血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关。近年来，许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发。综述了作用于VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂bevacizumab，PTK787，BAY43-9006，SU11248和ZD6474的研究进展。     

他汀类药物作用模式和构效关系研究进展

 目的对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述，为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法查阅与HMG-CoA 还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG-CoA 还原酶的天然底物NADP(H)结合位点部分未被现有他汀类药物所占据，这就为在现有他汀类药物构效关系基础上设计更强效的他汀类药物的提供了一个重要方向。     

大环类HDAC抑制剂研究进展

组蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylase,HDAC）是控制表观遗传修饰的重要酶,它的异常表达与癌症等疾病密切相关。通过对大环类HDAC抑制剂的来源和环的大小进行分类,对它们结构和生物活性等方面进行总结。     

抗肿瘤新药伊立替康的合成研究

本文报道了抗肿瘤新药伊立替康的合成工艺,以喜树碱为原料合成了关键中间体7-乙基-10-羟基喜树碱（5）,再以苄胺为原料经7步反应合成哌啶基哌啶甲酰氯（7）,最后将两部分连接,制得伊立替康,总收率为21.7%。     

多靶点配体与药物设计

综述有关多靶点配体药物设计的基本原理和方法,包括整合共有药效团法、轭合药效团法、可分解轭合药效团法及筛选法;并讨论多靶点配体与合理药物设计的关系以及设计中应注意的问题,为新药的研究与开发提供参考。     

抗肿瘤药物新靶点与新药研究

抗肿瘤药物新靶点包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节基因、蛋白法尼基转移酶、组蛋白去乙酰化酶和端粒酶。综述这些靶点及其相应药物近年来的研究进展。     

(+)-9-氨基-4-去甲氧基-9-去氧柔红霉素酮的合成

1,4-萘醌经氢化还原、甲基化、还原、环氧化、还原和氧化反应制得5,8-二甲氧基-2-萘满酮(8),经Strecker反应、甲酯化、拆分、酯缩合、还原、乙酰化反应得到(R)-(-)-2-乙酰基-2-乙酰胺基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(13).13与邻苯二甲酸酐经傅-克酰化、缩酮化、光化反应和水解反应得到抗肿瘤药氨柔比星中间体(+)-9-氨基-4-去甲氧基-9-去氧柔红霉素酮.     

抗肿瘤药物研究进展

恶性肿瘤(简称癌)是严重威胁人类生命的常见病和多发病,据世界卫生组织最新报告,目前全球52亿人口中,每年新诊断肿瘤患者约为900万人,因肿瘤而死亡者达700万人/年,占总死亡率的近20％。我国卫生部的统计资料表明,肿瘤死亡率城市为128.08/10万人,农村为105.53/10万人,为第二大死亡原因。