注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠(3∶1)Ⅰ期临床试验耐受性研究

目的:观察健康受试者注射给予头孢哌酮钠/舒巴坦钠(3∶1)的安全性和耐受性。方法:选择28例受试者随机分配到1、2、4、6g单次给药组,每组人数分别为6、8、8、6例,男女各半,多次给药组纳入8例受试者,多次静滴药品,2g/次,bid,多次给药7d。观察受试者给药前后的临床症状和实验室检查指标。结果:所有受试者全部完成试验,单次和多次静脉给药对受试者的生命体征,血、尿、粪常规,凝血酶原时间,血液生化和心电图检查结果均无明显影响。多次给药组发生3例不良事件,其中1例为轻度头晕、口周部疱疹样水泡和腹胀,2例为丙氨酸氨基转移酶轻度增高,未采取干预措施或对症治疗后均恢复正常。结论:健康受试者单次及多次静滴头孢哌酮钠/舒巴坦钠(3∶1)耐受性和安全性良好。     

病毒性肝炎并发急性纯红细胞再生障碍性贫血1例报告

急性纯红细胞再生障碍性贫血(简称红再障)属少见病,病毒性肝炎(简称肝炎)并发红再障更属少见,现将我院所见1例报道如下。病历摘要患者男,53岁,住院号254640。恶心、呕吐频繁、     

国产与进口氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的：研究氟康唑胶囊受试制剂（国产）和参比制剂（进口）在20例男性健康志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法：采用双周期两制剂随机交叉试验法,单剂量口服150mg两种氟康唑胶囊,两次试验周期之间的清洗期为两周,采用HPLC法测定血浆中氟康唑浓度。结果：受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（31.09±5.49）和（32.57±6.33）h;tmax分别为（1.05±0.63）和（1.54±1.14）h;cmax分别为（3.90±0.43）和（3.73±0.67）μg/ml;AUC0～120分别为（128.39±15.74）和（127.30±25.64）μg.h.ml-1;AUC0～∞分别为（139.02±18.12）和（138.48±29.90）μg.h.ml-1。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数均无显著差异（P〉0.05）。受试制剂的相对生物利用度为（102.25±9.29）%。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸格拉司琼口腔崩解片生物等效性评价

目的：研究盐酸格拉司琼口腔崩解片在健康人体内的药动学和相对生物利用度,并与市售盐酸格拉司琼胶囊比较,进行生物等效性评价。方法：20例男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服2 mg盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊,两次试验间隔为1周,采用LC/MS/MS法测定血浆中格拉司琼浓度。结果：受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊的cmax分别为（7.42±2.19）和（7.32±2.35）ng/mL;tmax分别为（1.3±0.4）和（1.4±0.3）h;t1/2分别为（5.62±1.95）和（5.74±1.96）h;AUC0-24分别为（43.18±13.04）和（38.41±9.88）ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为（47.27±14.73）和（41.54±10.84）ng.h.mL-1。盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊的主要药动学参数无显著性差异（P〉0.05）。结论：盐酸格拉司琼口腔崩解片和胶囊具有生物等效性,盐酸格拉司琼口腔崩解片的相对生物利用度为（111.41±13.55）%。     

苯磺酸氨氯地平片人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的:研究苯磺酸氨氯地平片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度,并与市售苯磺酸氨氯地平片进行生物等效性评价.方法:20例男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服10 mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂,两次试验间隔为2周,采用LC/MS/MS法测定血浆中氨氯地平浓度.结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,主要药代动力学参数Cmax分别为(9.72±0.90)和(9.57±0.96)ng/ml;tmax分别为(6.0±0.8)和(6.4±1.0)h;t1/2分别为(31.35±6.49)和(31.77±5.07)h;MRT分别为(46.63±6.54)和(47.15±5.72)h;Cl/F分别为(38.30±4.11)和(37.97±4.95)L/h;AUC0-96 分别为(323.54±31.01)和(325.76±34.49)h·ng/ml.结论:统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性,受试制剂的相对生物利用度为(99.86±13.48)%.     

人血浆中普卢利沙星活性代谢物NM394浓度测定及人体药动学研究

普卢利沙星（prulifloxacin），其化学名为（±）-6-氟-1-甲基7-[4-（5-甲基2氧代-1，3-二氧杂环-4-戊烯基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4-氢-（1，3）噻嗪（3，2-a）喹啉-3-羧酸，是-种新的喹诺酮类广谱前体抗菌药。2002年10月由日本新药公司和明治制药公司生产并在日本国内上市。本品在体内代谢为活性代谢产物NM394发挥抗菌作用。该药既保留了[第一段]     

头孢丙烯颗粒人体药动学和相对生物利用度研究

目的：研究头孢丙烯颗粒在健康人体内的药动学和相对生物利用度，并与市售头孢丙烯片进行生物等效性评价。方法：18名男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯颗粒剂和片剂，两次试验间隔为1周，采用HPLC法测定血浆中头孢丙烯的浓度。结果：受试制剂与参比制剂的体内过程基本一致，其主要药动学参数Cmax分别为（10．36±1．27）和（8．90±0．93）μg／mL；tmax分别为（1．07±O．30）和（2．19±0．81）h；t1/2分别为（1.55±0．17）和（1．47±0．22）h；AUC0-10分别为（31．39±5．17）和（30．21±4．77）μg·h·mL^-1。结论：统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性，头孢丙烯颗粒的相对生物利用度为（104．30±9．94）％。     

用HPLC法测定头孢丙烯的血浆浓度并应用于健康人体药动学研究

目的：建立测定人血浆中头孢丙烯浓度的HPLC法，并应用于健康人体药动学研究。方法：10名男性健康志愿者单剂量口服500mg头孢丙烯片，以HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度，采用非房室模型法计算药动学参数。结果：主要的药动学参数如下：cmax（8．64±1．00）μg／mL，tmax（2．00±0．85）h，t1／2（1．47±0．27）h，MRT（2.88±0．49）h，C1／F（17．964±2．50）L／h，AUC0～10（28．05±4．60）μg·h·mL^-1和AUC0-∞（2842±4．75）μg·h·mL^-1结论：本方法的准确度、灵敏度、专属性及重现性等符合生物样品的分析要求，适用于头孢丙烯片的人体药动学研究。     

用HPLC法和微生物法测定人血浆中头孢丙烯浓度的比较

目的:比较用HPLC法和微生物法测定人血浆中头孢丙烯浓度的差异。方法:10名健康志愿者单剂量口服头孢丙烯片500 mg,分别用HPLC法和微生物法测定血浆中药物浓度。结果:HPLC法线性范围为0．143～14．300μg／mL,低、中、高浓度(0．357 5、1．430 0、7．150 0μg／mL)的回收率分别为(101．75±7．71)％、(96．89±2．55)％和(98．70±1．67)％(n= 6);3种浓度的日内、日间RSD分别为7．58％0、2．63％、1．69％和7．11％、3．77％、2．01％(n=6)。微生物法线性范围为0．25～3．00μg／mL,低、中、高浓度(0．50、1．75、3．00μg／mL)的回收率分别为(96．37±5．99)％、(108．26±8．39)％和(105．12±10．35)％(n=5);3种浓度的日内、日间RSD分别为9．84％、7．75％、6．22％和10．05％、8．31％、7．87％(n=5)。结论:两种方法回收率和精密度均符合要求,受试者各时间点平均血药浓度测定值无显著性差异。     

盐酸格拉司琼胶囊健康人体药代动力学研究

目的:建立测定人血浆中格拉司琼浓度的LC/MS/MS法,并应用于健康人体药代动力学研究.方法:12例健康受试者单剂量口服2 mg盐酸格拉司琼胶囊,LC/MS/MS法测定血浆中格拉司琼浓度,采用非房室模型统计矩法计算药代动力学参数.结果:单剂量口服2 mg盐酸格拉司琼胶囊后,主要的药代动力学参数Cmax、tmax 、t1/2、MRT、Cl/F、AUC0 24和AUC0-∞分别为(6.93±1.90)ng/ml,(1.35±0.29)h,(5.59±1.87)h,(8.05±1.84)h,(54.23±16.08)L/h,(36.61±8.87)ng·h·ml-1和(39.32±9.36)ng·h·ml-1.结论:本分析方法的准确度、灵敏度、专属性及定量线性范围等均符合生物样品的分析要求,适用于盐酸格拉司琼胶囊的人体药代动力学研究.