咪哒唑仑在两个年龄组的药物动力学

对健康男性较高年龄及青年志愿者各７例，分别单次快速静滴０．０８ｍｇ／ｋｇ及０．１２ｍｇ／ｋｇ咪哒唑仑后，进行了药物动力学研究。结果两组药物动力学均成二室模型。较高年龄组比青年组的室间转运速率常数Ｋ１２、末相半衰期Ｔ１／２β和平均滞留时间ＭＲＴ０－∞均明显增大，两组Ｋ１２分别为７±６ｈ和２．８±１．４ｈ（Ｐ＜０．０５），Ｔ１／２β为４．０±１．７ｈ和２．１±０．６ｈ（Ｐ＜０．０１），ＭＲＴ０－∞为５．２±１．８ｈ和２．５±０．７ｈ（Ｐ＜０．０１）；而总清除率ＣＬｓ较高年龄组比青年组明显减小，分别为０．１７±０．０３Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和０．２８±０．０８Ｌ／（ｋｇ·ｈ）（Ｐ＜０．０１）。且中国人ＣＬｓ较欧洲人为低。提示年龄增大对咪哒唑仑的清除能力下降，中国男性老年人给药剂量和给药间隔应适当调整。     

老年慢阻肺患者的茶碱药物动力学及临床应用

对４０例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者进行氨茶碱药物动力学测定。结果显示：慢性喘息支气管炎（喘支）消除速率常数Ｋ０．０９３４±０．０１４（ｈ－１），消除半衰期Ｔ１／２７．６±１．３；肺心病伴肺部感染或呼吸衰竭Ｋ０．０６５±０．０２（ｈ－１），Ｔ１／２１２．０±３．９（ｈ）；肺心病伴心、肝功能异常者Ｋ０．０３８±０．０１６（ｈ－１），Ｔ１／２２１．５±９．５（ｈ）。本文比较了３种给药方法的血药浓度并探讨适合我国老年ＣＯＰＤ患者的氨茶碱剂量     

Bayesian一点法研究心衰患者的地高辛临床药物动力学及给药方案

本文用放免分析法测定血药农度。用Ｂａｙｅｓｉａｎ—点法研究３４例心衰患者的地高辛临床药动学，参数为：消除半衰期（Ｔ１／２）６０．８±１２．２ｈ，消除速度常数（ｋ）０．０１１９±０．００２３ｈ－１，分布容积（Ｖｄ）７．５±１．１Ｌ／ｋｇ，清除率（ＣＬ）８９．７±２０．９ｍｌ·ｈ－１．ｋｇ－１。显示患者个体存在较大差异。按Ｂａｙｅｓｉａｎ个体参数计算给药方案，所有患者的血药浓度始终维持在０．８～２．０ｎｇ／ｍｌ有效范围内。数据分析表明，在缺乏监测的条件下，可根据患者的血清肌酐水平作出剂量判断，Ｃｒ≤９０μｍｏｌ／Ｌ为０．２５ｍｇｑｄ，Ｃｒ＞９０μｍｏｌ／Ｌ为０．１２５ｍｇｑｄ。     

新生儿苯巴比妥药物动力学及蛋白结合率测定

本文对５名新生儿进行了静脉推注苯巴比妥药物动力学研究，对９名高胆红素血症及７名非胆红素血症新生儿进行了蛋白结合率的测定，结果显示：静推苯巴比妥钠１５ｍｇ／ｋｇ，药物消除半衰期为１０６±１４ｈ，表现分布容积为０．８７±０．０７Ｌ／ｋｇ，总清除率为５．８±１．１ｍｌ／（ｋｇ·ｈ）。高胆红素血症新生儿苯巴比妥蛋白结合率明显低于非胆红素血症新生儿。故新生儿应用苯巴比妥抗惊厥治疗时，应先给予负荷量，２４ｈ后给维持量，高胆红素血症新生儿用药期间更应慎重给药，及时监测血药浓度。     

老年心律失常病人的普罗帕酮药物动力学

对１１例老年心律失常病人（男６例，女５例，年龄６７±４８岁）进行了普罗帕酮单剂量３００ｍｇ口服药物动力学研究，用ＨＰＬＣ法测定其服药后０．５、１、１．５、４、６、８、１２ｈ血药浓度，经３Ｐ８７软件自动拟合。结果均符合一室模型，平均药动参数Ｌａｇｔｉｍｅ为０．３９±０．１１ｈ，平均消除半衰期为３．７±２．１ｈ，达峰时间为２．９±３．０ｈ，曲线下面积ＡＵＣ为４７８３±４９４３ｎｇ·ｈ／ｍｌ，平均峰浓度为７５８±６７６ｎｇ／ｍｌ。提示老年心律失常病人药物动力学参数与健康志愿者及非老年心律失常病人药物动力学参数基本相似。     

异丙酚临床药物动力学研究

本文采用高效液相色谱法测定血浆中异丙酚浓度，研究８例异丙酚诱导静脉麻醉手术患者的药物动力学特征。结果表明：异丙酚诱导静脉麻醉符合开放性三室模型特征，具有分布快，分布广，清除率高等特性。其药物动力学参数分别为：Ｔ１／２α＝０．０１１±０．００２ｈ，Ｔ１／２β＝０．１９±０．１１ｈ，Ｔ１／２γ＝２．６±１．０ｈ，Ｖ＝５．０±２．５Ｌ／ｋｇ，Ｃｌ＝１．５７±０．２４Ｌ／（ｋｇ·ｈ）     

羟乙桂胺在肌肉挛缩患者及健康志愿者体内的药物动力学

９名肌肉挛缩患者和６名健康志愿者口服羟乙桂胺片１５ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度并计算动力学参数。９名肌肉挛缩患者口服后的达峰时间Ｔｍａｘ（约１ｈ），峰浓度Ｃｍａｘ（５．５±０．８μｇ／ｍｌ）；ｋａ（１．１９±０．１４ｈ－１），ｔ１／２α（１．０８±０．３１ｈ），ｔ１／２β（３．３７±１．０５ｈ），与健康志愿者无显著差异（ｐ＞０．０５）。     

高效液相色谱法与紫外法测定慢性阻塞性肺病患者茶碱血药浓度的评价

本文用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）和双波长紫外分光光度法（ＵＶ）平行测定了２ｌ例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者的血清茶碱浓度，共１２３例次。两种方法之间有良好的线性关系（ｒ＝０．９７６１，Ｐ＜０．０ｌ），但ＵＶ法较ＨＰＬＣ法测得的血清茶喊浓度低（△Ｃ＝－０．６±１．６ｍｇ／Ｌ，ｎ＝１２３，Ｐ＜０．０５）。药物动力学研究表明：两种方法所得药＋时曲线均符合一房室模型，血药浓度的差异并不影响茶碱的主要药动学参数值及由此预测的给药剂量。Ｋａ为３±５／２．５±２．８ｈ~(－１)；Ｋ为０．４±０．０７／０．１５±０．０５ｈ~(－１)；Ｔ１／２为５．７±２．４／５．０±１．８ｈ；Ｃｌ为０．０９±０．０５／０．０８±０．０４Ｌ／（ｋｇ·ｈ）；Ｄ为１．０±０．６／０．９±０．４ｍｇ／（ｋｇ·ｈ），Ｐ＞０．０５。     

环丙沙星在老年慢性阻塞性肺病患者多次给药的药动学研究

应用微生物法测定６名老年慢性阻塞性肺病患者（ＣＯＰＤ）多次口服环丙沙星片后的血清药物浓度，药物体内过程符合一室模型，其主要药动学参数分别为：Ｔ１／２＝５．１±１．１ｈ；Ｖｄ／Ｆ＝７±４Ｌ／ｋｇ；（Ｃ∞）ｍａｘ＝２．７±１．０μｇ／ｍｌ；Ｔ′ｐ＝１．０±０．４ｈ，测定方法平均回收率为１０１．６％     

头孢他定正常人和烧伤患者的药代动力学研究

用高效液相色谱法研究了６例正常人和７例烧伤患者静滴头孢地定１ｇ后的临床药动学。结果显示，该药静滴后的药动学符合二室开放模型。正常人静滴后即刻平均血药浓度为１１４．１３±３３．５４μ／ｍｌ，消除相半衰期为１．８９±０．１５小时，表观分布容积为０．２３±０．０５Ｌ／ｋｇ，给药后２４小时尿中回收药量为８７．０２％，０～９．０小时为８３．９１％。烧伤患者静滴后即刻平均血药浓度与正常人接近，为１００．８５±１８，８５μｇ／ｍｌ，但消除相半衰期比正常人长，为２．９２±１．０４小时（ｐ＜０．０５），表现分布容积增大，为０．３８±０．１０Ｌ／ｋｇ（ｐ＜０．０１），给药后０～８小时尿回收药量略低于正常人，为７３．４２％（ｐ＜０．０５）。     

关于药品委托生产的思考

目的:推动药品委托生产的良性发展。方法:应用供应链委托生产理论,分析目前药品委托生产中存在的种种误区,思考并提出建议。结果与结论:药品委托生产需要前提条件,那就是委托方(制药企业)必须具有药品生产批准文号,并建立自己的核心竞争能力,才可以委托生产,其他任何非生产企业如科研机构、商业企业都不能委托生产。     

通络滴丸的质量控制研究

目的:建立通络滴丸的质量控制方法.方法:采用薄层色谱法(TLC)鉴别成方制剂中石斛、金银花、牛膝,以高效液相色谱(HPLC)法测定毛兰素和绿原酸的含量.结果:TLC法可明显鉴别石斛、金银花、牛膝.毛兰素在4.4~66.0 μg·ml^-1内线性关系良好,r=0.999 9,加样平均回收率为93.89%,RSD为2.37%;绿原酸在36.0~540.0 μg·ml^-1内线性关系良好,r=0.999 7,加样平均回收率为94.17%,RSD为1.99%.结论:该方法操作简便,结果准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.     

可乐定治疗原发性顽固性高血压的疗效观察

目的 观察可乐定治疗原发性顽固性高血压的疗效及安全性.方法 选择原发性顽固性高血压患者为研究对象,入选患者加服可乐定片(75 μg/次,1次/8 h,1周后未达标,改为150 μg/次,1次/8 h),观察治疗前及治疗后每周诊室坐位血压、心率,检测治疗前后动态血压(ABPM)、血常规、肝肾功能、电解质、血脂及尿常规.结果 治疗后4周,诊室血压、ABPM的收缩压和舒张压均显著低于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.01);根据诊室坐位血压,总有效率89.4％;根据ABPM,总有效率为80.8％.治疗后可出现心率下降、口干、乏力、嗜睡、便秘等不良反应,但无需停药.结论 可乐定对原发性顽固性高血压降压疗效确切,副反应可接受.同时不影响代谢,安全性好.     

氨基葡萄糖治疗骨关节炎的现状

骨关节炎 (OA)是临床上最常见的一种关节炎 ,目前尚无根治疗法 ,治疗主要是通过各种措施减轻疼痛和改善关节功能 ,尚不能延缓或阻断病情进展。新近临床试验结果显示硫酸氨基葡萄糖对OA不仅具有肯定的症状改善作用 ,而且能延缓OA的关节结构改变 ,可望成为第一个治疗OA的病情改善药。其总体安全性较好 ,主要是胃肠道及皮肤的不良反应 ,对血糖和动脉粥样硬化的影响尚待进一步观察。     

托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学评价研究进展

目的:通过文献研究,系统总结托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学相关研究结果,为临床应用和政府相关部门提供决策依据。方法:系统检索中国知网、万方、维普、MEDLINE、Web of Science数据库,纳入2009—2016年托伐普坦药物经济学评价相关的中英文文献,并依照Cochrane协作网推荐的评价框架进行文献质量评估。结果:纳入的6篇药物经济学文献中,其中5篇为随机双盲研究,4篇为前瞻性研究,主要研究内容涉及使用托伐普坦治疗与住院时间、节约潜在成本的关系,以及相比安慰剂的临床疗效和成本-效果分析。结论:托伐普坦治疗低钠血症的心衰患者及抗利尿激素分泌异常综合征患者,相较于传统治疗,其临床疗效好并且具有较好的成本-效果优势,且对于严重低钠血症患者,该优势更为显著。     

综合治疗不射精症临床探讨

目的探讨不射精症的诊断和治疗方法,提高不射精症的诊治水平。方法回顾分析不射精症85例,并结合文献对其发病原因、诊断和治疗进行讨论。结果对85例不射精症患者根据病因不同分别选择心理疏导,药物和物理治疗,治愈42例(49.5%),好转28例(32.9%),总有效率82.4%。结论对不射精症应根据不同病因选择不同的治疗方法,绝大多数特别是功能性不射精症是可以治愈的。     

复幼颗粒剂对大鼠的单次给药毒性及幼龄动物重复给药毒性试验研究

目的 评价复幼颗粒对SD大鼠的非临床安全性。方法 单次给药毒性试验：20只SD大鼠(6～7周龄),随机分为溶媒对照组(去离子水)和复幼颗粒组(18 g·kg^-1),按每次30 mL·kg^-1灌胃给药,24 h给药2次(上、下午),给药后观察14 d;检查项目包括临床观察、体质量、大体解剖等。重复给药毒性试验：将192只幼龄SD大鼠(出生后4 d)按体质量随机分为溶媒对照组(去离子水),低、中、高剂量复幼颗粒组(1.2,2.5,5 g·kg^-1),按每次10 mL·kg^-1灌胃给药,每天2次,连续给药13周,恢复期4周;检查项目包括一般生理指标、眼科检查、发育指标、血液生化指标、免疫学指标、激素指标、生殖功能指标、组织病理学观察等。结果 单次给药毒性试验：SD大鼠灌胃给予复幼颗粒按18 g·kg-1(生药：82 g·kg-1),无明显急性毒性。重复给药毒性试验：幼龄SD大鼠灌胃给予2.5 g·kg^-1(生药：11.33 g·kg^-1)复幼颗粒连续给药13周,...     

瘀血痹冲剂治疗类风湿性关节炎的药理研究

瘀血痹冲剂是中华全国中医学会内科学会推荐的主要用于治疗类风湿性关节炎的中药制剂 ,经药理学证明 ,该药能明显的抑制由弗氏完全佐剂所造成的大鼠关节肿胀作用 ,使肿胀率明显下降 ,抑制率明显升高 ,并能减轻大鼠耳部红斑 ,尾部结节出现的程度 ;在治疗实验中 ,亦能明显对抗由完全佐剂所造成的大鼠另一侧迟发型超敏反应性足垫肿胀 ;2 3天观察期间内 ,无论是治疗组还是预防组 ,未见到大鼠体重有明显变化 ;对大鼠胸腺、肾上腺、脾脏除大活络丹组胸腺脏器系数有明显降低外 ,对其它脏器系数各剂量组没有明显变化 ;瘀血痹冲剂可明显对抗由角叉菜胶引起的实验性足跖肿胀 ;大剂量的瘀血痹冲剂可提高动物的免疫功能 ,可明显的对抗由 2 ,4 二硝基氯苯所致小鼠耳廓皮肤迟发型超敏反应 ;亦可提高小鼠对印度墨汁的廓清指数。瘀血痹冲剂可明显的升高小鼠疼痛抑制百分率 ,明显对抗由醋酸引起的疼痛反应。     

更昔洛韦治疗疱疹性口炎疗效观察

目的:观察更昔洛韦治疗疱疹性口炎临床疗效。方法:78例患儿随机分为治疗组38例,对照组40例,治疗组给予更昔洛韦5mg/(kg·d),对照组予利巴韦林10mg/(kg.·d),疗程均为3~5d。结果:治疗组热退及疱疹消退时间较对照组缩短(P<0.05)。结论:更昔洛韦治疗小儿疱疹性口炎安全有效。