顺，反—1，2—二甲基—3，5—二苯基—4—吡唑烷羧酸的合成及立体化学

通过[3^ 2]环加成反应立体选择性合成了顺,反－1,2－二甲基－3－,5－二苯基－4－吡唑烷羧酸,并用NOESY谱和X－射线衍射确定了其1,2－反式,2,3－反式,3,4－顺式,4,5－反式的立体化学特征。     

葛根素研究进展

葛根素具有广泛的药理作用，临床上主要用于心脑血管疾病的治疗，如心律失常、心绞病、冠心病、心肌梗死、心力衰竭、高血压、脑水肿等。本文概述了葛根素的药理作用、临床应用、制剂研究及结构修饰的研究进展。     

二种短程三联方案治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠球部溃疡临床观察

近年来,对幽门螺杆菌(HP)阳性消化性溃疡进行根除HP治疗已为大家公认,国内外学者主张应用铋剂或质子泵抑制剂加二种抗生素的三联方案,疗程7～10天,其疗效与患者依从性及HP对抗菌素的耐药性有关。目前临床上尚无一种HP根除率高(≥90％),副作用少,服药简单,病人依从性好,费用便宜的理想方案。据报道,HP对阿莫西林或呋喃唑酮极少耐药或不耐药,此二种药物联合兰索拉唑根除HP网内外文献尚未见报道,本文现将1998.2～1999.5我院的研究结果作一总结,旨在探索一种较为理想的根除HP方案。     

达沙替尼的合成

2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯经N-Boc保护、水解,经酰氯成酰胺、脱保护和与2-甲基-4,6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺,然后再与N-(2-羟乙基)哌嗪缩合制得抗肿瘤药达沙替尼,总收率约46%.     

盐酸氨溴索中杂质DHTQ的分离及合成

目的：分离及合成盐酸氨溴索原料药中的杂质反式四氢喹唑啉环己醇盐酸盐（DHTQ）.方法：通过柱层析分离出盐酸氨溴索原料中的杂质DHTQ;以盐酸氨溴索为原料,经过甲醛水溶液环化一步合成DHTQ.结果：分离并首次合成了DHTQ,结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析确证,为盐酸氨溴索的质量标准检查提供了对照品.结论：该合成方法简单方便,收率高.     

非选择性内皮素受体拮抗剂CPU0213改善感染性休克小鼠/大鼠的血管活性

目的:通过非选择性内皮素受体拮抗剂CPU20213对结扎小鼠和大鼠盲肠并穿孔致感染性休克血管活性的改善,探讨其通过干预内皮素-活性氧(ET-ROS)轴心治疗感染性休克可能的作用机制。方法:结扎小鼠盲肠并穿孔,8 h后按30 mg·kg-1皮下注射(sc)CPU0213,bid×3 d。观察术后该时间段的存活率,计算腹腔渗出液重量,生命器官脏器系数,心肌、肾匀浆和血清丙二醛(MDA),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)含量及胸主动脉血管活性;同样方法结扎大鼠盲肠,检测血浆ET-1浓度和肠系膜血管ETA和ETB受体mRNA表达。结果:模型组小鼠存活率明显降低,生命器官脏器系数明显增加,腹腔渗出液显著增多,GSH-PX活性下降,MDA含量增加,血管收缩和舒张功能及NO生物利用度明显降低;大鼠血浆ET-1浓度显著升高,肠系膜血管ETA和ETB受体mRNA表达上调;CPU20213治疗后,均有不同程度改善。结论:CPU0213通过阻断ET-ROS轴心,改善血管活性,减少腹腔渗出液,提高存活率。     

新化合物Ⅲ21对大鼠心肌内皮素受体(ETAR,ETBR)亚型的亲和力和选择性

目的研究新化合物Ⅲ21与大鼠心肌内皮素受体(Endothelin receptor,ETR)的亲和力及结合特点.方法采用放射配体受体结合分析方法,通过125I-ET1与大鼠左心室膜受体结合,观察新化合物Ⅲ21对ETR的亲和力及对ETAR,ETBR两种亚型的选择性,分别求IC50值.结果Ⅲ21对125I-ET1与ETR的结合有较强的抑制作用,在10-7mol·L-1浓度时,使其结合率降为原来的(43.1±13.7)%.Ⅲ21抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值分别为10.21 nmol·L-1和1.65μmol·L-1,两者比值(ETAR的选择性)为161.76.结论新化合物Ⅲ21与ETR有较强的亲和力,并且对ETAR具有较高的选择性,可能是一种选择性ETA受体拮抗剂.     

直肠嗜酸细胞性肉芽肿合并嗜酸细胞性胃,十二指肠炎1例

直肠嗜酸细胞性肉芽肿合并嗜酸细胞性胃、十二指肠炎１例沈阳铁路局总医院消化科（１１００３２）温艳惠周吉民韩玲玲直肠嗜酸细胞性肉芽肿临床罕见，同时合并嗜酸细胞性胃、十二指肠炎未见报道，现将我们所遇１例报告如下。１病历摘要男患，６５岁。１年前因门诊确诊Ⅱ型...     

5—氟脲嘧啶与654—2对比治疗急性胰腺炎56例分析

急性胰腺炎是临床常见又缺乏特效治疗的疾病,我院自1984年试用5-氟脲嘧啶(5-Fu)治疗急性胰腺炎,并与654-2进行比较,报告如下。临床资料本组56例住院病人,均为尿淀粉酶大于700单位(碘比色法)的中轻度水肿型急性胰腺炎。分两组,基础治疗相同,即素食、适当补液,庆大霉素每日20万 u 静滴。两组自然情况相近,各28例,5-Fu 组男18例,女10例,50岁以上6例,血白细胞大于10×10~9/L21例,体温超过38℃5例。654-2组男女各14例,50岁以上10例,血白细胞大于10×10~9/L21例,体温超过38℃2例。     

β－苯乙胺的N－取代反应过程中反应物和产物的反相HPLC分离测定

采用反相ＨＰＬＣ法对β－苯乙胺的Ｎ－取代反应过程中反应物及产物进行同时测定。色谱柱为ＯＤＳ柱；流动相为甲醇－０．３％三乙胺水溶液（以磷酸调节ｐＨ至６．０）（６０：４０）；检测波长２５４ｎｍ；外标法定量。四种组分间的分离度均在１．９以上。定量测定的相对标准偏差低于０．８％。