氟康唑胶囊健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究氟康唑在健康受试者体内的相对生物利用度,评价两种氟康唑胶囊的生物等效性。方法：采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服氟康唑受试制剂或参比制剂200mg,采用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂氟康唑药动学参数Cmax分别为（4．50±0．72）和（4．37±0．65）μg·ml^-1,tmax分别为（1．4±0．8）和（1．2±0．6）h,t1/2分别为（31．3±5．25）和（32．5±5．2）h,AUC0-t分别为（170．4±19．5）和（171．9±19．3）μg·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（99．5±8．76）％。结论：这两种制剂具有生物等效性。     

富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究

目的：研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片（参比制剂）的人体生物等效性。方法：采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法（LC-ESI-MS/MS）测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果：参比制剂和受试制剂的主要药动学参数Cmax分别为（10.2±5.4）、（10.4±4.9）μg/L,tmax分别为（0.79±0.36）、（0.66±0.17）h,AUC0-24分别为（28±15）、（27±17）μg·L^-1.h,AUC0-∞分别为（30±17）、（28±19）μg·L^-1,t1/2（ke）分别为（7.0±4.4）、（5.6±3.4）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-24作为评价依据）为（99±23）%。Cmax、AUC0-24和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,tmax经非参数检验（配对Wilcoxon检验）,表明两种制剂生物等效。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

厄贝沙坦片的人体生物等效性研究

目的：研究厄贝沙坦片在健康人体的药动学和相对生物利用度,并与市售厄贝沙坦片比较,进行生物等效性评价。方法：24例男性健康受试者双周期、随机、交叉、单剂量口服厄贝沙坦受试制剂和参比制剂各0.15g,清洗期为7d,采用LC-MS/MS法测定血浆中厄贝沙坦的浓度。结果：受试制剂与参比制剂主要药动学参数如下：cmax为（1.89±0.54）和（1.99±0.46）μg/ml,tmax为（1.63±0.92）和（1.52±0.83）h,t1/2为（10.9±6.1）和（11.4±7.7）h,AUC0～t为（9.58±2.56）和（8.90±2.87）μg.h.ml-1,AUC0～∞为（10.23±2.98）和（9.56±2.93）μg.h.ml-1。两种制剂主要药动学参数差异无统计学意义（P〉0.05）。受试制剂的相对生物利用度为（110.5±21.6）%。结论：厄贝沙坦片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

利福喷汀胶囊人体生物等效性研究

目的:评价两种利福喷汀胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂利福喷汀胶囊600 mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服利福喷汀胶囊受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(16.44 ±4.99)、(18.02±4.76)h;tmax(5.6±1.4)、(6.0±1.4)h; Cmax(8.41 ±1.71)、(8.96±1.76) μg· ml-1;AUC(0～72) (200.41 ±55.29)、(220.86±62.40)μg·h·ml-1;AUC0-∞(215.58±63.51)、(241.06±75.09)μg·h·m1-1.受试制剂的相对生物利用度为(92.3±14.3)％.结论:两种制剂具有生物等效性.     

国产和进口氟康唑胶囊剂的人体生物等效性研究

目的:以进口氟康唑胶囊为参比制剂,研究两种国产胶囊剂在健康人体的相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:18名健康志愿者按照3制剂3周期优化拉丁方设计,分别单剂量口服参比制剂和两种受试制剂(A:每粒50 mg;B:每粒150 mg),剂量均为300 mg,HPLC法测定人血浆中氟康唑的浓度.结果:受试制剂A、B和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(5.39±0.90)、(4.96±0.62)和(5.13±0.72)μg/ml;tmax分别为(1.6±0.9)、(1.7±0.7)和(2.2±0.8)h;AUC0-120h分别为(215.8±31.8)、(207.5±37.1)和(213.5±38.5)μg·h·ml-1;AUC0-∞分别为(237.8±39.0)、(232.4±52.0)和(234.0±48.7)μg·h·ml-1;t1/2分别为(34.7±5.9)、(35.7±9.4)和(33.1±6.5)h.受试制剂A、B相对于参比制剂的相对生物利用度分别为(102.5±15.8)%和(97.9±12.1)%.结论:受试制剂A、B与参比制剂具有生物等效性.     

国产和进口氟康唑胶囊剂的人体生物等效性研究

目的:以进口氟康唑胶囊为参比制剂,研究两种国产胶囊剂在健康人体的相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:18名健康志愿者按照3制剂3周期优化拉丁方设计,分别单剂量口服参比制剂和两种受试制剂(A:每粒50 mg;B:每粒150 mg),剂量均为300 mg,HPLC法测定人血浆中氟康唑的浓度.结果:受试制剂A、B和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(5.39±0.90)、(4.96±0.62)和(5.13±0.72)μg/ml;tmax分别为(1.6±0.9)、(1.7±0.7)和(2.2±0.8)h;AUC0-120h分别为(215.8±31.8)、(207.5±37.1)和(213.5±38.5)μg·h·ml-1;AUC0-∞分别为(237.8±39.0)、(232.4±52.0)和(234.0±48.7)μg·h·ml-1;t1/2分别为(34.7±5.9)、(35.7±9.4)和(33.1±6.5)h.受试制剂A、B相对于参比制剂的相对生物利用度分别为(102.5±15.8)%和(97.9±12.1)%.结论:受试制剂A、B与参比制剂具有生物等效性.     

头孢克肟口腔崩解片在健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究头孢克肟口腔崩解片与头孢克肟胶囊的人体生物等效性。方法：使用高效液相色谱法测定20名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量500mg的参比制剂或受试制剂后血浆中不同时间点的头孢克肟浓度,使用DAS软件拟合计算药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的头孢克肟达峰时间（tmax）分别为4.13±0.51、4.28±0.60h;峰浓度（Cmax）分别为4.23±1.11、4.03±1.07μg/mL;消除半衰期（t1/2ke）分别为3.33±0.26、3.29±0.32h。AUC0-24h分别为35.38±10.22、33.86±10.65μg/mL.h;AUC0-∞分别为36.11±10.08、34.60±10.52μg/mL.h。tmax经非参数秩和检验,受试制剂与参比制剂无显著性差异;Cmax、AUC0-24h、AUC0-∞经对数转换后做方差分析,受试制剂与参比制剂无显著性差异,双向单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90%可信限落在参比制剂70%-143%之间,受试制剂AUC的90%可信限落在参比制剂80%-125%之间;以头孢克肟的AUC0-24h计算,受试制剂头孢克肟片的相对生物利用度为（106.5±16.8）%。结论：两种制剂具有生物等效性。     

氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究

目的：研究氨茶碱缓释片试验制剂和市售参比制剂在20名健康男性志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法：根据双交叉试验方法口服单剂量200mg的两种氨茶碱缓释片,采用HPLC法测定血浆中茶碱的浓度。结果：口服单剂量200mg试验制剂后,t1/2、tmax、cmax、AUC0～36、AUC0～∞分别为（9.13±1.94）h、（3.95±0.56）h、（3.66±0.70）μg/ml、（41.01±7.33）μg.h.ml-1和（44.29±8.60）μg.h.ml-1;参比制剂为（9.85±1.79）h、（4.10±0.53）h、（2.69±0.37）μg/ml、（39.36±6.24）μg.h.ml-1和（43.32±7.36）μg.h.ml-1。氨茶碱缓释片试验制剂相对生物利用度为（105±16.7）%。结论：试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

头孢克肟颗粒和胶囊在健康人体的生物等效性

目的：评价健康受试者单剂量口服头孢克肟颗粒和胶囊剂人体药动学与生物等效性.方法：按照三制剂三周期交叉试验设计,24位健康志愿受试者交叉口服头孢克肟试验颗粒、头孢克肟试验胶囊或对照药胶囊各200 mg.采用HPLC/MS/MS法测定血浆中头孢克肟的血药浓度,对三种制剂进行生物等效性评价.结果：受试颗粒、胶囊剂和参比胶囊药动学参数：Cmax分别为（4 003.04±177;2 015.76）、（3 673.04±177;2 056.62）和（3 654.35±177;1 91.03）μg·L^-1; tmax分别为（3.46±177;0.81）、（3.74±177;1.35）、（3.57±177;0.41）h;t1/2分别为（3.96±177;0.88）、（4.47±177;1.26）和（3.95±177;0.91）h; AUC0→24分别为（30 860.92±177;13 372.82）、（28 155.24±177;12 893.08）和（27 401.47±177;12 222.24 ）μg·h·L^-1;AUC0~∞分别为（31 555.52±177;13 564.27）、（29 111.76±177;13 058.72）、（27 960.22±177;12 255.11）μg·h·L^-1.试验颗粒、胶囊AUC0→24、AUC0→∞、Cmax的90%可信区间均落在相应参比药范围内.tmax经非参数检验,在不同制剂间差异无统计学意义.受试颗粒、胶囊剂相对于参比胶囊的生物利用度分别为（115.8±177;31.2）%和（105.5±177;23.0）%.结论：头孢克肟受试颗粒及胶囊与参比胶囊具生物等效性.     

硫普罗宁片人体药动学及生物等效性研究

目的研究健康受试者口服硫普罗宁片后的药动学及不同制剂间生物等效性。方法 LC-MS/MS测定硫普罗宁受试制剂和参比制剂给药后血浆中硫普罗宁的血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数,并比较两制剂在健康人体的生物等效性。结果硫普罗宁片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数是：t1/2分别为（12.8±5.3）和（10.8±4.6）min;Cmax分别为（7.02±1.35）和（7.16±0.81）g.mL-1;AUC0-t分别为（44.0±8.3）和（45.5±6.5）g.h.mL-1;AUC0-∞分别为（50.1±10.7）和（50.7±9.5）g.h.mL-1。受试制剂与参比制剂相比,在人体的相对生物利用度为（96.8±11.5）%。结论硫普罗宁两种制剂药动学参数没有显著性差异,具有生物等效性。     

盐酸曲美他嗪片的生物等效性研究

目的:研究盐酸曲美他嗪片的人体生物利用度和生物等效性。方法:22名男性健康受试者,随机双交叉口服剂量为20mg的受试制剂和参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS2.1.1软件对各药代动力学参数进行计算,同时对其生物等效性进行统计分析。结果:22名健康受试者服用20mg盐酸曲美他嗪片受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(42.64±17.00)ng/ml和(41.32±19.66)ng/ml,Tmax分别为(2.2±1.5)h和(2.7±1.7)h,AUC0-t分别为(418.1±177.4)ng·h/ml和(397.8±147.1)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(428.5±181.1)ng·h/ml和(407.9±150.5)ng·h/ml,t1/2分别为(5.9±1.6)h和(5.6±1.3)h。受试制剂中曲美他嗪Cmax的90%置信区间为参比制剂的100.1%～111.1%,AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的97.0%～111.9%,AUC0-∞的90%置信区间为参比制剂的96.9%～111.9%。以AUC0-t计算,受试制剂中曲美他嗪的相对生物利用度为(105.9±18.6)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

对孟鲁司特钠分散片的人体生物等效性研究

目的：比较国产孟鲁司特钠分散片（受试制剂）与进口孟鲁司特钠片（参比制剂）的人体生物利用度。方法：20名健康受试者进行随机交叉试验,分别先后单次口服10mg两种孟鲁司特钠制剂,采用LC-MS法测定血浆中孟鲁司特浓度。结果：受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为：t1/2（4.6±0.5）和（4.6±0.5）h,tmax（3.8±1.1）和（3.9±1.0）h,cmax（408.6±79.1）和（498.7±114.2）ng/ml,AUC0～24（3541±643.7）和（3143±436.8）ng.h.ml-1,AUC0～∞（3655±660.7）和（3260±450.4）ng.h.ml-1,结果表明主要药动学参数无显著性差异,受试制剂的相对生物利用度为（90.6±16.1）%。结论：国产孟鲁司特钠分散片与进口孟鲁司特钠片在健康人体内生物等效。     

国产与进口马来酸氟伏沙明片的人体生物等效性研究

目的:研究国产马来酸氟伏沙明片在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价二者生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产马来酸氟伏沙明片(受试制剂)或进口片(参比制剂)100mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线符合口服吸收一室模型。药动学参数分别为t1/2K(e14.22±9.52)、(12.06±8.94)h,tma(x4.80±2.21)、(4.90±2.45)h,Cma(x31.75±15.84)、(33.60±19.40)ng.mL-1,AUC0～9(6456.12±382.86)、(451.60±379.01)ng.h.mL-1,AUC0～∞(557.69±443.32)、(545.12±429.64)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.00±14.24)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产马来酸氟伏沙明片与进口片具有生物等效性。     

国产与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非诺贝特胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康受试者采用双周期自身交叉试验,单剂量口服国产(受试制剂)与进口(参比制剂)非诺贝特胶囊200mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经BECS生物利用度和等效性统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:国产与进口非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t1/(221.34±3.31)、(21.83±4.35)h,Cma(x7.31±2.65)、(7.28±2.66)mg·L-1,tma(x4.72±0.57)、(4.67±0.59)h,AUC0～7(2170.09±54.06)、(172.2±54.64)mg·h·L-1,AUC0～∞(188.56±55.27)、(192.27±56.62)mg·h·L-1。国产非诺贝特胶囊的相对生物利用度F0～72为(98.87±6.76)%,F0～∞为(98.00±6.72)%。tmax采用非参数检验,Cmax、AUC0～72经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,2种制剂的结果差异均无统计学意义。受试制剂AUC0～72和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的83.3%～116.9%和81.1%～124.4%范围内。结论:2种制剂生物等效。     

氢溴酸西酞普兰片的人体药动学及生物等效性研究

目的:比较国产与进口氢溴酸西酞普兰片的人体药动学参数及生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服40mg受试制剂(国产)或参比制剂(进口)后,应用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,并利用3p97程序计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(147.00±86.04)、(154.13±87.57)ng.mL-1,tmax分别为(4.55±1.35)、(4.75±1.65)h,AUC0～196分别为(6590.69±1866.00)、(7156.26±2181.18)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7767.56±2193.92)、(8433.45±2631.88)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(92.10±18.68)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

匹伐他汀钙片在健康人体内的生物等效性研究

目的:评价两种匹伐他汀钙片在中国健康受试者体内的生物等效性。方法:24名健康受试者随机分为两组,采用双周期交叉单剂量口服匹伐他汀钙片受试制剂(国产)或参比制剂(进口)2 mg后,用液-质联用(LC-MS/MS)法测定匹伐他汀的血药浓度,并计算其药动学参数,比较二者的人体生物等效性。结果:口服受试制剂与参比制剂血浆中匹伐他汀药动学参数分别为:t1/2(13.06±7.20)、(12.89±9.49)h,cmax(49.90±22.93)、(48.18±19.70)μg/L,tmax(0.64±0.34)、(0.77±0.25)h,AUC0-48 h(118.16±54.60)、(118.08±44.50)μg·h/L。受试制剂的相对生物利用度为(99.86±24.34)%。结论:两种匹伐他汀钙片在中国健康受试者体内具有生物等效性。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。     

国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法：18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1．0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的c…分别为（2．42±0．51）μg·ml和（2．34±0．52）μg·ml^-1;tmax分别为（1．19±0．31）h和（1．17±0．37）h;AUC0-16h分别为（9．40±1．88）μg·ml^-1·h和（9．58±1．84）μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为（9．68±1．88）μg·ml^-1·h和（9．87±1．86）μg·ml^-1·h。受试制剂的相对生物利用度为（102．6±10．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

对恩替卡韦分散片的人体生物等效性研究

目的：比较两种恩替卡韦制剂的人体生物等效性。方法：20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服恩替卡韦分散片（受试制剂）与恩替卡韦片（参比制剂）0.5mg,采用LC-MS/MS法测定人血浆中恩替卡韦浓度,用BAPP2.2软件和DAS2.1软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果：口服恩替卡韦受试制剂与参比制剂后的人体药动学参数分别为cmax（5.15±1.35）和（4.55±2.46）ng/ml,tmax（0.44±0.20）和（0.75±0.31）h,t1/2β（146.85±126.84）和（127.15±48.39）h,AUC0～24（8.38±1.61）和（8.41±1.51）ng.h.ml-1,AUC0～96（13.74±2.56）和（13.02±1.93）ng.h.ml-1,AUC0～∞（27.17±13.76）和（23.32±4.53）ng.h.ml-1。受试制剂的相对生物利用度为（107.52±24.71）%。两制剂的tmax有显著性差异（P〈0.05）。受试制剂AUC0～96的90%置信区间在参比制剂的等效范围内。结论：两种恩替卡韦制剂生物利用度等效。     

氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的：研究两种氟康唑胶囊的相对生物利用度,并评价两者的生物等效性。方法：采用双周期自身随机交叉试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品采用高效液相色谱法测定。结果：受试制剂及参比制剂氟康唑胶囊实测平均血药峰浓度Cmax分别为（7．13±1．34）,（6．72±1．13）mg·L^-1;实测平均达峰时间tmax分别为（0．84±0．76）,（1．04±0．91）h;受试制剂及参比制剂t1/2（ke）分别为（25．93±4．33）,（25．93±5．70）h;AUC0-t平均值分别为（212．47±29．54）,（208．80±31．56）mg·h·L^-1;AUC0-∞平均值分别为（224．74±30．99）,（221．79±32．46）mg·h·L^-1;试验制剂氟康唑胶囊的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为（102．53±11．04）％,（102．03±10．95）％。结论：试验制剂和参比制剂具有生物等效性。