眼用制剂药动学研究实验方法概述

眼用制剂是指直接用于眼部发挥治疗作用或诊断眼疾的制剂,包括溶液剂、混悬剂、眼膏剂、眼内注射溶液以及眼膜剂等,通过直接用药作为治疗眼病的方法。治疗药物一般不会发生全身作用。眼睛有着特别的解剖结构、生理条件和因素,如很窄的pH范围,泪液分泌、眨眼、化学和机械刺激容易引起流泪,眼部吸收面积很小,因此严重制约了药物透过角膜吸收,造成眼用制剂的生物利用度非常低,仅2％～10％。虽然眼部用药存在上述不足,     

糖尿病视网膜病变模型的构建及评价方法

【目的】探讨链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病视网膜病变模型的构建及评价方法。【方法】雄性SD大鼠30只,随机分为正常组(10只)、模型组(20只)。模型组腹腔注射STZ(65mg/kg)3d后测空腹血糖,选取血糖>14mmol/L10只糖尿病大鼠作为模型组。每隔4周称重、检测空腹血糖,采用视网膜光学相干层析成像(OCT)技术观察糖尿病大鼠视网膜血管变化情况,并通过HE染色分析糖尿病大鼠的视网膜组织形态变化。【结果】与正常组比较,模型组大鼠建模3d后至20周内空腹血糖水平均升高;OCT成像结果显示:模型组大鼠建模第12周时,其眼底血管弯曲,排列散乱;建模第20周时,可观察到明显异常新生血管形成;病理结果显示:糖尿病大鼠第12~20周视网膜内核层结构排列紊乱,神经纤维层和神经节细胞层水肿,管腔扩张,部分细胞核固缩,视网膜神经节细胞数量显著减少。【结论】采用OCT技术动态监测视网膜病变发展过程和检测空腹血糖,可成功评估糖尿病视网膜病变模型。     

蜂蜜的营养与保健作用研究进展——蜂蜜的内服

目的：了解蜂蜜的营养与保健作用，为蜂蜜的开发与应用提供依据。方法：收集了43篇近三年蜂蜜的相关资料，并进行分类、整理、归纳、总结。结果：蜂蜜营养丰富，含人体必须的多糖、单糖、酶、蛋白质、维生素、微量元素。具多种保健作用，如：修复溃疡面、润肠通便、杀菌、助睡眠、助消化、抗衰养颜、通便、防癌、润燥、增强免疫力、降血脂等。结论：蜂蜜具有良好的开发应用前景，可制成保健食品、药膳制品、营养品以方便使用。     

目安眼膏抗单纯疱疹病毒的最佳浓度研究

目的探索目安眼膏抗单纯疱疹病毒(HSV-1)作用的最佳浓度,为目安眼膏处方设计提供依据。方法将模型兔随机分为7组,每组4只(8眼),采用兔角膜上皮划痕法造模。Ⅰ组～Ⅳ组:分别给予含0%、3%、5%、7%蜂蜜和3%阿昔洛韦(ACV)的目安眼膏;Ⅴ组:模型组;Ⅵ组:给予3%阿昔洛韦眼膏;Ⅶ组:凝胶基质组。接种病毒后第9天,透射电镜观察角膜上皮情况。结果通过电镜观察,含5%蜂蜜的目安眼膏组用药后兔角膜上皮表面微绒毛丰富,细胞层次排列规则,可见相互重叠的扁圆形细胞核,核型较规则,细胞间连接紧密,细胞外胶原纤维结构排列整齐,基质中成纤维细胞形态正常。细胞结构、形态恢复均优于其它各组。结论含5%蜂蜜的目安眼膏对HSV-1抑制作用最强,并有促进角膜上皮修复、愈合、再生作用。     

眩晕定颗粒的吸湿性研究

目的:研究眩晕定颗粒的吸湿性,确定眩晕定颗粒生产过程中合理的湿度条件及暴露时间。方法:通过测定眩晕定颗粒的吸湿速度及平衡吸湿量,建立其动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小。结果:眩晕定颗粒在不同湿度下的吸湿动力学符合房室模型,吸湿量达到6%对应的相对湿度为56.11%,在此湿度下包装前最久可摆放10.15h。结论:眩晕定颗粒生产中应控制环境湿度在56%以下,分装时暴露时间不可超过10.15h。     

咳喘穴位贴片与贴散体外透皮特性比较研究

目的：比较咳喘穴位贴片与咳喘穴位贴散的体外透皮特性,从而评价剂型改革的可行性。方法：以丁香酚,麻黄碱累计透皮率为评价指标,采用高效液相色谱法定量,选择Franz扩散池及离体兔皮法进行体外透皮试验。结果：贴散中麻黄碱和丁香酚的累计透皮率与时间的关系均为威布尔分布模型,贴片中麻黄碱和丁香酚的累计透皮率与时间关系的释药曲线符合Higuchi方程模型。以丁香酚为指标,贴片的透皮速度是贴散的2.319倍,透皮总量是贴散的1.738倍；以麻黄碱为指标,贴片的透皮速度是贴散的1.784倍,透皮总量是贴散的1.215倍。结论：咳喘穴位贴片的透皮速度比贴散快,透皮总量比贴散多,透皮特性优于原剂型。     

蜂蜜对阿昔洛韦在兔眼内转运动力学特性的影响

目的:从药动学角度探索蜂蜜增强阿昔洛韦(ACV)治疗单纯疱疹病毒性角膜炎(HSK)药效的作用机制,为2药合用处方及给药方案设计提供依据.方法:分别单次给予兔眼内含5％蜂蜜和0％蜂蜜的目安眼膏,于不同时间取兔眼房水,高效液相色谱法测房水内ACV含量,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取药动学参数,比较各参数差异.结果:含5％蜂蜜和0％蜂蜜的目安眼膏在兔眼内的转运均属于二室模型,含5％蜂蜜的目安眼膏在房水中吸收半衰期为不含蜂蜜目安眼膏的2.30倍,分布半衰期为2.12倍,达峰浓度为1.17倍,达峰时间为1.36倍,AUC为1.41倍.结论:蜂蜜可显著提高ACV在眼内的浓度及生物利用度,延长ACV在靶细胞内的作用时间,提高ACV在靶分子的滞留能力,使ACV在靶组织药效持久,从而提高疗效.     

超临界CO2萃取眩晕定方中5味药材的工艺研究

目的优选超临界CO2萃取眩晕定方中5味药材的工艺条件。方法以萃取率、丹参酮ⅡA、阿魏酸、丹皮酚含量为评价指标,高效液相色谱法定量,采用正交设计试验法,探讨超临界CO2萃取眩晕定方中5味药材的萃取温度（A）、萃取压力（B）、夹带剂（C）、萃取时间（D）等最佳工艺参数。结果超临界最佳提取工艺条件为萃取温度40℃、萃取压力25MPa、夹带剂95％乙醇、萃取时间1．5h。结论该提取工艺有效成分损失少,生产周期短,工艺稳定可行,适合于药厂加工生产。     

功能性内镜鼻窦手术治疗慢性鼻窦炎的疗效及对患者鼻纤毛传输功能的影响

目的探讨功能性内镜鼻窦手术治疗慢性鼻窦炎的临床疗效及对患者鼻纤毛传输功能的影响。方法抽取2021年9月至2022年11月驻马店市第一人民医院收治的82例慢性鼻窦炎患者为研究对象, 按照随机数字表法分为对照组和观察组, 每组41例。对照组实施传统手术治疗, 观察组实施功能性内镜鼻窦手术治疗。比较两组临床疗效、症状改善情况[视觉模拟量表(VAS)和鼻腔鼻窦结局测量20条(SNOT-20)评分]、炎性因子[白细胞介素-8(IL-8)、白细胞介素-4(IL-4)、超敏C反应蛋白( hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)水平]、鼻纤毛传输功能及并发症发生情况。结果观察组临床治疗总有效率(95.12%, 39/41)高于对照组(73.17%, 30/41), P<0.05。治疗后, 观察组VAS评分、SNOT-20评分低于对照组(P<0.05), IL-8、IL-4、hs-CRP、TNF-α、IL-1β水平低于对照组(P<0.05)。观察组并发症发生率(4.88%, 2/41)低于对照组(21.95%, 9/41), P<0.05。观察...     

新目安眼用即型凝胶与普通凝胶兔眼内药动学特性比较研究

目的 探索新目安眼用即型凝胶相变过程对兔眼内房水中药物药动学特性的影响，并与普通凝胶比较，评价该即型凝胶的剂型特征。方法 以新西兰家兔为试验对象，采用眼部给予新目安眼用即型凝胶（存在相变过程）和普通凝胶后，按时间点取房水，测定更昔洛韦含量，建立药物在房水中的药动学方程，计算体内药动学参数，比较两者的差别。结果 新目安眼用即型凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=18.94×e^{-0.015 4 t}-18.94×e^{-0.079 85 t}，普通凝胶房水中更昔洛韦药动学方程为C=15.42×e^{-0.015 3 t}-15.42×e^{-0.048 8 t}，说明两者在兔眼内的药动学机制相同。从各药动学参数比较分析，新目安眼用即型凝胶由于相变过程使达峰时间仅为25.51 min，达峰浓度高达10.31 μg·mL^-1，吸收半衰期缩短为8.679 min，AUC提高到992.4 μg·mL^-1·min，而普通凝胶达峰时间为34.63 min，达峰浓度仅为6.232 μg·mL^-1，吸收半衰期为14.20 min，AUC仅为691.4 μg·mL^-1·min。结论 即型凝胶相转变过程能将相变潜能（△H）转变成药物角膜渗透的动能，可最大限度发挥药效。