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噻唑烷二酮类的降糖外作用 总被引:3,自引:0,他引:3
噻唑烷二酮(thiazolidinedione,TZD)类是近年来发现的一类新型口服胰岛素增敏剂,包括一系列具有2,4-噻唑烷二酮结构的化合物,如Ciglitazone,Pioglizone,Troglizone,Rosiglizone,Englitazone等,它们具有不同的侧链取代基团而药理特点各不相同.目前认为TZD的作用靶点是过氧化物酶体增殖激活受体(PPARγ).它属于核受体超家族成员,最初于脂肪细胞中检测到,有诱导脂肪细胞分化的作用,之后发现它还广泛表达于T淋巴细胞、巨噬细胞、肥大细胞、内皮细胞、血管平滑肌细胞及癌细胞等.配体与PPARγ结合并使之激活后与维甲酸类X受体(RXR)或糖皮质激素受体形成异二聚体,再结合于特定DNA序列而使靶基因激活.TZD是PPARγ的高亲和力配体. 相似文献
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PPARγ基因研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
过氧化物酶体增殖物激活受体 (peroxisome proliferators- activatedreceptor, PPAR)是一类由配体激活的核转录因子,属于核内受体超家族成员.1990 年Issemann等[1]首先发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR).根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ3种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,比其他两个亚型有更高的与脂肪特异过氧化物酶增殖子反应单元的亲和力,它在脂肪细胞分化、调节脂类代谢和胰岛素敏感性扮演着重要角色,受到越来越多的关注. 相似文献
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过氧化物酶增殖激活受体(peroxisome proliferatoractivated receptors,PPARs)属于核激素受体家族中的配体激活受体,包括3种亚型:PPARα、PPARβ/δ和PPARγ。PPARγ具有增强机体对胰岛素敏感性,调节体内糖平衡以及脂肪分化、生成等多种生物学功能。通过荧光探针法研究PPARγ与配体结合,对研究PPARγ激动剂作用机制及筛选PPARγ激动剂具有重要的意义。本文针对新型荧光探针法探究PPARγ与配体的结合能力以及筛选PPARγ激动剂研究进行综述。 相似文献
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome prolifera-tor-activated receptor gamma(PPARγ)对脂质代谢、脂肪形成、细胞分裂和凋亡等多种生物学过程具有调节作用。近年来的研究发现,配体激活PPARγ具有抗肥胖、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、肿瘤等疾病的有益作用,使得围绕PPARγ受体功能和配体筛选研究成为生物医学和药理学研究的前沿热点,并有望成为治疗上述顽疾的新的药物靶标。该文就PPARγ与疾病关系的研究进展做一综述。 相似文献
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体超家族成员PPAR之一,其配体作为胰岛素增敏剂已广泛应用于临床2型糖尿病的治疗。PPARγ亚型因基因结构的不同,而呈现组织分布和配体激活的特异性。PPARγ配体除调节糖脂代谢外,对胰岛素敏感性、动脉粥样硬化、炎症以及细胞增殖与分化都具有重要的调控作用。本文通过综述PPARγ的研究进展,初步探讨其临床应用前景以及存在的争议。 相似文献
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《实用口腔医学杂志》2016,(18)
<正>过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是配体激活的核受体超家族转录因子。PPAR家族包含3个蛋白:PPARα(NR1C1),PPARβ/δ(NR1C2),PPARγ(NR1C3)。与其他核受体一样,所有PPAR亚型在4个功能域中包含5~6个结构区域,称为A/B,C,D和E/F[1]。PPAR调节基因转录的方式是:PPAR被激动剂激活后,与维甲酸类X受体(RXR)结合成一 相似文献
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过氧化物增殖活化受体(PPARs)是核受体超家族成员,PPARs超家族有3个亚型:α、β/δ和γ,是细胞自我稳定的关键配体活化转录调节因子。PPAR-γ受刺激后可诱导细胞周期停止,也会促进脂肪细胞的末期分化。仅在PPAR:RXR(视黄醇X受体)异源二聚体的形式下,PPAR-γ激动剂才与DNA连接[1-2]。噻唑烷二酮类 相似文献
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过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是一类配体依赖的核转录因子,属于核受体超家族。目前单纯的PPARγ激动剂类药物并不能有效预防糖尿病心血管并发症,而PPARα/γ双重激动剂能在增加胰岛素敏感性的同时还能预防心血管并发症。这类化合物正在临床试验并计划用于治疗伴有心血管并发症的2型糖尿病。研究发现,PPARα/γ双重激动剂具有意想不到的不良反应,这给临床应用带来了一系列的问题。现就PPAR受体双重/泛激动剂研究和发展中存在的问题及前景进行分析。 相似文献
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过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPARs)是一类由配体激活的核转录因子,1990年由Issemann等首先发现,包括PPARα、PPARβ/δ和PPARγ3种亚型。既往的研究证实,PPARs广泛参与机体的脂质代谢、糖代谢、能量代谢、血压调节、细胞生长分化及生殖过程,并在炎症过程中发挥重要的作用。近年来,PPARs在组织缺血-再灌注损伤引发的炎症反应中的作用及其调控机制日益受到人们的关注,该文对PPARs在缺血-再灌注损伤引起的炎症反应中的保护作用研究进展作一综述。 相似文献
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过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR)为配体激活转录因子,属于核激素的亚族,由于其与葡萄糖和脂平衡相关,近年,对其3个亚型(PPARα,PPARγ,PPARδ)在药学等方面进行了很多研究。 相似文献
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PPARβ/δ在炎症中的作用 总被引:4,自引:3,他引:1
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome prolifera-tors-activated receptors,PPARs)是配体激活的转录因子,属于核受体超家族成员。PPARs有3种亚型,即PPARα(NR1C1)、PPARβ/δ(NUC1;NR1C2)和PPARγ(NR1C3)。大量研究表明PPARs广泛参与机体的脂质代谢、糖代谢、能量代谢、血压调节、细胞生长分化及生殖过程,并在炎症过程中发挥重要的作用。近年来,PPARβ/δ在炎症发生中的作用及其调控机制日益受到人们的关注,该文对PPARβ/δ在炎症发生中的作用作一综述。 相似文献
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《中国药物化学杂志》2018,(2):157-163
过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPARs)是核激素受体家族中配体激活受体,主要影响糖尿病的靶蛋白,可以调控葡萄糖、胆固醇及脂代谢紊乱。本文综述了PPARs的结构、分类及其功能,并对单一受体激动剂及PPARα/γ双重激动剂研究进展进行综述。 相似文献
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过氧化物酶体增殖物活化受体δ(PPARδ)是一个由配体激活的核转录因子,属于核激素受体(nuclear hormone receptor)超家族。PPARδ被激活后,能增加逆向胆固醇转运,调节脂质和糖类代谢。因此,PPARδ激动剂有可能成为肥胖、糖尿病、代谢综合征以及动脉粥样硬化等心血管疾病的有效治疗药物。本文对现有的天然及合成PPARδ激动剂进行综述。 相似文献
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PPARγ作为核受体超家族的一员,由于其结构的特殊性,通过与其激动性配体如TZD等相互作用,在脂肪细胞中促进脂肪细胞分化,调节与葡萄糖稳态有关的脂肪细胞分泌的激素表达,减少FFA水平;提高骨骼肌的胰岛素敏感性;减少肝糖输出:减少胰岛细胞负担。但由于TZD的增加体重、水肿等副作用。人们正在寻找更好的途径,如PPARα/PPARγ共同激动剂等。中医药及中西医结合治疗在这方面可发挥其优势作用。 相似文献