多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成

目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。方法以对甲氧基苯酚为起始原料，经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。结果以总收率4．75％合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体，结构经核磁氢谱（^1H NMR、质谱（MS）和红外光谱（IR）确证。结论对PD128907的合成进行了探讨，该法原料价廉易得，反应条件温和，收率较高。     

CPU0213通过抑制ET系统和NF-κB通路改善感染性休克大鼠血管活性

目的:通过观察CPU0213对感染性休克大鼠血管活性的改善,探讨其治疗感染性休克可能的作用机制。方法:感染性休克大鼠术后8 h皮下给予CPU0213(30 mg.kg-1,bid×3 d)。记录存活率,血流动力学参数,器官脏器系数和腹腔渗出液重量,检测血浆ET-1和血清iNOS、GSH-PX、SOD、MDA含量及胸主动脉血管活性,肠系膜血管NF-κB、TNF-αi、NOS和ET系统mRNA表达及其激活态NF-κB蛋白表达。结果:模型组大鼠存活率和平均动脉压明显降低,心率和器官脏器系数明显增加,腹腔渗出液显著增多,ET-1和iNOS、MDA含量明显增加,GSH-PX和SOD活性显著下降,血管功能明显降低,TNF-αi、NOS和ET系统mRNA表达及NF-κB的蛋白表达明显增加;CPU0213治疗后,上述指标均有不同程度改善。结论:CPU0213通过阻断ET系统和NF-κB通路改善血管活性,减少腹腔渗出液,提高存活率。     

PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐的合成

目的：合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐.方法：以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮.结果：以总收率43.4%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体,结构经核磁氢谱、质谱和红外光谱确证.结论：该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高.     

Aurora激酶及其抑制剂研究状态综述

Aurora激酶家族是苏氨酸/丝氨酸激酶,在有丝分裂的染色体排列,分离和胞质分裂中起重要作用。最近的研究发现,Aurora激酶在大量人类实体瘤和血液恶性肿瘤中过表达,表明其是开发抗肿瘤药物的重要靶点。本文就近几年国内外对Aurora激酶的研究,对Aurora激酶的生物学功能、与肿瘤的关系及其抑制剂的研究进展进行综述。     

近红外二区荧光/光声双模态成像脂质体的制备与表征

近红外二区(NIR-II)荧光染料IR-1061水溶性差、量子产率低，限制其在生物医学方面的应用。本研究将脂质体作为载体材料，增加其水溶性，并且将近红外一区(NIR-I)荧光染料IR-780同时负载于脂质体，以增强IR-1061在NIR-II的荧光强度。结果表明，980 nm激光照射下，脂质体表现出显著增强的特征荧光。此外，对脂质体粒径、外观、光热转换效率、光声性能以及细胞毒性进行考察。结果显示，本研究所制备的复合物脂质体可作为NIR-II荧光/光声双模态成像体系，具有用于诊断和引导肿瘤光热治疗的潜力。     

单纯Ⅲ类抗心律失常药度非替丁

度非替丁（Dofetilide）为一单纯Ⅲ类抗心律失常药物,通过阻断心肌延迟整流钾电流的快速激活部分,延长心肌动作电位时程（APD）和有效不应期（EPR）。研究表明,度非替丁可用于治疗和预防房性节律障碍如房颤、房扑和阵发性室上性心动过速,也可用于预防室性心动过速的发生,缓解心衰病人的病情,其可能的副作用是引起心室节律异常,特别是尖端扭转型心动过速（TdP)。综述度非替丁的药理学特点及其对心脏节律障碍的治疗作用。     

多巴胺D3受体部分激动剂BP897的合成

目的：合成多巴胺D3受体部分激动剂BP897。方法：以二羟乙基胺为起始原料，经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897。结果：以总产率为40．2％合成了多巴胺D3受体部分激动剂BP897，结构经核磁氢谱（^1HNMR）、质谱（MS）和红外（IR）确证。结论：该法原料价廉易得，反应条件温和，收率较文献有所提高。     

异甜菊醇及其衍生物的生物活性

甜菊（Stevia rebaudiana Bertoni）又名甜叶菊、甜草，属菊科、斯台维亚属的多年生草本植物。原产南美巴拉圭与巴西两国交界的阿曼拜山脉中，当地土著族很早就将甜菊作为糖料使用，如做甜茶、饮料等。     

多巴胺D3受体配体的研究和应用

综述有潜在治疗价值的多巴胺D3受体配体如多巴胺D3受体激动剂、部分激动剂和多巴胺D3受体拮抗剂的研究和应用近况。多巴胺D3受体与帕金森病、精神分裂症等神经性或精神性疾病及药物成瘾等有关。     

近红外二区成像载药脂质体的制备、体外成像及抗肿瘤活性

通过纳米技术实现诊断与治疗的结合,有利于推动肿瘤治疗的发展。近红外二区(NIR-II)成像技术由于其成像上的优势在近年来发展迅速。本研究制备了一种新型纳米载药系统——DOX-IR1061阳离子脂质体,载入NIR-II荧光探针IR1061与阿霉素(DOX)分别作为成像剂和治疗剂,并且通过十八胺增强其细胞摄取及肿瘤细胞抑制能力。通过对脂质体的NIR-II性能测试表明,DOX-IR1061阳离子脂质体具有NIR-II成像能力;对脂质体细胞摄取行为的分析和肿瘤细胞抑制实验证明,十八胺能够促进脂质体被细胞摄取,与DOX协同增强抗肿瘤效果。研究结果表明,DOX-IR1061阳离子脂质体具有同时实现肿瘤成像与治疗的潜力,具有进一步研究的价值。