不锈钢微针经皮给药的研究

目的：将不锈钢微针阵列应用于经皮给药。考察离体大鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后，模型药物鬼臼毒素经大鼠皮肤的透皮能力。方法：微针预处理大鼠皮肤后，用改进的Franz扩散池研究鬼臼毒素对皮肤的透皮速率。高效液相色谱法测定鬼臼毒素的含量。结果：皮肤经微针预处理后进行鬼臼毒素透皮，其透皮速率比未经微针处理时有明显提高。三角形微针、梯形微针、矛形微针对鬼臼毒素的促渗能力依次增强；三者所引起的鬼臼毒素在皮肤中的滞留量有显著差异。同种针形微针预处理皮肤时间越长，鬼臼毒素的透皮速率越大；但微针预处理时间对皮肤中的药物滞留量无显著影响。结论：微针用于药物经皮给药时，微针针形、微针的预处理时间对药物的经皮渗透具有重要影响。     

醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究

目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2 0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。     

雷公藤甲素纳米载药系统的研究进展

该文综述了该课题组近3年来关于雷公藤甲素纳米载药系统的研究工作,包括固体脂质纳米粒、微乳和聚合物纳米粒的制备、表征、药理及毒理等.结果表明雷公藤甲素纳米载药系统可维持较好的药效,降低其毒性.     

灯盏花素缓释滴丸的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究灯盏花素缓释滴丸的制备方法及其体外释放特征。方法：通过固体分散技术，以硬脂酸为骨架材料，以聚乙二醇-6000为致孔剂，通过选用适当的药物与辅料比，制得具有良好缓释效果的灯盏花素缓释滴丸。采用转篮法研究其体外释放特征。结果：固体分散辅料与缓释辅料的联合应用可制得外观圆整、质地均匀的灯盏花素缓释滴丸，其体外释药行为可由Higuchi方程拟合,方程为Q=13.00 29.60t^1/2。结论：所制得的灯盏花素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

抗病毒药物纳米载药系统研究

 目的综述抗病毒药物纳米载药系统的研究状况。方法依据公开发表于国内外学术刊物的文献，对有关抗病毒药物纳米载药系统的研究进行分类、归纳与整理。结果抗病毒药物纳米载药系统具有良好的靶向性，能够提高药物的生物利用度，并显示出一定的控缓释作用。结论抗病毒药物纳米载药系统具有广阔的发展前景。     

生物降解聚合物长循环纳米粒

 目的:介绍近十年来生物降解聚合物长循环纳米粒的研究进展。方法:以国外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果:综述了以PEO、PEG、Poloxamer、Poloxamine、Tween-80、环糊精及多聚糖等为包裹材料制成的纳米粒具有长效、控释、靶向以及减轻或避免毒副反应，提高药物的稳定性等优点。结论:生物降解聚合物长循环纳米粒作为药物传递系统值得进行广泛而深入的研究。     

雷公藤内酯醇的药理研究

目的：介绍近10年来雷公藤内酯醇药理学研究进展。方法：以国内外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果：综述了雷公藤内酯醇的体内过程，抗肿瘤、抗炎及免疫抑制和抗雄性生育作用以及毒性作用。结论：雷公藤内酯醇不仅是一个药理活性较强的，而且还是一个毒性较大，具有较强的致突变作用的化学成分。     

雷公藤甲素聚乳酸纳米粒的制备及毒性

目的探索可生物降解聚乳酸［poly(D,L-lactic acid)，PLA］纳米粒口服给药后降低毒性的可能性。方法 采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素聚乳酸纳米粒；透射电子显微镜(TEM)观察纳米粒的形态；动态激光粒度分析仪测定其平均粒径大小和分布；采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定纳米粒的包封率及载药量；X-射线粉末衍射(X-ray)初步研究纳米粒中药物的物理状态；考察雷公藤甲素的体外释放特性；评价口服给予纳米粒对大鼠的降毒性作用。 结果确定适合处方的工艺为：水相-有机相为40∶15(v/v)，表面活性剂浓度为1% (w/v)，药物在有机相中的浓度为0.3% (w/w)，TP-PLA为1∶15 (w/w)。处方条件下制备的纳米粒平均粒径为149.7 nm，多分散指数为0.088，平均包封率及载药量分别为74.27% 和1.36%；雷公藤甲素的体外释放分为两相；纳米粒非常显著降低肝的毒性(P<0.01)，显著降低肾的毒性(P<0.05)。结论聚乳酸纳米粒可能成为雷公藤甲素口服给药的新型载体。     

高效液相色谱-质谱联用测定大鼠体内西罗莫司血药浓度

 目的 建立测定SD大鼠体内雷帕霉素（RAPA）血药浓度的HPLC-MS/MS联用方法。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C₁₈（2.0 mm×250 mm，5 μm）；以甲醇-水（90∶10）为流动相；流速0.25 mL·min-1；柱温55 ℃。选用ESI源，以多反应采集模式（MRM）进行正离子检测，RAPA m/z 936.6→409.2和丙酸睾酮（内标）m/z 345.4→109.1。取全血样品经液-液萃取后，HPLC进样10 μL。结果 RAPA的线性范围为0.54～108.00 μg·L-1，定量下限为0.54 μg·L-1，日内、日间精密度（RSD）均小于12％。结论 本方法精密、准确，适用于RAPA在大鼠体内的药动学研究。     

三维打印成形技术制备缓释片剂可行性初步研究

目的:研究用三维打印(3DP)成形技术制备缓释片荆的可行性。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,利用3DP成形技术制备缓释片剂,对所制备的片剂进行常规分析、结构分析及体外释药试验,并与传统的粉末压片和湿法制粒压片进行比较并加以检验。结果:3DP成形技术制备的缓释片中药物分散性好,载药均匀,不同片剂间药物含量差异为±0．33％,小于全粉末压片的±1．69％和湿法制粒压片的±3．37％;药物释放稳定性高,重现性好,体外释放最大偏差值为4．1％,小于粉末压片的8．1％和湿法制粒压片的9．0％。结论:3DP成形技术制备缓释片剂可行。