鱼油对大鼠心肌细胞膜上β—受体和腺苷酸环化酶活性的影响

本文探讨了鱼油对大鼠心肌细胞膜上β－受体和腺苷酸环化酶（AC）活性的影响。鱼油1.4ml/kg每天灌胃两周对大鼠心肌细胞膜上腺苷酸环化酶（AC）的基础活性无显著影响，但可显著地抑制导丙肾上腺素（ISO）激活的AC活性，放射配体饱和实验结果显示，同正常对照相比，鱼油的摄入对Bmax和Kd无显著影响，但同羊油组相比，可显著地降低β－受体与其配体的亲和力，同正常对照相比，羊油的摄入一方面可显著地升高β－受体与其配体的亲和力，另一方面又可显著地降低β－受体的数目。结果提示，鱼油可能主要影响AC的激活而不是主要影响β－受体本身的功能。     

鱼油对大鼠心肌细胞膜上β—受体和腺苷酸环化酶活性的影响

探讨了鱼油对大鼠心肌上β－受体和腺苷酸环化酶活性的影响，鱼油１．４ｍｌ／（ｋｇ．ｄ）ｉｇ２ｗ对大鼠心肌细胞腺上ＡＣ的基础活性无显著影响，但可显著地凶制异丙肾上腺（ＩＳＯ）激活的ＡＣ活性，放射配体饱和实验结果显示，同正常对照相比，鱼油的摄入对Ｂｍａｘ和Ｄｄ无显著影响，但同羊且相比，可显著地降低β－受体与其配体的亲和力。同正常对照相比，羊油的摄入一方面可显著地升高β－受体与其配体和亲和力，另一方面又可     

鱼油（EPA和DHA）对麻醉大鼠左室功能的影响

本文观察了鱼油对麻醉大鼠基础左室功能和异丙肾上腺素（ISO）诱导的左室功能改变的影响。实验结果表明，鱼油（EPA和DHA，70％，1.4ml/kg）摄入两周对大鼠基础心功能无显著影响，但可显著地抑制ISO（0.4μg/kg,4.0μg/kg，40μg/kg）诱导的正性肌力和正性频率作用，对ISO诱导的心室前负荷的改变却无显著影响，结果提示鱼油的摄入可能影响大鼠心肌细胞膜上β－受体的功能。     

鱼油中EPA和DHA对麻醉大鼠左室功能的影响

观察了鱼油对麻醉大鼠基础左室功能和异丙肾上腺素（ＩＳＯ）诱导的左室功能改变的影响，实验结果表明，鱼油（ＥＰＡ和ＤＨＡ，７０％，１．４ｍＬ／ｋｇ）摄入２ｗ对大鼠基础心功能无显著影响，但可显著地抑制ＩＳＯ（１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ，１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ，１０＾－４ｍｏｌ／Ｌ）诱导的正性肌力和正性频率作用，对ＩＳＯ诱导的心室前负荷的改变地无显著影响，结果提示，ＥＰＡ和ＤＨＡ的摄和诃能影响大鼠心肌细胞膜上β－     

Effects of clonidine on myocardial β-adrenergic receptor-adenyl cyclase-cAMP system after scalds in rats

研究可乐定（Ｃｌｏ）对大鼠烫伤后心脏β肾上腺素受体（βＡＲ）腺苷酸环化酶（ＡＣ）环腺苷一磷酸（ｃＡＭＰ）系统的作用．方法：大鼠于９５℃水浴中烫９ｓ，造成背部３０％皮肤全层烫伤．用放射受体分析、间接方法、酶放射化学分析、放射免疫分析分别测定βＡＲ密度和亲和力，ＡＣ和磷酸二酯酶（ＰＤＨ）活性及ｃＡＭＰ生成量．结果：Ｃｌｏ（０３、１０和３０ｍｇ·ｋｇ－１）增加烫伤后１２ｈ心肌βＡＲ密度、ＡＣ活性及ｃＡＭＰ生成量（Ｐ＜００５或００１）；但Ｃｌｏ对烫伤大鼠心肌βＡＲ亲和力、ＰＤＨ活性及正常大鼠上述各项指标均无影响（Ｐ＞００５）．育亨宾００５ｍｇ·ｋｇ－１，部分逆转Ｃｌｏ对βＡＲ密度、ＡＣ活性和ｃＡＭＰ生成的作用；哌唑嗪００３ｍｇ·ｋｇ－１，对Ｃｌｏ的作用无明显影响．结论：Ｃｌｏ抑制烫伤后大鼠心肌βＡＲＡＣｃＡＭＰ系统的变化．     

血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ)受体的研究进展

血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体按照其与选择性拮抗剂的亲和力不同，至少可分为ＡＴ１和ＡＴ２受体两种。ＡＴ、ＡＴ２受体的分布、氨基酸序列已经清楚。ＡＴ１受体是Ｇ蛋白偶联受体，可能通过抑制腺苷酸环化酶、激活磷脂酶Ｃ而促进磷脂酰肌醇水解起作用。     

大鼠α_1肾上腺素受体及其亚型影响β肾上腺素受体介导心肌正性变力效应的途径

在大鼠心脏上同时激动α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）与β－肾上腺素受体的（β－ＡＲ），较单独激动β－ＡＲ时产生的ｃＡＭＰ明显减少，α１Ａ－ＡＲ亚型抑制，而α１Ｂ－ＡＲ亚型增强β－ＡＲ刺激ｃＡＭＰ生成的作用。但α１－ＡＲ及其亚型激动不影响ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ引起的ｃＡＭＰ生成，亦不影响β－ＡＲ与［１２５Ｉ］吲哚洛尔的最大结合容量和解离常数。苯福林激动α１－ＡＲ对三磷酸鸟苷使异丙肾上腺素与［１２５Ｉ］吲哚洛尔的竞争抑制曲线右移程度无显著影响。提示α１－ＡＲ及其亚型影响β－ＡＲ心肌正性变力效应的作用发生在腺苷酸环化酶激动之前的环节，但并不影响β－ＡＲ本身及其与Ｇ蛋白的偶联。     

三七皂甙单体Rb_1对心肌细胞Ca~（2＋）内流作用的研究

应用Ｆｕｒａ－２荧光技术及放射配基结合实验探讨三七皂甙单体Ｒｂ１对心肌细胞胞外Ｃａ２＋内流的作用。０．０４ｍｍｏｌ·Ｌ－１Ｒｂ１可以抑制高钾引起的大鼠心肌细胞胞浆Ｃａ２＋浓度的升高，且呈浓度依赖性；可以完全阻断高钾基础上的异丙肾上腺素的作用。其作用与钙通道拮抗剂维拉帕米类似。Ｒｂ１对大鼠心肌细胞膜上β受体亲和力和受体数均无明显影响。结果提示：Ｒｂ１对心肌细胞电压依赖性钙通道开放引起的胞内钙升高有抑制作用；对β受体相关联的钙通道开放引起的胞浆Ｃａ２＋升高也有抑制作用。而不影响β受体本身。     

促甲状腺素释放激素抗休克与肾上腺素能受体及β-内啡肽的关系

用失血性休克大鼠离体心脏研究了促甲状腺素释放激素（Ｔｈｙｒｏｔｒｏｐｉｎ－ＲｅｌｅａｓｉｎｇＨｏｒｍｏｎｅ，ＴＲＨ）对肾上腺素能α，β，多巴胺（ＤＡ）受体激动剂正性肌力作用及β－内啡肽负性肌力作用的影响。结果表明ＴＲＨ可增强肾上腺素能β－受体及多巴胺受体激动剂的正性肌力作用，拮抗β－内啡肽的负性肌力作用，提示ＴＲＨ对休克大鼠心脏β－和ＤＡ受体具有一定的增敏作用，ＴＲＨ的抗休克作用与其增敏β－和ＤＡ受体，增加它们对其受体激动剂的反应性及拮抗β－内啡肽的心血管抑制作用有关。     

促甲状腺素释放素增敏失血性休克大鼠心脏肾上腺素受体及其机理

采用失血性休克大鼠离体心脏观察了促甲状腺素释放素（ＴＲＨ）对肾上腺素受体激动剂正性肌力作用的影响及对肾上腺素受体数量和亲和力的影响，并用全细胞记录式膜片钳技术研究了ＴＲＨ对豚鼠单一心肌细胞慢钙内流及其对肾上腺素受体激动剂促钙内流作用的影响。结果表明，ＴＲＨ可上调失血性休克大鼠β肾上腺素和多巴胺受体数量，并增加β肾上腺素受体的亲和力。ＴＲＨ可延长心肌细胞膜钙通道开放时间，增加异丙肾上腺素和多巴胶的促钙内流作用，ＴＲＨ的这一作用可能是其增敏心脏肾上腺素受体，增强其激动剂正性肌力作用的重要原因。     

头孢他啶对奈替米星体内药动学的影响

目的 考察头孢他啶对奈替米星在受试者体内药动学的影响,为临床合理用药提供依据. 方法 12例受试者在单剂量静脉滴注奈替米星（单用组）或奈替米星加头孢他啶（联用组）后,采用高效液相色谱 间接光度法测定不同时间点血清及尿液中奈替米星浓度,计算其药动学参数及尿药回收率. 结果 单用、合用头孢他啶后奈替米星的体内过程均符合二房室开放模型,其药动学参数单用组AUC_0-t,t_1/2β,CL与0～24 h尿药回收率分别为（52.93±5.58） mg•L^-1•h、（3.68±0.33） h、（4.49±0.53） L•h^-1与72.22%,联用组分别为（71.81±8.03 ）mg•L^-1•h、（5.06±0.57） h、（2.95±0.37） L•h^-1与59.20%. 两组比较差异有显著性. 结论 奈替米星与头孢他啶联用后,其消除过程减慢,连续应用可能导致药物体内蓄积,二者合用时应适当减少奈替米星的剂量.     

托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学评价研究进展

目的:通过文献研究,系统总结托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学相关研究结果,为临床应用和政府相关部门提供决策依据。方法:系统检索中国知网、万方、维普、MEDLINE、Web of Science数据库,纳入2009—2016年托伐普坦药物经济学评价相关的中英文文献,并依照Cochrane协作网推荐的评价框架进行文献质量评估。结果:纳入的6篇药物经济学文献中,其中5篇为随机双盲研究,4篇为前瞻性研究,主要研究内容涉及使用托伐普坦治疗与住院时间、节约潜在成本的关系,以及相比安慰剂的临床疗效和成本-效果分析。结论:托伐普坦治疗低钠血症的心衰患者及抗利尿激素分泌异常综合征患者,相较于传统治疗,其临床疗效好并且具有较好的成本-效果优势,且对于严重低钠血症患者,该优势更为显著。     

新生儿氨茶碱药动学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法测定１２例新生儿血中茶碱浓度，氨茶碱剂量按５ｍｇ／ｋｇ恒速静脉滴注。经时采样，测得数据，经分析药时曲线拟合呈一室模型，平均清除速度常数０．０３７±０．００８ｈ￣（－１），平均消除半衰期１９±４ｈ，平均表观分布容积０．８２±０．１４Ｌ／ｋｇ，平均清除率３０±５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。消除半衰期最大相差２．１倍，显示明显个体差异。     

头孢唑林对阿米卡星在兔体内的药动学影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后兔体内ＡＭＫ血药浓度进行测定,药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ 计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

卡波姆对炉甘石洗剂稳定性的影响

目的筛选各种助悬剂,以提高炉甘石洗剂的稳定性。方法采用沉降体积比法、絮凝度法、重新振摇分散法、黏度法比较各种助悬剂的助悬效果。结果F值和B值的大小顺序为海藻酸钠〉卡波姆〉羧甲基纤维素钠（CMC—Na）〉CMC—Na＋枸橼酸钠。沉降后,重新摇散次数为卡波姆〈CMC—Na＋枸橼酸钠〈CMC—Na〈海藻酸钠。对炉甘石洗剂稳定性的综合评估中,卡渡姆对炉甘石洗剂稳定性的综合影响优于其他助悬剂。结论0．003％（g／g）卡波姆作为助悬剂,可以提高炉甘石洗荆的稳定性。     

半胱氨酸对抗坏血酸稳定性影响的研究

用线性升温法研究半院氨酸对抗坏血酸稳定性的影响,紫外检测波长为243.5 nm。实验结果表明,半胱氨酸能增加抗坏血酸的稳定性。在 20℃,PH 2.0的条件下,含有 2％和 3％的半胱氨酸的抗坏血酸溶液降解反应的活化能分别为 84.814 kJ/mol和 102.834 kj/mol,有效期分别为1. 015 a和 3.154 a。     

碳水化合物对犬加替沙星药动学的影响

目的:研究碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬随机交叉空腹或摄取碳水化合物后单次口服加替沙星胶囊17mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价碳水化合物饮食对加替沙星药动学的影响。结果:空腹组、摄食组的药-时曲线符合口服吸收一室模型,主要药动学参数分别为t1/2ke(4·00±0·84)、(3·98±1·10)h,tmax(2·29±1·08)、(3·45±2·00)h,Cmax(6·06±0·87)、(4·46±2·10)μg·mL-1,AUC(0~t)(56·74±10·80)、(45·99±6·47)μg·h·mL-1(P>0·05)。结论:碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学参数无明显影响。     

甲硝唑对头孢噻肟钠蛋白结合影响的研究

目的：测定甲硝唑对孢噻肟钠蛋白结合率的影响。方法：采用超滤法结合高效液相色谱法测出游离药物浓度,比较未加和加入甲从后头孢噻肟钠的蛋白结合率。结果：头孢噻肟钠的超滤回收率为９９．１％,未加及加入甲硝唑后头孢噻肟钠的蛋白结合率分别为３２．２％和３０．８％。结论：甲硝唑对头孢噻肟钠的蛋白结合率基本无影响。     

绒毛钩藤影响中枢神经系统的药理学研究

目的研究绒毛钩藤对中枢神经系统的药理作用。方法小鼠自主活动实验观察其镇静作用;戊巴比妥钠阁下催眠实验观察其催眠作用;士的宁致小鼠惊厥实验观察其抗惊厥作用。结果自主活动试验中．绒毛钩藤提取物（0．16g·kg^-1）灌胃给药后,小鼠60min时的自主活动计数与生理盐水组相比．明显减少（P〈0．01）。在戊巴比妥钠阁下催眠实验中,绒毛钩藤低（0．16g·kg^-1）,中（0．32g·kg^-1）剂量灌胃给药后,小鼠翻正反射消失的个数与生理盐水组比较。均明显增多（P〈0．01）。士的宁致小鼠惊厥实验中。绒毛钩藤提取物灌胃给药后．与生理盐水组比较,中（0．32g·kg^-1）剂量组小鼠死亡数目明显减少（P〈0．01）,高（0．64g·kg^-1）剂量组小鼠死亡数目明显增多（P〈0．01）。结论绒毛钩藤在低剂量和中剂量对中枢神经系统有抑制作用,在高剂量对中枢神经系统有兴奋作用。