固相萃取-高效液相色谱法测定人体血浆中阿奇霉素的浓度

目的:建立人体血浆中阿奇霉素 HPLC 测定法。方法:血样采用固相萃取方法,即2.0 mL 血浆过柱抽干后,用1.0 mL双蒸水连续淋洗2次,淋洗液弃去,再用1.0 mL 甲醇洗脱回收,回收液于60℃水浴挥干,最后用100 μL流动相溶解残渣,取30 μL进样。流动相为0.03 mol·L~(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH=4.5)-甲醇-乙腈(72:18:10);流速为1.0 mL·min~(-1);色谱柱为 C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温为室温;检测波长为210 nm。结果:阿奇霉素在0.01～1.44 mg·L~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9994),最低检测浓度为0.008 mg·L~(-1),方法回收率在98.6%～104.4%,日内、日间 RSD 均小于5.6%。结论:该方法快速、灵敏、准确,可用于人体血浆中阿奇霉素浓度的测定。     

五环三萜皂苷的药理作用研究进展

五环三萜皂苷是天然产物中重要的成分之一,大多具有广泛的药理活性,临床应用前景十分诱人。随着五环三萜皂苷研究的不断深入,对其药理学作用机制的阐明和新药研发已成为此类化合物研究的热点之一。就国内外学者对五环三萜皂苷抗肿瘤、护肝、抗炎、以及机体免疫调节等药理学作用的研究进展做一综述。     

乳酸左氧氟沙星片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究乳酸左氧氟沙星片在健康人体内的药物动力学,评价两种片剂的生物等效性.方法 18名健康男性志愿者单次交叉口服乳酸左氧氟沙星供试制剂或参比制剂200 mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中左氧氟沙星的浓度,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂实测AUC0～24分别为(17.83±1.80)、(18.35±2.00)μg·h·mL-1,cmax分别为(3.14±0.75)、(3.03±0.61)μg·mL-1,tmax分别为(0.9±0.4)h和(1.0±0.4)h,t1/2分别为(6.57±0.69)h和(6.43±0.54)h.供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.0%±12.3%).结论两制剂具有生物等效性.     

罗格列酮片在健康人体的生物等效性

目的评价酒石酸罗格列酮片与马来酸罗格列酮片生物等效性。方法20名健康受试者单剂量交叉口服酒石酸罗格列酮片或马来酸罗格列酮8mg后,用高效液相色谱—荧光检测法测定不同时间点的药物浓度,计算其药代动力学参数,评价2制剂的生物等效性。结果酒石酸罗格列酮片与马来酸罗格列酮片AUC0-24分别为(5731.0±881.3),(5919.8±821.2)ng·h·mL-1;Cmax分别为(1046.6±158.5),(1051.5±126.4)ng·mL-1;tmax分别为(0.81±0.34),(0.78±0.35)h;t1/2分别为(4.77±0.77),(5.06±0.71)h。2制剂主要药代动力学参数经统计学分析,无显著性差异。结论2制剂具有生物等效性。     

盐酸舍曲林胶囊及片剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的研究盐酸舍曲林胶囊剂及片剂在健康人体内的药代动力学及其生 物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服盐酸舍曲林胶囊剂及片剂 100 mg后,用高效液相色谱-紫外测定不同时间点的药物浓度,计算其药代动力 学参数和相对生物利用度,评价2制剂生物等效性。结果盐酸舍曲林胶囊剂 及片剂AUC0-96分别为(814．91±196．68)和(789．50±159．38)μg·h·L-1;Cmax 分别为(22．22±6．04)和(22．21±6．38)μg·L-1;tmax分别为(5．60±1．40)和 (5．80±1．80)h;t1/2ke分别为(28．44±4．20)和(28．41±2．79)h。2制剂主要药代 动力学参数,经统计学分析无显著性差异。结论2制剂具有生物等效性。     

人体血浆中卡维地洛固相萃取-HPLC-荧光测定法及其生物等效性研究

 目的建立一种固相萃取-HPLC-荧光检测法,以测定人体血浆中卡维地洛的药物浓度,并对两制剂生物等效性进行评价。方法18名健康受试者单剂量交叉po 25 mg卡维地洛供试片或参比片后不同时间点采血,其血样经固相萃取后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果卡维地洛供试片与参比片AUC_0～24分别为(201.20±90.60)和(183.80±68.55)μg·h·L^-1,ρ_max分别为(48.86±15.58)和(44.06±15.82)μg·L^-1,t_max分别为(0.9±0.3)和(1.0±0.5)h,t_1/2ke分别为(6.92±1.00)和(6.91±1.47)h。两制剂主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论该方法简便灵敏,两制剂具有生物等效性。     

替米沙坦在中国健康志愿者体内的药代动力学特征

目的　通过对健康志愿者口服不同剂量替米沙坦片后的药代动力学研究 ,探讨替米沙坦在国人体内的药代动力学特征。方法　 9名中国健康男性志愿者按拉丁方设计分别口服三种单剂量替米沙坦片 (4 0、80、12 0mg) ,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度 ,采用 3P97软件拟合药代动力学参数。结果　受试者血药浓度随其单剂量给药量的增加呈现非比例的升高趋势 ,计算所得的药动学参数显示 ,口服 4 0、80、12 0mg替米沙坦片的AUC0～ 96分别为(895 0 3± 36 4 5 3)、(30 30 34± 14 5 4 80 )和 (135 70 4 4±35 5 1 5 4 ) μg·h-1·L-1;Cmax 分别为 (6 0 71± 2 8 10 )、(2 14 0 5± 74 14 )和 (978 32± 2 34 89) μg·L-1,不同剂量组的AUC0 t/dose、Cmax/Dose比值间差异有显著性 (P <收稿日期 :2 0 0 4-0 4-2 6,修回日期 :2 0 0 4-0 5 -2 9作者简介 :熊玉卿 ( 195 7-) ,女 ,博士 ,教授 ,研究方向 :药物代谢及药代动力学 ,Tel:0 791 63 60 65 4,E mail:xyq112 6@yahoo .com .cn0 0 1)。结论　替米沙坦在中国人体内过程 (剂量范围为 4 0～ 12 0mg)显示非线性药代动力学特征     

萘丁美酮分散片的人体药动学及生物等效性研究

 目的 建立测定萘丁关酮活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸血浆浓度的HPLC紫外检测法,考察萘丁关酮在国人中的药动学及生物等效性。方法采用双周期交叉实验设计,选用20名健康志愿者单剂量po 1 000 mg萘丁关酮分散片或萘丁美酮片,用HPLC测定6-甲氧基-2-萘乙酸的血药浓度并计算药动学参数及相对生物利用度,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果供试制剂与参比制剂的药时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC_0-120分别为(884.2±288.1)与(90:3.6±368.7)mg·h·L^-1,AUC_0～∞分别为(924.2±299.4)与(945.4±384)mg·h·L^-1,c_max分别为(16.727±6.529)与(17.676±5.742)mg·L^-1,t_max分别为(8.3±7.2)与(7.9±7.3)h,t_1/2β分别为(24.8±5.5)与(24.7±6.2)h。供试制剂的相对生物利用度F为(100.8±22.5)％。两制剂InAUC_0～120,InAUC_0～∞和Inc_max方差分析、双单侧t检验的结果无显著性差异。结论 两国产萘丁关酮制剂具有生物等效性。     

酮康唑胶囊人体生物利用度研究

 目的:研究酮康唑胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用高效液相色谱法测定8名志愿者随机交叉po 400mg酮康唑胶囊和里素劳片后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数与相对生物利用度?结果:国产酮康唑胶囊和片剂的药-时曲线符合po吸收二房室模型?t_max分别为(1.73±0.52)h和(1.81±0.43)h;c_max分别为(7.83±3.01)μg·ml^-1和(7.88±2.88)μg·ml^-1;AUC分别为(58.48±20.22)μg·h·ml^-1和(59.73±21.07)μg·h·ml^-1;t_1/2β分别为(6.97±0.51)h和(6.88±0.46)h?经配对t检验,各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)?结论:国产酮康唑胶囊相对于片剂的生物利用度为(98.36±7.84)%,结果提示酮康唑胶囊和片剂具有生物等效性?     

富马酸比索洛尔分散片 人体药动学与生物等效性研究

［摘要］目的研究富马酸比索洛尔分散片在健康人体内的药动学，评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法，将20例健康男性受试者随机分为两组各10例，分别单次交叉口服等剂量比索洛尔供试制剂或参比制剂10 mg ，采用高效液相色谱 荧光检测法测定血浆中比索洛尔的浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂比索洛尔实测AUC0～48 h分别为（628.04 ±136.61）和（641.24 ±161.20） ng&#8226;h&#8226;mL 1 ，Cmax 分别为（46.78±12.03 ）和（47.91±12.74） ng&#8226;mL 1 ，tmax 分别为（2.4±0.8 ）和（2.1± 0.8） h，t1/2分别为（9.97±1.70 ） 和（9.71±1.23） h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.1±30.8）%。结论比索洛尔供试制剂和参比制剂具有生物等效性。