HPLC荧光检测法测定新药文拉法辛血浆浓度的方法研究

目的 :建立一种反相高效液相色谱法测定血浆中文拉法辛浓度。方法 :血样经固相萃取 ,以 1%三乙胺 -乙醚洗脱所需组分 ;用ODS柱分析 ,流动相为乙腈 - pH 6 8磷酸盐缓冲液 -三乙胺 (30∶70∶1) ,磷酸调 pH至 2 8;内标为马普替林 ;荧光检测 ,激发波长为 2 76nm ,发射波长为 5 98nm。结果 :文拉法辛的线性范围为 10～ 80 0ng·mL-1;最低检出量为3ng ,最低血药检测浓度为 6ng·mL-1(S/N >3) ;文拉法辛在浓度 10 ,5 0 ,10 0 ,5 0 0ng·mL-1的萃取回收率和方法回收率分别为 98 4%～ 10 2 0 %和 98 2 %～ 10 5 7% ;日内与日间的RSD分别小于 6 %和 9% (n =5 ) ;马普替林的萃取回收率为 81 7%。结论 :本法灵敏 ,简单 ,准确 ,重现性好 ,可满足药动学研究与治疗药物监测的要求。     

酒石酸美托洛尔片相对生物利用度及药动学和药效学

目的研究酒石酸美托洛尔片在正常人体的相对生物利用度及药动与药效学.方法采用配对交叉设计,12名健康男性志愿者随机分成2组,志愿者单次口服酒石酸美托洛尔片试验制剂或参比制剂后,在不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定.以静止心率和血压变化为指标反映美托洛尔的β-受体阻断作用.生物等效性采用双单侧t检验作判断.结果志愿者单次服用100mg酒石酸美托洛尔片试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-12、Cmax、Tmax、T1/2分别为(861.8±431.3)和(851.6±457.4)ng*h*ml-1,(173.1±66.7)和(186.2±96.3)ng*ml-1,(1.1±0.5)和(1.1±0.5)h、(3.8±1.2)和(4.1±0.7)h.相对生物利用度为(103.8±17.1)%,血药浓度与心率下降呈正相关,且对正常人的降压作用均不明显.结论两种制剂等效,每种制剂均有明显的减慢心率作用.     

抗组胺类药物在治疗氯氮平致流涎不良反应中的应用

氯氮平是非典型抗精神病药物 ,其快速高效的抗精神病作用及广谱的受体亲和力 (α 肾上腺素 ,多巴胺 Ｄ1,Ｄ2 ,Ｄ3,Ｄ4,组胺毒蕈碱及 5 羟色胺 )得到了充分的肯定而广泛应用于临床。由于作用于多种神经递质 ,故治疗同时有诸多不良反应。 14 891例氯氮平治疗病人的不良反应分析[1] ,常见有流涎、心动过速、嗜睡、性功能障碍、便秘、乏力、口干、遗尿、恶心和呕吐等 ,多在用药 1周后出现。本文对近年来抗组胺类药物治疗氯氮平致流涎的临床应用进行了回顾 ,以期为临床用药提供参考。1　阿司咪唑氯氮平治疗精神分裂症伴流涎者 11例[2 ] ,每晚口…     

固相萃取结合柱前衍生化RP-HPLC法测定人血浆中的卡托普利的浓度及其药动学与相对生物利用度研究

本文建立固相萃取结合柱前衍生化测定人血浆中的卡托普利浓度的RP-HPLC法,并利用该方法研究两种国产卡托普利片在健康受试者中的药物动力学与相对生物利用度。以对溴苯乙酰基溴 (p-BPB) 为衍生化试剂,衍生化产物经固相萃取后由VP-ODS 柱分离测定,流动相为乙腈-水-冰醋酸 (100:150:1.25) (v/v),紫外检测波长为257 nm,线性范围为 5~1000 ngmL-1,(r=0.9987),平均回收率为 98.652.04%,日内和日间 RSD 分别小于3.4% 和 8.4%。以自身对照随机交叉方式,单计量分别给予18名健康男性志愿者两种国产卡托普利片50 mg,卡托普利在人体内符合一室开放模型。两种卡托普利片的AUC0-T,Cmax 和 Tmax 分别为424.5125.7 mghL-1 和439.4113.3 mghL-1,505.9244.6 mgL-1和 504.8172.2 mgL-1,0.6620.181 h和0.5280.176 h。两种制剂间的各参数无明显差异,双单侧t检验结果表明二者为生物等效制剂,其相对生物利用度为96.114.6%。     

高效液相色谱-质谱法研究盐酸阿莫地喹片在健康人体的药代动力学

目的建立高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)方法研究盐酸阿莫地喹片(抗恶性疟药)在中国健康人体内的药代动力学。方法血浆样品经乙醚萃取后,用HPLC-MS测定血浆中阿莫地喹的浓度并计算药代动力学参数。结果阿莫地喹不受血浆中杂质干扰,线性范围为1．0—100．0 ng· mL-1,回收率和精密度均符合测定要求。其药代动力学参数:AUC0→36为 (269．8±78．9)ng·h·mL-1,AUC0→∞为(310．7±83．0)ng·h·mL-1,Cmax为 (39．8±16．4)ng·mL-1,tmax为(0．96±0．50)h,t1/2为(14．9±5．4)h。结论 HPLC-MS测定阿莫地喹法,简便、快速、灵敏、准确,适于其药代动力学及生物利用度研究;盐酸阿莫地喹片在中国健康人中,口服吸收迅速,消除较慢, 安全性好。     

两厂家产酒石酸美托洛尔片的溶出度及相对生物利用度比较研究

目的 :对两厂家生产的酒石酸美托洛尔片进行评价。方法 :对两厂家生产的药物的体外溶出度及人体相对生物利用度进行研究 ,比较不同厂家产品的差异 ,并考察溶出度与人体吸收的相关性。溶出度研究的含量测定采用UV法 ,生物利用度研究的样本采用HPLC法测定。结果 :香港默克雅柏有限公司生产的酒石酸美托洛尔片 ,与其相应的参比制剂均生物等效 ,酒石酸美托洛尔片的体外溶出度与体内吸收的相关性不明显。结论 :片剂的体外溶出度试验结果能基本上反映药物在人体内的吸收及制剂的生物等效性。     

单步萃取高效液相色谱法测定全血环孢素A浓度及在肝、肾移植患者中的应用

目的:建立一种简便可行的HPLC法测定肝、肾移植术后病人服用环孢素A(CsA)后的血药谷浓度.方法;病人血样经液-液一步提取后在C8柱上分析,流动相为甲醇:去离子水(75:25),检测波长为UV214nm.结果:线性范围50～800ng/ml,r=0.9998,平均回收率为105.4%.结论:本法具有简便、快速,普通实验室易于开展的优点,用于肝、肾移植术后po CsA的血药浓度监测,效果良好.     

单步萃取高效液相色谱法测定全血环孢素A浓度及在肝,肾移？…

目的：建立一种简便可行的ＨＰＬＣ法测定肝、肾移植术后病人服用环孢素Ａ（ＣｓＡ）后的血药谷浓度。方法：病人血样经液－液一步提取后在Ｃ８柱上分析,流动相为甲醇：去离子水（７５：２５）,检测波长为ＵＶ ２１４ｎｍ。结果：线性范围５０￣８００ｎｇ／ｍｌ,ｒ＝０．９９９８,平均回收率为１０５．４％。结论：本法具有简便、快速,普通实验室易于开展的优点,用于肝、肾移植术后ｐｏ ＣｓＡ的血药浓度监测,效果良好。     

HPLC—MS法测定大鼠血浆中白藜芦醇衍生物（E）-3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯的浓度

目的：建立测定大鼠血浆中白藜芦醇衍生物（E）-3，5，4′-三甲氧基-1，2-二苯乙烯的液相色谱-质谱法（HPLC-MS）定量分析方法。方法：血浆样品0．1mL，经乙腈沉淀蛋白后，以ODS Hypersil C18（5μm，250mm×4．6mm）为固定相，甲醇-10mmol·L^-1醋酸铵（0．2％甲酸）（80：20，v／v）为流动相，流速为0．85mL·min^-1；采用HPLC—MS，选择离子监测（SIM）法检测（E）-3，5，4′-三甲氧基-1，2-二苯乙烯（[M＋H]^＋，m／z271．3），卡马西平（[内标，M＋H]^＋，m／z237．5），保留时间分别为8．9，4．0min。结果：（E）-3，5，4′-三甲氧基-1，2-二苯乙烯的线性范围为0．01～5．0μg·mL^-1,r〉0．999；日内、日间精密度RSD小于12．9％；相对回收率在94．8％～104．7％之间，最低检出限为0．005μg·mL^-1结论：经方法学确证和稳定性评价，该方法成功用于大鼠血浆中（E）-3，5，4′-三甲氧基-1，2-二苯乙烯的定量测定。     

中国医院药学学科的建设与发展

医院药学学科建设永远在路上。本文回顾新中国成立74年来医院药学发展经历的3个阶段：药品匮乏,粗犷管理;以药养医,供大于求;药学服务,创新驱动。医院药学部门主要任务由“找药”“进药”到“用药”,凤凰涅槃,蜕变重生。医院药学学科逐步产生新理论、新方法、新成就,学科建设取得丰硕的成果：开展“以患者为中心”的临床药学工作、结合临床开展应用研究、推广应用药学新技术、加强药物临床应用管理;医院药学的学术建制与发展：确立临床药学专业学制教育与培养临床药师、医院药学人才队伍建设、发挥中国药学会医院药学专业委员会组织引领作用、评选国家临床药学重点专科建设单位、探讨医院药学学科研究范围与建设内涵、出版医院药学学术期刊、专著及系列培训教材、开展医院药学学术活动与国际交流等;致敬一代代医院药学工作者执着坚守、筚路蓝缕的艰辛历程,铭记老一辈医院药学专家的科学家精神。展望医院药学学科未来的发展趋势,加强临床药学专科建设适应临床医学发展的需求,培养适应新型药学服务模式的药师,推进临床药学实践创新,提升药学服务质量,强化信息技术在临床合理用药中发挥作用,医药协同技术创新满足临床药学服务需要。