毒扁豆碱聚丙交酯-聚乙交酯释放系统

早老性痴呆患者其胆碱功能的衰退，脑内胆碱乙酰转移酶和乙酸胆碱酯酶持续降低，毒扁豆碱可改善早老性痴呆病人的记忆功能。非肠道给毒扁豆碱≤1mg是有效的，但该药半减期很短。对于拟胆碱药毒扁豆碱来说，如果没有一个长期的给药方法，判断该药对早老性痴呆症最终临床效果是不可能的。聚丙交酯一聚乙交酯（PLGA）共聚物同组织有较好的相容性，并能水解为无毒的乳酸和乙二酸，因此，可作为低分子量药物的释放系统。而作为蛋白及肽的释放植入体也有报道。药物释放速度是由药物降解速率、聚合物组成、药物分子量、药物载量以及药物与聚合物…     

载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的研制

目的 :对载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的制备工艺进行考察 ,并评价其体外质量。方法 :以聚丙交酯乙交酯为载体材料 ,采用复乳溶媒蒸发法制备载 pEGFP TKAFB重组质粒纳米粒 ,并对其形态、包封率、体外释放、抗核酸酶抗超声的能力等进行研究。结果 :纳米粒形态圆整、大小均匀 ,平均粒径为 72nm ,平均包封率为 91.2 5 % ,体外释药速度依赖于载体材料的分子量 ,质粒制成纳米粒后对抗超声剪切及核酸酶降解的能力增强。结论 :本纳米粒制备工艺简单 ,质量可控。     

重组人血管内皮抑制素温敏凝胶的制备及其体外释放度研究

目的制备重组人血管内皮抑制素（rh-endostatin）温度敏感型缓释凝胶制剂并考察其体外释放。方法以聚丙交酯-乙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物（PLGA-PEG-PLGA）为载体材料制备rh-endostatin温敏凝胶,采用高效液相色谱法（HPLC）测定rh-endostatin温敏凝胶体外释药量。结果 rh-endostatin温敏凝胶在释放介质PBS（含0.02%NaN3）中,开始2h内释放了17.34%,第一天释放了26.44%,之后药物释放逐渐平稳,七天共释放了65.66%。持续至第十八天累积释放了87.05%。结论 PLGA-PEG-PLGA温敏型凝胶是重组人血管内皮抑制素局部注射给药较理想的缓释载体。     

粘膜途径疫苗接种的免疫调节剂和送递系统(下)

篇首： 粘膜免疫的疫苗送递系统 微粒 可生物降解和生物相容性聚丙交酯-乙交酯(PLG)在人类用作缝合材料和控制释放药物送递系统已有多年,是研制微粒疫苗送递系统的主要候选物。     

聚苹果酸在药物载体研究中的应用进展

聚苹果酸是一类具备生物可降解性,生物可吸收性及相容性的高分子,可作为生物医用材料广泛应用于药物释放系统和组织工程等领域。聚苹果酸作为药物载体可以控制药物释放,延长药物作用时间,降低药物的毒副作用,还可以加强制剂的靶向给药能力。此文对聚苹果酸的靶向给药机理,药物与载体的结合方式,载体药物的相容性以及释药分布等进行了综述,评价了该载体应用中存在的不足,展望了其应用前景。     

聚乳酸微球生物降解机制和生物相容性研究进展

介绍了人工合成高分子材料聚乳酸（PLA）的性质，综述了PLA和乳酸／羟基乙酸共聚物（PLGA）微球的生物降解性和生物相容性。其生物降解为均匀降解，材料相对分子质量及其分布对降解行为有很大影响。注射微球的组织反应分为3个阶段，做组织相容性考察时应注意药物或生物活性物质的细胞毒性、抗原性和愈合作用对组织反应的影响。     

氟尿嘧啶聚丙交酯微球的制备及体外特性

目的：制备缓释１月以上的的氟尿嘧啶（Ｆｕ）聚丙交酯微球。方法：溶剂挥发法制备Ｆｕ聚丙交酯微球,比较外水相Ｆｕ饱和与否,有机相Ｆｕ／聚丙交酯投料比对载药量及包封率的影响。光学及电子显微镜下对微球的外观形态进行考察。并对其体外释放进行初步探讨。结果：制得的微球光滑圆整。Ｆａｕ饱和外水相后可以提高其载药量及包封率。投料经对载药量、微球的粒径和跨距影响不大,包封率随投料比增大而减小,Ｆｕ从聚丙交酯微球中４周时约释放总量的６５％,符合一级动力学,没有明显的突释放应,结论：外水相Ｆｕ饱和后可减少Ｆｕ向外水相的逸失,制得的微球可作为每月１次的给药系统。     

乳化分解法制备聚乳酸微球的研究进展

介绍人工合成高分子材料聚乳酸和乙交酯丙交酯共聚物（PLA／PLGA）及PLA／PLGA微球乳化分解制备技术，包括有机溶剂的选择、难溶药物的制备技术、复乳制备技术以及微球表面的乳化剂（PVA）含量的测定方法等。     

乙交酯-L-丙交酯-己内酯三元无规共聚物(PGLC)材料的微核试验

乙交酯-L-丙交酯-己内酯三元无规共聚物(PGLC)是一类新型降解高分子材料,在体内可自行降解和被机体代谢.根据其特性可作为某些药物的缓释敷料.为保证此敷料在人体使用的安全性,本试验观察PGLC能否诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率增加.为评定是否具有致突变性提供依据.     

应用可吸收螺钉治疗股骨头骨折

我们用的可吸收螺钉是一种高分子聚合物为自身增强聚丙交酯（SR－PLLA）,其初期抗弯强度为250－350MPa,剪切强度为170－220MPa,是松质骨强度的20－30倍,其强度在植入人体后可持续6－12周,其植入人体48小时内自身膨胀;其具有良好的生物相容性,无毒性反应,对骨组织生长无不良影响,其最终降解产物为水和二氧化碳。以上性能、特点均说明可吸收收螺钉用于固定松质骨,具有足够的强度,使骨折固定可靠,其自身膨胀,亦增加了螺钉与骨折块间的牢固性,可防止松动,其强度持续时间与松质骨愈合时间相近,不会因强度减低而影响固定,其…     

瘤内注射用替加氟温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

摘 要 目的：筛选瘤内注射用替加氟温敏凝胶的最佳处方并考察其体外释放特征。方法: 通过细胞毒性试验确定药物剂量,以聚丙交酯-乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯-乙交酯（PLGA-PEG-PLGA）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基质制备凝胶。以体外释放度为指标,考察不同浓度PLGA-PEG-PLGA和HPMC等因素对凝胶的影响,并以胶凝温度、黏度、pH等评价凝胶质量。结果: 凝胶剂的最佳处方为：25% PLGA-PEG-PLGA,1% HPMC,替加氟剂量为1 mg·mL^-1。制得凝胶的平均胶凝温度为36.7℃,平均黏度为7 550 mPa·s,平均pH 为7.2。结论:所制备的瘤内注射用替加氟温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,为后续的临床研究提供了试验依据。     

水溶性药物聚丙交酯微球的研究

目的考察内相乙醇加入量及其他制备因素对聚丙交酯微球性质的影响。方法以水略溶性药物氟尿嘧啶和水溶性药物地基米松磷酸钠为模型药物，乳化／溶剂挥发法制备微球。维持其他制备条件不变，改变内相乙醇加入量、理论载药量、聚丙交酯浓度、溶剂挥发时间及聚丙交酯分子质量，考察微球载药量、包封率、粒径和释放的影响。结果随着内相乙醇加入量的增多，微球形成加快，微球的粒径减小，模型药物的载药量及包封率略有升高，但乙醇加入量太多时载药量及包封率均明显降低。内相聚丙交酯浓度越大，形成的微球粒径越大，载药量及包封率也愈大。理论载药量对微球粒径影响不大，地基米松磷酸钠的包封率随理论载药量的增加而减小，而氟尿嘧啶为理论载药量为15％时，包封率最大。溶剂挥发时间在0．5～3h，微球的性质无明显变化。分子质量愈小，微球的粒径愈小，载药量及包封率亦随之减小。结论内相中加入一定量乙醇可以提高药物的包封率，并减少有毒含氯溶剂的用量。     

天然高分子聚合物胶束的研究进展

聚合物胶束作为药物载体,具有稳定性好,增加难溶性药物溶解度,使药物靶向肿瘤部位并缓慢释放,降低不良反应,提高药物生物利用度等优点,是一种优良的载药系统。天然高分子材料由于来源丰富,生物相容性好,降解产物对人体无毒而备受重视。通过查阅文献,笔者综述了天然高分子材料聚合物胶束的研究进展。     

乙交酯-L-丙交酯-己内酯三元无规共聚物(PGLC)材料的染色体畸变试验

乙交酯 -L -丙交酯 -己内酯三元无规共聚物(PGLC)是一类新型降解高分子材料 ,在体内可自行降解和被机体代谢。根据其特性可作为某些药物的缓释辅料。为保证此辅料在人体使用的安全性 ,本试验观察PGLC能否诱发中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)染色体畸变 ,为评定是否具有致突变性提供依据。1 材料1 1　乙交酯 -L -丙交酯 -己内酯三元无规共聚物 (PGLC) ,为白色或淡黄色硬橡胶状固体 ,由山东省眼科研究所 ,中国科学院化学研究所提供。试验使用无菌降解液。1 2　阳性对照药 :环磷酸胺 (CTX) 2 0 0mg/瓶(上海华联制药有限公司 ,批号 :990 70 1…     

生物可降解性高分子载药微球研究进展

药物载体是用于包埋或负载药物的微球或微囊。制备微球所采用的基质材料一般可分为两大类：不可降解高分子材料（如己基纤维素、玻璃等）；可降解高分子材料，包括天然可降解性高分子材料（如淀粉、自蛋白、明胶、环糊精、甲壳素和壳聚糖等）和合成可降解性聚合物材料（如聚乳酸、聚烷基氰基丙烯酸脂等）。生物可降解性高分子载药微球为具有良好的生物相     

测定从生物降解微球中抽提的破伤风类毒素的方法(英)

用聚丙交酯／乙交酯共聚物制成的微球是单剂破伤风类毒素（TT）菌苗的一种新释放系统。由于微球中包被的TT含量很低，所以为准确测定微球中抗原TT的含量，作者筛选了一种既能识别中和位点又能与TT发生交叉反应的单克隆抗体（McAb）TT010作为捕获抗体，建立了一种敏感度为0.001絮状反应单位（Lf）／ml的夹心 ELISA法。     

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料，对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道，阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前，对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注，其能较好的控制药物释放速度，并具有良好的生物相容性，在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。     

胶原作为药物载体的研究进展

胶原具有良好的生物相容性、生物可降解性以及低免疫原性，是一类有用的生物材料。本文对其化学特点及其在药物释放系统中的研究和应用作出简要综述。     

医用聚乳酸及其共聚物的应用进展

聚乳酸（Polyactides，PLA）及其共聚物是一类可生物降解的高分子聚合材料，不仅具有优良的机械性能、化学稳定性，还具备良好的生物相容性、可吸收性以及可降解性。近些年来，这类高分子聚合材料以其优良的特性从众多人工合成的材料中脱颖而出，已被广泛用于医院临床及实验室组织填充、细胞培养工程以及缓释药物载体，特别在免疫学、抗肿瘤、骨缺损修复及眼部疾病治疗等许多领域发挥着不可替代的作用。现将其在医学中的应用作一综述。     

PBTEOLA共聚酯体内外降解及组织相容性

目的探讨国产生物降解泌尿系支架材料（对苯二甲酸丁二醇酯-co-聚乙二醇-co-低聚乳酸）三元共聚酯（PBTEOLA）的组织相容性及体内、体外降解特性。方法将PBTEOLA试件埋植在SD大鼠脊柱两侧皮下组织内或浸泡于磷酸盐缓冲液中，分别于2、4、6、8、10、12、14及16周取出．通过组织病理学切片研究材料周围组织反应，利用扫描啦谴检夏材料的表面征象，准确称重以检测材料降解前后的重量。以了解PBTEOLA在体内、体外的降解情况和组织相容性。结果PBTEOLA材料在16周内可降解为细小颗粒．材料的体内、体外降解趋势相同，体内降解速度略快于体外降解。埋植材料周围皮下组织无脓肿形成和组织坏死发生，局部组织反也为轻微的炎症反应。结论PBTEOLA材料组织相容性良好，降解时间适宜，适用于制备泌尿系支架，可进一步研究开发。