胞摄取,增强细胞毒性作用,是一种有效的且具有应用前景的抗肿瘤药物制剂。      

一种多功能隐形眼镜护理液杀菌效果及毒性的研究

目的为观察多功能隐形眼镜护理液杀灭微生物效果及其毒性。方法采用悬液定量杀菌试验和动物毒性试验方法进行了试验研究。结果以其原液作用2h,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌杀灭对数值均大于3．00。含10％小牛血清对其杀灭金黄色葡萄球菌的效果无明显影响。将护理液原液于37℃存放90d,其杀灭金黄色葡萄球菌的效果无明显变化。该护理液原液小鼠急性经口毒性LD50大于20g／kg（体重）,属于实际无毒类;小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验结果为阴性;对家兔皮肤无刺激性;豚鼠皮肤致敏试验结果属弱致敏性。结论该护理液对细菌繁殖体和白色念珠菌具有较好杀灭效果,动物试验属无毒级物质,无刺激性,不致敏。     

温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究

目的 制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱.结果 温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5℃能够发生相变形成凝胶.结论 该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景.