用于治疗前列腺癌的雄激素受体拮抗剂

前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤,雄激素受体与前列腺细胞发育和前列腺癌发生密切相关,有可能成为治疗前列腺癌的重要靶点。对前列腺癌进行去势治疗后却常见发生更为凶险的去势抵抗性前列腺癌,因此,寻找对去势抵抗性前列腺癌有效的雄激素受体拮抗剂是当今研究热点。综述雄激素受体拮抗剂的作用机制及研究进展。     

治疗新冠肺炎口服小分子药物研究进展

新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引发的急性呼吸道传染性疾病在全球大规模流行,严重威胁人类生命安全,迫切需要有效的抗新冠肺炎(COVID-19)药物.疫苗、抗体和小分子药物成为战胜疫情的关键.口服小分子药物具有成本低、易生产、方便运输等优点,已成为开发抗COVID-19特效药的焦点.近日,有两款口服小分子药物成功获批...     

药剂学实验教学改进刍议

药剂学是一门实践性、交叉性学科。药剂学实验是培养学生独立思考、动手实验、分析解决问题、创新能力的重要手段。通过讨论传统药剂学实验教材,在教学模式、考核方式等方面提出自己的见解。     

具有Src激酶和NO合酶双重抑制作用的4-芳杂胺-3-氰基喹啉类抗肿瘤化合物的设计、合成与生物活性研究

Src与iNOS为肿瘤发生、转移中位于不同通路的重要靶酶,本文采用分子拼合的药物设计原理,设计合成了全新的酪氨酸Src蛋白激酶与iNOS的双重抑制剂。所设计合成的化合物经过Src激酶和iNOS的抑制活性检测及体外抗肿瘤测试,实验结果表明大部分化合物对于两种靶酶均表现出一定的抑制活性,部分化合物对于多种肿瘤细胞的增殖有一定的抑制作用。其中化合物33对Src激酶和iNOS均有比较好的抑制活性,对于肝癌HepG2和结肠癌HT-29细胞的增殖也有明显的抑制作用。     

黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展

从作用靶点的角度,介绍近年来黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究进展。黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布并具有多种生物活性的天然产物,近年来有研究发现,其作用靶点包括周期依赖性激酶、硫氧还蛋白还原酶、基质金属蛋白酶及丝裂原激活的蛋白激酶等。     

喹诺酮类化合物的3-脱羧研究

目的：研究喹诺酮类化合物脱羧反应。方法：在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中，以多聚磷酸（PPA）为脱水剂，可以得到3-脱羧产物。结果：反应条件对3-脱羧产物有明显的影响，核磁共振、质谱、红外光谱等与3-脱羧产物的结构相符。结论：为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考。     

微波辐射合成1,4-二酮化合物

目的：研究在微波辐射下经Stetter反应合成1，4-二酮化合物的新方法。方法：以β-酮酸酯为原料，经胺解、与芳基甲醛缩合得α-芳基亚甲基-β-酮酰胺，在微波辐射下，对氟苯甲醛与α-芳基亚甲基-β-酮酰胺经Stetter反应加成得2-异丁酰基（或环丙甲酰基）-3，4-二芳基-4-氧代丁酰胺类1，4-酮化合物。结果：设计并合成了10个1，4-二酮化合物，其结构经IR、^1H NMR和MS确证。结论：微波合成技术应用于Stetter反应合成1，4-二酮化合物方法可行，比传统合成方法反应时间短且收率更高。     

HMG-CoA还原酶抑制剂研究进展

他汀类药物因具有强大的降低LDL-C作用,是降血脂的一线药物,近来随着研究的深入和实际需要,联合用药越来越多。他汀类药物除具有降脂作用外,还有其他的心脑血管保护作用,如改善内皮功能、抗炎、抑制血栓形成等。同时,近年来研究发现,此类药物对于防治心血管病外的多种疾病有新的作用和用途。     

硫乙内酰脲衍生物的合成与镇痛作用

已知某些硫乙内酰脲的镇痛作用与脑啡肽酶抑制有关系, 为寻找无成瘾性的强效镇痛药,以氨基酸和硫代异氰酸苄酯为原料,合成了６ 个（ ±）５氨基酸残基３苄基２硫代乙内酰脲（ 简称 Ｂ Ｔ Ｈ Ａ Ａ） 化合物。经小鼠热板试验发现,所合成的化合物均有一定的镇痛活性。