雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收

制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为.     

雷公藤甲素聚乳酸纳米粒对大鼠睾丸组织的影响

目的　观察采用聚乳酸纳米粒能否减轻雷公藤甲素的大鼠睾丸毒性。方法　雄性Wistar大鼠分别ig 0 .2及 0 .6mg·kg- 1雷公藤甲素 (非纳米粒组 )及其聚乳酸纳米粒混悬液 (纳米粒组 ) ,连续给药 15d ,以ig生理盐水的大鼠为对照组 ,测定睾丸的脏器系数及其组织匀浆液中酸性磷酸酶 (ACP)活性和果糖含量 ,光镜观察睾丸组织的病理学变化。结果在 0 .6mg·kg- 1剂量下 ,非纳米粒组睾丸ACP活性和果糖的含量均明显低于纳米粒组 (P <0 .0 5 )。光镜观察显示 ,雷公藤甲素 0 .6mg·kg- 1可引起大鼠睾丸的损伤 ,非纳米粒组引起的病变程度明显重于纳米粒组 ,主要表现为睾丸萎缩 ,各级生精细胞变性、坏死、数量减少或消失 ,出现了多核巨细胞。结论以聚乳酸作为药物载体的纳米体系 ,可明显减轻雷公藤甲素对睾丸的毒性     

纳米技术在中药研究中的应用

简要地综述了纳米科技及纳米药物的发展,阐明了纳米中药的进出、纳米中药的基本概念、特性及其制备技术,介绍了用特种高分子化合物解决纳米中药的制备及阻止其聚集的设想。     

快速凝胶化温敏型壳聚糖/甘油磷酸盐凝胶及释药性能

目的研究一种快速凝胶化壳聚糖/甘油磷酸盐（CS/GPS）凝胶及其温敏、释药性能。方法研究不同浓度的壳聚糖和甘油磷酸钠、混合溶液的pH值等因素对CS/GPS溶液凝胶化性能的影响。黏度法表征CS/GPS的溶胶-凝胶转变。以在37℃形成凝胶的体系负载模型药物扑尔敏的释药性能。结果壳聚糖和甘油磷酸钠浓度越大、溶液pH值越高,CS/GPS溶液在5min内凝胶化的温度越低,37℃时凝胶化速度越快。当pH值为7.3、浓度为21wt%的CS/GPS（质量比1∶18）的溶液升温至37℃,可在4min内凝胶化。黏度法表明在较低温度时,CS/GPS体系的黏度几乎无变化,当温度达到35℃时,体系黏度开始迅速增加,到36.5℃时,体系黏度已达到1911pa·s。药物释放实验表明,该凝胶对药物可持续释放9d以上。结论增大甘油磷酸钠的浓度和提高溶液的pH值,可得到在37℃下快速凝胶化的CS/GPS凝胶。该凝胶具有温敏性,形成的凝胶对药物具有缓释性。     

雷公藤甲素聚乳酸纳米粒载药体系的研究

目的:研究聚乳酸包裹雷公藤甲素纳米粒的制备,并探讨其载药性质.方法:采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素(TP)聚乳酸(PLA)纳米粒,考察各工艺因素对纳米粒粒径、包封率及载药量的影响,并通过透射电子显微镜(TEM)、动态激光粒度分析仪、傅立叶红外光谱(FT-IR)及X-射线粉末衍射(X-ray)初步研究了其载药性质.结果:优选出适合处方的包合工艺为:水相与有机相的比例为40:15(v/v),表面活性剂的浓度为1%,药物的浓度为0.3%,TP与PLA的比例为1:15(w/w),包封率为74.27%,载药量的百分率为1.36%,所得纳米粒形态光滑规整,其粒径分布均匀,FT-IR及X-ray表明TP被有效地包裹在纳米粒中.结论:此方法适合制备脂溶性药物聚合物纳米粒,适合大生产.     

固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇肝毒性的实验研究

目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇(TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP—SLN)小鼠ig60d后，测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH—Px)的活性以及丙二醛(MDA)的含量。结果与空白组相比，TP—SLN对ALT，AST，SOD，GSH—Px，MDA的活性或含量差异无显著性；中、高剂量(20，30μg／kg)的TP组则显著降低SOD和GSH—Px的活性，并能显著提高MDA，ALT和AST的含量。结论 TP—SLN能降低TP对肝脏的毒性。     

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

 目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。     

改进的自乳化溶剂挥发法制备的核/壳型Me.PEG-PLA纳米粒的表征

目的表征甲氧基封端的聚乙二醇/聚乳酸共聚物(Me.PEG-PLA)纳米粒。方法采用本体聚合合成了亲水改性的Me.PEG-PLA，用改进的自乳化-溶剂挥发法制备了该共聚物纳米粒。结果与结论¹HNMR和FT-IR表征了共聚物结构为嵌段共聚物。原子力显微镜（AFM）对纳米粒的形态研究表明，未经PEG改性的PLA纳米粒呈规整的球形，而PEG改性的PLA纳米粒为核/壳结构，外壳为亲水性的PEG链段，内核为疏水的PLA。激光粒度仪测定共聚物纳米粒的zeta电势为零，进一步证明其核/壳结构。共聚物纳米粒的粒径在70～160 nm，并呈正态分布。     

固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇肝毒性的实验研究

目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇(TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP—SLN)小鼠ig60d后，测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH—Px)的活性以及丙二醛(MDA)的含量。结果与空白组相比，TP—SLN对ALT，AST，SOD，GSH—Px，MDA的活性或含量差异无显著性；中、高剂量(20，30μg／kg)的TP组则显著降低SOD和GSH—Px的活性，并能显著提高MDA，ALT和AST的含量。结论 TP—SLN能降低TP对肝脏的毒性。     

十四酸异丙酯分子凝胶及其促进透皮性能研究

目的研究十四酸异丙酯分子凝胶并探讨其促进透皮吸收的性能。方法用扫描电镜和光学显微镜研究十四酸异丙酯分子凝胶的微观形态，用黏度法研究其流变性和触变性，以雷公藤甲素为模型药物考察其促进透皮吸收性能。结果十四酸异丙酯分子凝胶的微观结构是由Span 60在十四酸异丙酯中聚集形成的棒状小微管相互联结而成的三维网络结构。它有较好的流变性和触变性。载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的单位面积累计透皮量与时间成良好的线性关系，其渗透符合零级动力学过程，其平均透皮速率为19.26 ng·cm^-2·h^-1，是目前市售雷公藤甲素软膏的2.92倍。结论十四酸异丙酯能被Span 60凝胶化，载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的透皮性能优于市售雷公藤甲素软膏。