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51.
目的:研究中药柚皮苷对人卵巢癌SK—OV3细胞环氧化酶2(CoX-2)tuRNA及蛋白表达水平的影响。方法:常规培养人卵巢癌sK—OV3细胞,分为空白对照组、柚皮苷10umol/L组、柚皮苷20tzmol/L组、柚皮苷40umol/L组、阳性对照组(塞来昔布80tLmol/L)。MTT法测定柚皮苷对人卵巢癌SKOV3细胞增殖的影响,运用Real—timePCR和WesternBlot法测定培养48h后各组细胞中COX_2mRNA和蛋白表达水平的变化。结果:MTT检测法显示,柚皮苷各浓度处理组,时间依赖性和剂量依赖性地抑制人卵巢癌SKOV3细胞生长。经药物处理48h后,Real-timePCR结果显示,与空白对照组(1.094±0.053)比较,10、20umol/L柚皮苷即对SK—OV3细胞COX_2mRNA表达抑制作用(O.828±0.006,0.753±0.011,P〈0.05),而40gmol/L柚皮苷则明显下调COX-2mRNA的表达(0.412±0.216,P〈0.01),与塞来昔布组(0.321±0.017)的抑制程度相近。WesternBlot法检测结果显示,与空白对照组(1.7325±0.0826)相比,10umol/L柚皮苷组相对表达量(1.7925±0.0880)虽略有上调,但无统计学差异,20、40/umol/L柚皮苷组均可明显下调SKOV3细胞COX-2蛋白的表达(1.2225±0.0822,1.2725±0.0763,P〈0.05),塞来昔布组也明显抑制CoX-2蛋白的表达。结论:柚皮苷可抑制人卵巢癌SKOV3细胞体外增殖并抑制COX-2mRNA和蛋白的表达。  相似文献   
52.
罗红霉素对慢性鼻-鼻窦炎血清中TNF-α和IL-8释放的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的探讨罗红霉素(roxithromycin,RM)对慢性鼻-鼻窦炎(chronic rhinosinusitis,CRS)治疗后肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-8(IL-8)水平变化的临床意义。方法采用双抗体夹心ELISA方法,检测30名CRS患者小剂量服用RM胶囊12周前后血清IL-8、TNF-α释放的水平,同时结合临床疗效的评分,对照20名健康人(对照组)作比较。结果 RM组治疗前血清中TNF-α和IL-8的水平明显高于对照组和治疗后水平(P0.01)。结论 TNF-α和IL-8因子可能参与CRS的病理生理过程,RM可能通过抑制炎性介质(TNF-α和IL-8)来参与CRS的抗炎,动态观察CRS患者的血清TNF-α和IL-8水平的变化,对评估用药疗效和判断预后有一定的帮助。  相似文献   
53.
目的建立HPLC-UV法测定人血浆中罗红霉素的方法,并探讨罗红霉素的药代动力学和生物等效性。方法采用Diamonsil C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈:0.01mool磷酸二氢铵=39:61(v/v),流速1mL/min;以卡马西平为内标,检测波长为210nm。血浆样品用正己烷(含5%的异丙醇)液-液萃取后经C18分离。结果罗红霉素在0.25~16.0mg/L线性关系良好,r=0.999,最低检测限为0.25mg/L。萃取回收率〉70%,方法回收率99.8%~110.5%,批内、批间精密度均〈15%。结论HPLC—UV方法结果准确、灵敏度高,适用于罗红霉素药代动力学和生物等效性研究。  相似文献   
54.
目的探讨CYP3A4基因多态性对进食后阿托伐他汀钙药代动力学的影响。方法采用随机、2周期、自身交叉对照法,将16名健康受试者分为2组:A组和B组,每组8人。A组第1周期给予阿托伐他汀钙片20mg空腹口服;第2周期(1周后)给予高脂、高热量的配方饮食,后给予阿托伐他汀钙20mg用200mL温开水口服。B组第1周期在给予高脂、高热量的配方饮食后给予阿托伐他汀钙片20mg口服;第2周期(1周后)给予阿托伐他汀钙20mg用200mL温开水口服。采用RFLP-PCR法对16名受试者进行全血CYP3A4基因分型,采用LC-MS-MS法检测16名受试者血浆中阿托伐他汀钙的血药浓度。比较CYP3A4不同基因型个体空腹和进食后服用阿托伐他汀钙药代动力学参数的差异。结果 16名受试者中,野生型CYP3A4*1/*1(217bp+70bp)8名(50.0%),突变杂合子CYP3A4*1/*1G(287bp+217bp+70bp)8名(50.0%)。无CYP3A4*1G/*1G突变纯合子个体。16名受试者空腹服药时和进食后服药时野生型CYP3A4*1/*1的t1/2、Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、CL、Vd与CYP3A4*1/*1G突变杂合子*1/*1比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 CYP3A4基因多态性对进食产生的阿托伐他汀钙药动学特征的改变无影响。  相似文献   
55.
目的研究高脂高热量饮食对中国健康受试者口服阿托伐他汀钙胶囊药代动力学的影响。方法采用随机、交叉、自身对照设计方法,将24名健康受试者随机分成2组,分别在两个不同试验周期空腹和进食高脂高热量食物30min后口服20 mg的阿托伐他汀钙胶囊。受试者在给药前和给药后不同时间点采集血样,用建立的HPLC-MS/MS方法测定血浆中阿托伐他汀的浓度,计算相应的药代动力学参数,比较分析空腹和进食高脂高热食物给药后药动学参数的差异。结果 24名受试者在进食和空腹状态下口服阿托伐他汀钙胶囊20mg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.71±2.36)ng·mL-1、(12.35±6.85)ng·mL-1;tmax分别为(2.49±2.06)h、(0.49±0.24)h;t1/2分别为(13.85±4.23)h、(15.84±12.48)h;AUC0-t分别为(47.74±18.23)ng·mL-1、(51.50±17.58)ng·mL-1。结论进食高脂高热量食物对阿托伐他汀吸收速度影响较大,而对消除速度和吸收程度影响较小。 更多还原  相似文献   
56.
<正> 磁性抗癌微囊在外磁场作用下可定位于特定组织内,犹如磁控导弹浓集于癌肿区域,将抗癌药物对正常组织毒性作用降至最低且大大提高药物对癌细胞的杀伤力。我们利用磁性材料和不同的基质研制出两种释放速率不同的5-Fu磁性微囊(A囊;B囊),并对A、B囊的磁响应性及定位效应进行了  相似文献   
57.
目的研究细胞色素CYP2C9基因多态性对中国人体内格列喹酮药物代谢动力学的影响。方法用RELP-PCR方法对38名健康受试者进行CYP2C9基因多态性检测,并按不同CYP2C9基因型进行分组,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者体内格列喹酮的血药浓度并计算相应的药代动力学参数,比较不同基因型受试者间药代动力学参数的差异。结果在38名健康受试者中,发现3名CYP2C9*1/*3杂合突变型个体与35名CYP2C9*1/*1野生型个体;未发现CYP2C9*3/*3纯合突变型个体。随机抽取的17名野生型个体与3名杂合突变型个体在给予格列喹酮60 mg后,发现杂合突变型个体AUC0-t、AUC0-∞、CL/F分别相当于野生型个体的1.854,1.787,0.554倍。结论 CYP2C9基因多态性对格列喹酮的药代动力学有显著影响,CYP2C9*1/*3突变型个体临床应适当调整给药剂量。  相似文献   
58.
目的研究中国健康人体内细胞色素P450(CYP)3A5、CYP2C19基因多态性对伏立康唑药代动力学的影响。方法用RFLP-PCR法对受试者进行全血CYP3A5、CYP2C19基因分型;建立人血浆中伏立康唑的LC-MS测定方法,检测血药浓度;并对受试者单次口服伏立康唑200 mg后的系列血药浓度进行测定。结果伏立康唑200 mg,CYP2C19突变纯合子的AUC0-36、AUC0-∞值均显著高于野生组;也显著高于突变杂合组;而CL/F值则明显低于野生组。T1/2﹑Cmax等在各组间无统计学差异;伏立康唑各药代动力学参数在CYP3A5各组间均无统计学差异。结论中国人体内CYP2C19基因多态性对伏立康唑的药代动力学过程有显著影响;而CYP3A5基因多态性对伏立康唑的药代动力学过程无明显影响。  相似文献   
59.
氨氯地平是二氢吡啶钙离子通道阻滞剂,临床上用于各种高血压和心绞痛的治疗,在体内经CYP3A5代谢而消除,其药代动力学不同于其他的二氢吡啶钙离子通道阻滞剂。由于CYP3A存在基因多态性而导致氨氯地平药代动力学的个体差异。为此,笔者查阅国内外相关文献对氨氯地平的临床应用与CYP3A5基因多态性对其药代动力学及药效学的影响进行综述,为临床参考基因多态性特征来确立氨氯地平正确合理的给药方案提供依据。  相似文献   
60.
张娟  熊玉卿 《中草药》2009,40(9):1505-1508
五环三萜类化合物植物资源分布广泛,具有显著抗癌、抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性.但五环三萜类化合物普遍生物利用度较低,且作用机制尚不明确,部分五环三萜类化合物在临床应用及推进方面受到极大的限制,故更为深入地探讨和明确五环三萜类化合物的吸收特征及其机制是亟待解决的问题.现就国内外学者对五环三萜类化合物吸收特征的研究概况进行综述.  相似文献   
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