高效液相色谱法测定大鼠脑组织中川陈皮素含量

目的建立大鼠脑组织中川陈皮素含量的高效液相色谱紫外检测法。方法脑组织匀浆液经乙腈蛋白沉淀,再采用乙酸乙酯和正己烷进行萃取,吸取有机相,N2气流吹干后,流动相复溶,离心,取上清液待测。采用Kro—masilC18柱（4．6mm×150mm,5μm）,流动相为甲醇-水（65：35,v／v）,流速0．8mL·min^-1,柱温为40℃,检测波长335nm,以尼莫地平为内标进样分析。结果川陈皮素、内标和内源性杂质分离良好,线性范围6．25～1200ng·g^-1（r=0．9992）,定量下限为6．25ng·g^-1,萃取回收率〉59％,方法回收率〉99％,批内、批间RSD均〈15％。结论本方法灵敏度高、专属性强,适合于大鼠脑组织中川陈皮素含量测定。     

格列齐特缓释片生物等效性评价

目的评价格列齐特缓释片在人体口服相对生物利用度及生物等效性。方法采用高效液相色谱法（HPLC）测定健康受试者口服格列齐特缓释片后的血药浓度,计算其药动学参数,以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果空腹状态下格列齐特缓释片受试制剂或参比制剂的主要药物动力学参数AUC0-72、AUC0-∞、tmax、Cmax分别为（43.4±6.8）和（43.9±11.0）mg·h·L^-1,（46.9±8.0）和（47.3±12.2）mg·h·L^-1,（6.8±2.8）和（6.4±2.0）h,（2.4±0.6）和（2.4±0.6）mg·L^-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（102.0±18.4）%。方差分析结果表明受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无显著差异,双单侧t检验结果表明受试制剂AUC0-72及Cmax对数值的90%可信限分别落在参比制剂80%-125%和70%-143%。结论受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

三黄片及大黄中大黄素大鼠体内药动学研究

目的利用反相高效液相色谱法,探讨中药制剂三黄片与生药大黄提取物中大黄素在大鼠体内的药代动力学差别,探讨中药制剂工艺和配伍对药效成分代谢的影响。方法 SD大鼠随机分为三黄片组和大黄组,每组5只,分别灌胃三黄片、大黄提取物后,于不同时间点尾静脉采血,通过建立的反相高效液相色谱及样品处理法,检测大鼠血浆中大黄素的浓度,采用药动学程序3P87对其进行统计处理,确定大黄素药动学模型及相关药代动力学参数。结果三黄片及大黄中大黄素在大鼠体内呈二室开放模型,主要药代动力学参数为,三黄片组：Cmax/μg.ml^-1=3.528±0.72,t1/2（a）/h=1.429±0.201,t1/2（β）/h=4.620±0.536,t1/2（Ka）/h-1=0.405±0.097,Tmax/h=1.520±0.210,AUC0-∞/μg.h.ml-1=31.297±2.001,CL（s）/L.h^-1.kg-1=0.018±0.002,Lagtime/h=0.041±0.006。大黄组：Cmax/μg.ml^-1=2.547±0.214,t1/2（a）/h=1.501±0.929,t1/2（β）/h=4.598±0.541,t1/2（Ka）/h-1=0.389±0.101,Tmax/h=1.478±0.243,AUC0-∞/μg.h.ml^-1=26.729±3.010,CL（s）/L.h-1.kg^-1=0.024±0.002。结论与大黄组比较,三黄片中大黄素在大鼠体内的吸收增加,分布及达峰时间延长,血浆清除减少,生物利用度较大黄药材高,其原因可能与大黄素和复方其他成分的相互作用,或复方的制剂工艺有关。     

雷公藤致肝损伤及与甘草配伍减毒机制的研究进展

雷公藤药理作用广泛,具抗炎、免疫调节、抗肿瘤和抗生育等作用,临床上雷公藤主要用于治疗炎症反应及自身免疫性疾病如风湿关节炎、自身免疫复合性肾炎及系统性红斑狼疮等,但时有毒副反应发生。其毒性反应主要表现在对消化系统、生殖系统和泌尿系统等的损伤,其中肝脏是最主要的毒性靶器官之一,其肝损伤也较严重。目前普遍认为雷公藤所致肝损伤是其含有的多种有毒成分综合作用的结果,损伤机制可能与脂质过氧化反应、细胞凋亡和免疫损伤等相关。甘草是最常用的中草药之一,具清热解毒、保肝抗炎和调和诸药等功效,甘草与雷公藤配伍可显著减轻雷公藤所致肝损伤,其减毒作用确切,但作用机制仍缺少深入研究。该文综述了近年来对雷公藤肝损伤及其相关机制的研究,以及雷公藤与甘草及其他中药配伍减毒的研究进展,以期为日后相关研究提供参考。     

基于药动学的甘草配伍减毒机制研究进展

甘草在中药方剂中使用相当普遍,通常作为佐药和使药,起着制约主药毒性、调和诸药的作用;甘草作为"和诸药,解百毒"药物,常与有毒中药配伍使用,但其中的配伍原理还未明确。研究甘草对有毒中药主要成分体内过程的影响,能够更加深入地认识方剂配伍使用的原理和规律,以及该过程与其配伍减毒的关系。主要总结近年来关于甘草配伍对有毒中药体内过程的影响及其药动学减毒机制的研究进展。     

冠脉介入治疗围手术期使用氯吡格雷的循证医学证据

目的总结氯吡格雷在冠脉介入治疗（PCI）患者中应用的循证医学证据。方法检索Pubmed、Cochrane Library、CNKI、中文科技期刊数据库、万方数据库从建库至2014年2月的有关文献,根据纳入相关标准进行文献收集,然后对其作用机制、有效性系统评价文献汇总分析。结果共纳入33篇meta分析文献,证实氯吡格雷在PCI患者中抗血小板治疗的有效性,认为其高剂量维持和高剂量负荷并采取预治疗的策略似乎更有益。结论氯吡格雷是临床应用广泛的抗血小板药物,虽存在一定的局限,但其与阿司匹林联用,目前在PCI患者中发挥着积极的作用。     

Canagliflozin:治疗2型糖尿病的新型钠-葡萄糖共转运体2抑制剂

钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)是近年来新发现的2型糖尿病治疗靶点。抑制SGLT2可减少肾脏葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。Canagliflozin是SGLT2抑制剂,可结合饮食控制和运动来改善成人2型糖尿病的血糖。Canagliflozin的推荐剂量为100 mg,口服,每日1次。临床试验表明canagliflozin治疗2型糖尿病安全有效,耐受性好。     

姜黄素对药物转运体影响的研究进展

目的:就姜黄素对药物转运体的影响进行综述,为临床合理用药提供参考。方法:对近年来相关研究及国内、外的相关文献进行总结归纳。结果:姜黄素可以调节P-糖蛋白活性或表达,若合用可影响P-糖蛋白底物的药动学,增加耐药细胞对化疗药物的敏感性;姜黄素也可调节乳腺癌多药耐药蛋白、多药耐药相关蛋白的活性或表达。结论:姜黄素与其他药物合用需注意其可能引起的药物相互作用,且姜黄素有望成为化疗增敏剂。     

高效液相色谱法测定血浆中文拉法辛浓度及其在治疗药物监测中的应用

目的建立人血中文拉法辛的测定方法,为临床应用和药动学研究提供分析手段。方法采用HPLC紫外检测法,流动相甲醇-水-四甲基乙二胺-冰醋酸(63∶37∶0.44∶0.37,v/v),Agilent Eclipse XDB-C18分离柱,UV检测波长为230nm,以安眠酮为内标,正戊烷提取。结果线性范围20～1 200μg.L-1,平均回收率为99.1%,日内日间RSD在1.1%～4.5%,且常用的其他抗抑郁药及安定类药物不干扰测定。结论本方法简单,分析速度快,灵敏度高,适用于临床血药浓度测定及药物动力学研究。     

内皮祖细胞——抗动脉粥样硬化药物的新靶点

内皮祖细胞(endothelial progenitor cells,EPCs)是存在于骨髓、脐血和外周血的一种具有高增殖潜能的前体细胞,在一定条件下可诱导分化为成熟的血管内皮细胞.研究表明,EPCs可促进血管内皮修复和新生血管形成,其功能受损与动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的发生和发展密切相关.因此,EPCs功能变化可作为心血管疾病的预测因子.大量研究证明,多种药物可通过调节EPCs功能进而起到抗AS的作用.本文综述EPCs在AS的作用及药物对EPCs功能的影响,探讨EPCs作为AS治疗手段和靶点的可行性及存在的问题.