Caco-2细胞单层模型中熊果酸摄取转运机制的研究

目的 研究熊果酸在Caco-2细胞单层模型中的吸收转运机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究熊果酸在有或无P-糖蛋白专属性抑制维拉帕米存在时,评价其双向转运特征,并考察时间、药物浓度、体系温度以及培养介质pH值对Caco-2细胞摄取熊果酸的影响.采用高效液相色谱-紫外检测法对熊果酸进行定量分析,计算其表现渗透系数(P_(app)).结果 浓度在10～40 μmol/L内,Caco-2细胞对熊果酸摄取量呈线性增加.双向转运研究发现加入P-糖蛋白专属性抑制剂维拉帕米后.其P_(app)发生显著改变,表观渗透率由3.445下降至1.386.结论 熊果酸在Caco-2细胞模型的吸收转运机制以被动转运为主,P-糖蛋白参与主动转运的过程.     

固相萃取法对格列齐特血药浓度HPLC测定的优化

目的建立一种简便的格列齐特血药浓度HPLC测定和生物等效性研究测定方法,并使此方法达最佳优化状态。方法18名健康受试者单剂量交叉口服格列齐特供试制剂和参比制剂80 mg后,用固相萃取高效液相色谱法测定血浆中格列齐特的浓度。结果本方法在0.125~8.0 mg/L浓度范围内线性关系良好。最低可定量浓度为0.02 mg/L(信噪比>3),两制剂间AUC、Cmax、Tmax、t1/2β药动学参数经统计学检验无显著性差异(P>0.05)。供试制剂的相对生物利用度为(99.95±12.57)%。结论本HPLC方法简单、快速、准确,很好的评价了两种制剂的生物等效性。     

与 P－糖蛋白及 MDR1基因关联的药物转运研究现状

P－糖蛋白（P－gp）由MDR1基因编码,腺苷三磷酸依赖的药物外向转运蛋白,是介导药物吸收与转运动力学的关键转运体。不少药物通过核因子κB（ NF－κB）和孕烷X受体（ PXR）信号通路直接影响MDR1基因和P－gp的表达,导致P－gp的功能发生改变,从而影响药物的吸收转运。因此,本文对P－gp介导的药物转运相互作用、药物对P－gp和MDR1基因表达的影响,以及与P－gp／MDR1基因表达相关的NF－κB和PXR信号通路的研究概况进行收集与探讨,以期从基因和蛋白水平上,为研究药物吸收转运特征的变化提供一定依据。     

HPLC测定人血浆中不对称性二甲精氨酸浓度

目的：建立一种测定人血浆中不对称性二甲精氨酸(ADMA)浓度的高效液相色谱法(HPLC)。方法：采用Hypersil C18分析柱，以磷酸盐缓冲液：甲醇(58：42)为流动相，流速1．0mL／min，荧光检测，激发波长(λex)338nm，发射波长(λem)425nm，以邻苯二甲醛(OPA)为衍生剂进行柱前衍生，室温下检测。结果：ADMA在50～600ng／mL范围内有良好线性关系，最小检出量为50ng／mL，回收率为96．37％～102．72％．日内、日间平均变异系数分别为4．67％和5.52％。结论：本方法准确、简便、快速，适用于临床检测。     

脑多肽肠吸收的实验研究

脑多肽肠吸收的实验研究熊玉卿付颖君周秦秦刘立生（江西医学院新药研究室，南昌３３０００６）中国图书分类号Ｒ９７１；Ｒ９６９．４脑多肽（以下简称脑肽）为从健康幼动物大脑皮层中提取的一组活性物质（含有如ＮＧＴ等），具有刺激脑细胞生长，增强脑细胞代谢，修复损...     

多克隆抗体(IgY)防治肠源性感染的展望

多克隆抗体（ＩｇＹ）防治肠源性感染的展望熊玉卿（临床药理研究所南昌３３０００６）曹勇（第一附属医院烧伤研究所南昌３３０００６）肠源性感染是肠道细菌通过肠粘膜侵入体内的过程。多年来，创伤后严重感染的发病率和病死率居高不下。究其原因，肠源性感染是临床上这...     

自制软组织皮瓣扩张器的有效性及生物相容性试验

采用溶血试验，细胞毒性试验和短期植入试验，对自制软组织皮瓣扩张器的有效性和生物相容性进行评价。结果表明：自制扩张器平均溶血率为1．42％，且对体外培养的L929细胞的生长，附着和增殖无明显抑制作用；将该扩张器短期植入兔背部皮下，动物未出现局部及全身毒性症状，生长发育未受到不良影响。     

白介素2肝动脉灌注治疗Ⅱ、Ⅲ期原发性肝癌疗效分析

采用白细胞介素－２（ＩＬ－２）加碘油阿霉素乳剂肝动脉灌注治疗Ⅱ、Ⅲ期原发性肝癌８２例，并以７５例同期单用碘油阿霉素乳剂化疗栓塞（ＨＡＣＥ－ＬＡ）患者作对照，结果显示：ＩＬ－２加ＨＡＣＥ－ＬＡ治疗组总有效率为１８．３７％，与对照组相比，疗效明显提高（Ｐ＜０．０１）；而ＩＬ－２联合ＩＮＦ和／或ＩＬ－６加ＨＡＣＥ－ＬＡ治疗组总有效率为２７．２７％，疗效进一步提高。ＩＬ－２治后患者生活质量（ＫＰＳ）平均提高１４．１７分，而对照组仅提高３分。经ＩＬ－２治疗患者Ｔ３、Ｔ４、Ｔ４／Ｔｓ比值明显升高，而对照组却变化不大。说明ＩＬ－２或加用其它生物反应调节剂与ＨＡＣＥ－ＬＡ联合应用治疗原发性肝癌可提高疗效，并有助于患者生活质量提高和免疫功能改善，值得进一步探索     

氯丙嗪对小鼠肠道活动的抑制作用及其拮抗药

Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｐ或ｉｃｖ均可抑制排便和肠道转运功能。Ｃｈｌ和Ｓｃｏ ｉｖ抑制排便的ＥＤ５０分别是０．８５和３．４９ｍｇ·ｋｇ＾－１，Ｓｃｏ的作用可被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１，ｓｃ）拮抗，不被ｉｃｖ Ｐｉｌ（１００－２００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗，而Ｃｈｌ的作用不被Ｐｈｙ（０．０８ｍｇ·ｋｇ＾－１）拮抗，可被ｉｃｖＣｉｌ（１００μｇ）和４－ＡＰ（１μｇ）拮抗。这提示Ｃｈｌ抑制小鼠肠     

sIL－2R在肝癌患者血清中的高度表达

本文应用ＥＬＩＳＡ双抗体夹心法检测了正常人和早期、晚期肝癌患者血清中可溶性白细胞介素－２受体（ｓＩＬ－２Ｒ）水平。结果表明：肝癌患者血清ｓＩＬ－２Ｒ水平明显高于正常人（Ｐ＜０．０１）．早期肝癌患者治疗前后其ｓＩＬ－２Ｒ水平差异显著（Ｐ＜０．０５），从而提示血清中ｓＩＬ－２Ｒ高表达现象可能为肝癌早期诊断、疗效判断及病情转归提供重要的参考价值；同时提供了本地区人血清中ｓＩＬ－２Ｒ水平正常参考标准。