多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成

目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907.方法以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体.结果以总收率4.75%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体,结构经核磁氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)确证.结论对PD128907的合成进行了探讨,该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高.     

肿瘤活化前药的研究与应用进展

全身性细胞毒抗肿瘤药前药的活化仅在肿瘤组织发生（tumour-activated prodrugs TAP）．而不在正常组织发生。借助其在正常细胞和肿瘤细胞药物代谢动力学性质的差异．抗肿瘤药前药可提高肿瘤细胞的选择性，从而降低毒副作用。提高抗肿瘤药前药选择性的方法主要有：利用肿瘤独特的生理学性质，如选择性酶表达。组织缺氧。较低的细胞外pH值；利用肿瘤特异性传输技术。     

氨基吡唑衍生物的合成

目的 优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺.方法 以丙二氰为起始原料,首先在碱性条件下聚合为二聚物,然后与85％的水合肼关环得3-氨基-4-氰基-5-氰甲基-2-吡唑,最终在不同的酸碱条件下水解,得到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物.结果 考察了3步反应工艺对产品收率的影响,结果表明,较佳的反应条件为：聚合反应中,室温条件下,以氢氧化钠为碱试剂、乙醇为溶剂,二聚物的收率为86.1％;关吡唑环反应中,n（二聚物）：n（肼）=1∶3.5,产物收率为86.2％;碱性条件下水解反应,95 ～ 100℃条件下,10 mol/L氢氧化钠溶液中反应10 h,5-氨基-1-吡唑-3-乙酸收率为79.8％;酸性条件下水解反应,85℃条件下,浓硫酸∶乙酸（体积比）=1∶1,反应24 h,3-氨基-4-氰基吡唑-5-甲酸收率为69.7％.结论 本工艺路线环境友好,原料易得,便于操作.同时,所得产物经1HNMR及MS确证.     

索拉非尼的合成

 目的合成抗肿瘤新药索拉非尼。方法以2-吡啶甲酸(2)为原料,经卤化,酰胺化,成醚制得中间体(6),再和4-氯-3-(三氟甲基)苯胺(7)成脲制得索拉非尼(1)。结果以总收率56%合成了索拉非尼,结构经核磁氢谱(¹H-NMR)、质谱(MS)确证。结论本方法原料易得,操作简单,总收率较高,而且整个过程不需柱色谱纯化,适合工业化生产。     

催眠药替马西泮的合成

以４－氧化物１为原料，经甲基化、酰化和水解三步反应合成了替马西泮。并分离鉴定了替马西泮产品中的杂质５。     

浅析全身用抗病毒药市场

病毒性疾病是一类常见疾病，具有发病率高、传播快、流行广和变异性大等特点。虽然病毒疫苗降低了某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和麻疹的发病率，但大多数病毒目前既无有效的疫苗，又无有效的治疗药物，对人类危害极大。     

5-溴甲基-2,1,3-苯并噻二唑的合成工艺改进

以4-甲基-1,2-苯二胺为原料,经环合、溴化两步反应合成目标化合物.将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行,并采用"一勺烩"法合成5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑;5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑的溴化改在低毒性的1,2-二氯乙烷中进行,革除了高毒性的四氯化碳.该法简化了操作过程,缩短了反应时间,提高了目标物的总收率.     

不同促渗剂对氨氯地平凝胶透皮作用的比较

目的 :考察十二烷基硫酸钠 (SLS)、丙二醇 (PG)作为单一促渗剂和二元促渗剂对氨氯地平体外透皮作用的影响。方法 :用两室扩散池体外实验装置 ,以鼠皮为屏障 ,选用 1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG为促渗剂 ,在各时间下测定氨氯地平的单位面积累积渗透量。结果 :1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG均可促进氨氯地平的透皮吸收 (P <0 .0 1) ,其促渗效果顺序为 1%SLS +2 %PG >2 %PG >1%SLS。结论 :1%SLS和 2 %PG均可不同程度地促进氨氯地平凝胶的透皮吸收效果 ,且二者联用效果更佳。     

多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成

目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。方法以对甲氧基苯酚为起始原料，经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。结果以总收率4．75％合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体，结构经核磁氢谱（^1H NMR、质谱（MS）和红外光谱（IR）确证。结论对PD128907的合成进行了探讨，该法原料价廉易得，反应条件温和，收率较高。     

PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐的合成

目的：合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐.方法：以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮.结果：以总收率43.4%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体,结构经核磁氢谱、质谱和红外光谱确证.结论：该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高.