新头孢菌素CPZ和CTM的体外活性比较

本文报道了两个新头孢菌素:氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoporazone,CPZ,T1551)和噻乙胺唑头孢菌素(Cefotiam,CTM,SCE963)与其它临床运用的头孢菌素类药物的体外抗菌活性比较。试验采用琼脂平板稀释法,受试菌株均采用较低的接种量(10~3菌落形成单位,cfu/ml)。对24株大肠杆菌,CTM和CPZ的活性均高于噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)、头孢菌素Ⅴ(Cefazolin)和呋肟头孢菌素(Cefuroxime);其中CTM活性最高。受试的肺炎克氏杆菌菌株均对CTM很敏感;但仅有20～25%菌株对浓度为0.12～0.25mg/l的CPZ敏感,其余的需≥4mg/l才呈现抑制,CPZ在这点上与头孢菌素Ⅴ相同。对奇异变形杆菌CTM的活力最高,约4倍于CPZ;而CPZ     

头孢氨噻肟的抗菌活性及其药理与临床评价

<正> 头孢氨噻肟(cefotaxime)系新的第三代半合成广谱头孢菌素,可静注或肌注给药,对革兰氏阳性及阴性需氧菌和厌氧菌均有抗菌活性,尤其是抗革兰氏阴性菌活性明显优于第一、二代头孢菌素。 抗菌活性 头孢氨噻肟在体外有广谱抗菌活性,对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似;那些对青霉素和多数抗菌药物耐药的肺炎链球菌对本品同样敏感。本品与其他第三代头孢菌素(如头孢氧哌羟苯唑)相比,对金黄色葡萄球菌的疗效相似,对链球菌的疗效则较优。对所有革兰氏阴性菌比羟羧氧酰胺菌素有效。     

细菌β-内酰胺酶对4种头孢菌素的水解作用及三唑巴坦的抑酶效应研究

目的比较头孢噻肟(CTX)与头孢噻吩(CET)、头孢哌酮(CPZ)和头孢唑林(CEZ)对细菌β-内酰胺酶的稳定性及不同浓度的三唑巴坦(TB)之抑酶效应,为进一步研究开发头孢菌素/TB复方制剂提供依据。方法用超声破碎法提取11株临床分离菌和4株标准产酶菌的β-内酰胺酶,用紫外分光光度计测定酶对抗生素的水解率,并计算4种配伍比例的三唑巴坦(头孢菌素/TB分别为4∶1、3∶1、2∶1和1∶1)的抑酶率。结果CTX对酶的稳定性最高,其水解率(15.95±17.40)%明显低于其余三种药物(P<0.05);CPZ和CEZ的稳定性相当,其水解率分别为(45.10±12.68)%和(39.55±19.66)%(两者比较,P>0.05);CET的稳定性明显低于其它三种药物(P<0.05)。加用TB后,酶对4种抗生素的水解率明显降低。其中TB对CPZ和CEZ的抑酶保护作用相当(其平均抑酶率多大于70%,且2/3的细菌酶的抑制率在50%以上),对CTX保护作用也较强(平均抑酶率在50%以上)。但同一药物的4种配伍制剂中头孢菌素的水解率无显著性差异(P>0.05)。结论TB能有效抑制酶对所试4种头孢菌素的水解,4种配伍比例的TB对酶的抑制作用无显著差异。     

β-内酰胺类抗生素

近年虽已开发一些新青霉素和新头孢菌素,但与临床要求广谱、低毒和高效的理想抗生素还有差距。例如替卡西林(Ticarcillin)虽较广谱,但对多数葡萄球菌、肠球菌和克雷氏菌耐药。第二代头孢菌素对耐药嗜气革兰氏阴性菌和肠球菌均无效。头孢噻肟(Cefotaxime)和头孢唑肟(Ceftizoxime)对绿脓杆菌的作用均不够理想,对厌氧菌如拟杆菌属无效;头孢哌酮对绿脓杆菌较好,但对拟杆菌效果不佳,大部分经胆排泄,容易引起腹泻;头孢西啶(Ceftazi-     

Cefcanel对葡萄球菌的作用

Cefcanel是一个新的口服头孢菌素,抗菌活性超过了第一代头孢菌素,增加了抗革兰氏阳性菌的活性,保持了抗革兰氏阴性菌的活性。同时改善了吸收。本文着重测定和比较了该药抗葡萄球活菌性。测试应用新近临床分离的153株葡萄球菌,其中63株金葡菌(住院病人47株,门诊     

舒巴坦单剂及舒巴坦与第三代头孢菌素联合对鲍曼不动杆菌的体外抗菌作用比较

目的比较舒巴坦（SB）单剂和舒巴坦联合第三代头孢菌素对鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性，探讨舒巴坦在联合制剂中的实际作用。方法从临床分离的表型为对头孢哌酮（CPZ）、头孢他啶（CAZ）和头孢噻肟（CTX）3种第三代头孢菌素中1种以上耐药或中介的56株鲍曼不动杆菌分为3组。A组（27株）对上述2种以上药物耐药；B组（11株）仅对CPZ耐药；C组（18株）仅对CPZ或CTX中介。采用微量肉汤稀释法检测sB单剂以及SB分别联合上述3种第三代头孢菌素敏感和耐药折点浓度的最低抑菌浓度（MICs）。采用CPZ三维酶提取和抑制试验检测β-内酰胺酶，并选择对CPZ中介（A株）和耐药（B株）进行杀菌曲线试验。结果SB对B组和C组菌的MICs≤1μg／ml；SB对A组菌的MICs范围在4～64μg／ml之间，并且与CPZ、CAZ或CTX任一药物的敏感和耐药折点浓度联合，均不能使联合后SB的MICs低于单剂SB的MICs。在三维β-内酰胺酶抑制试验中，酶活性不能被SB抑制的菌株，其SB的MICs值高于酶活性能被SB抑制的菌株。杀菌曲线显示在SB和CPZ之间无协同作用。结论SB单剂对多重耐药的鲍曼不动杆菌有抗菌活性，这些菌株对联合制剂的敏感可能主要是SB在发挥杀菌作用。     

第二代和第三代头孢菌素

七十年代头孢菌素的发展,在整个抗生素领域中已占有极其重要的地位,它们的产量逐年增加,新品种不断涌现,较早报道和临床应用的一些头孢菌素见表Ⅰ、Ⅱ(目前有人把它们列为第一代头孢菌素),这些头孢菌素中的任何一个,实际上已具备了各个类型青霉素所表现的抗菌活性,仅有的不足之处是对绿脓杆菌、某些革兰氏阴性杆菌、流感嗜血杆菌和粪链球菌的抗菌作用尚不如羧苄和氨苄青霉素。但近几年来所开发的一些新品种,不仅抗菌作用强,且抗菌谱更广,包括较耐药的吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌以及偶见致病菌如类杆菌属、沙雷氏菌属等均有较强的抗菌作用,引起了人们极大的注目。有人将这些具有更广谱和超广谱的头孢菌素分别称作为第二代和第三代头孢菌素,它们的差别是:第一代头孢菌素对金黄色葡萄球菌、     

注射用第三代头孢菌素的安全性

第三代头孢菌素(简称TGC)有显著的广谱抗菌活性,而当今使用的所有TGC,都由胃肠道外用药,因此,对严重感染或复合微生物感染的经验性治疗,引人注意,本文讨论的6种TGC是头孢噻肟(CTX)、头孢唑肟(CZX)、头孢三嗪(CTRX)、头孢哌酮(CPZ),以及Ceftazidime(CAZ),广泛经验证实这些药物并无严重副作用,但是,受与通常归因于这些抗生素所致副作用相似的那种和疾病有关不良作用混淆的影响,却是值得注意的,所有TGC不良作用总发生率,特别是和氨基糖苷类相比时是低     

新喹诺酮类在细菌性脑膜炎治疗中应用

由于许多新抗生素的相继问世,各种细菌性脑膜炎的治愈率不断提高。但目前仍存在不少问题,尤其是对革兰氏阴性菌和多重耐药菌株引起的脑膜炎的治疗仍较困难。某些前型抗生素如第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌虽有较强抗菌活性,但在脑脊液(CSF)内的浓度仍较低,此外,细菌的耐药问题也仍未解决。最近10年发展起来的新氟喹诺酮类药物不但对革兰氏阴性菌具有很强的抗菌活性,而且用药后在CSF内的浓度也很高,它在细菌性脑膜炎治疗中的价值越来越受到重视。现将这类药物在细菌性脑膜炎中的研究及应用介绍如下。     

新抗生素研究的若干进展(1977～1979)

近几年来,每年发现的新抗生素约在100个以上(不包括半合成的新抗生素)。本文将1977～1979年,三年内发现的较有临床意义的新抗生素的产生菌、作用以及化学结构等加以概括介绍。产生菌的种类仍以放线菌占绝大多数,细菌和丝状菌所占的比例较以前有所增长。在放线菌中,一般说来链霉菌仍占大多数,如β-内酰胺抗生素(Nocardicin除外)几乎全部由链霉菌所产生,但氨基甙抗生素的产生菌,链霉菌所占的比例则在40%以下。从活性作用和结构类别来看,抗细菌的为最多,其次是抗肿瘤和抗真菌抗生素。     

新型口服青霉烯类抗生素法罗培南的抗菌活性和对呼吸系感染的临床疗效

因法罗培南的母核具有理想的５环结构,２－位为双键结合,４－位为Ｓ,所以口服吸收好,对青霉素结合蛋白富有生物活性。小山优对口服青霉烯类抗生素法罗培南的抗菌力及其对呼吸系感染的有效性与其它内酰胺类口服抗生素进行了比较研究。法罗培南对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相当。对革兰氏阴性菌的活性与头孢类抗生素相近,对流感嗜血菌的活性比氨苄西林、舒氨西林强,较头孢特仑、头孢克肟等第Ⅲ代头孢菌素稍弱,对莫拉氏菌、粘膜炎布兰汉氏球菌的活性,介于第Ⅱ、Ⅲ代头孢菌素之间;对肺炎克雷伯氏菌的活性则在第Ⅰ、Ⅲ代头孢菌素之间。…     

头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性研究

目的评价头孢噻肟钠/舒巴坦钠(CTX/SB,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13株产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌酮钠/舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠/三唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用。方法采用琼脂二倍稀释法测定CTX/SB(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)复方制剂对产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用;生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率,PCR扩增并检测了其耐药酶的类型。结果CTX/SB(1∶1)的MICs较CTX有不同程度的下降;各不同配比CTX/SB的相对水解率均显著低于CTX单用(P<0.01),CTX/SB(1∶1)的相对水解率也显著低于PIPC/TB(8∶1)和CPZ/SB(1∶1)(P<0.01);CTX/SB(1∶1)的抑酶保护率显著低于CTX/SB(8∶1,16∶1)(P<0.01),也低于CTX/SB(2∶1,4∶1),但无统计学意义。体内试验,CTX/SB(1∶1)的ED50值较CTX有明显下降。结论体内、外试验表明CTX/SB(1∶1)抑酶效应优于其它配比,也优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用。     

氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻肟头孢菌素及羟羧氧酰胺菌素的药代动力学比较

采用单项静脉注射研究氧哌羟苯唑头孢菌素(CPZ)、氨噻肟头孢菌素(CTX)、羟羧氧酰胺菌素(6059—s)的药代动力学并进行比较。选10名健康志愿者,男女各半,年龄21     

世界抗生素市场上的头孢菌素

抗生素市场是世界药物领域中的最大市场。引人注日的头孢菌素也已成为这个最大市场的角逐中心。1984年10月在美国华盛顿召开的24届抗菌剂和化学治疗国际会议(ICAAC)上所报道的新药,几乎大部分是头孢类抗生素。有关专家预测,八十年代末到九十年代初,头孢菌素仍是抗生素领域中的主要研究对象。第一代头孢菌素的特点是:对革兰氏阳性菌包括耐青霉素G金葡菌较第三代为强,对肠杆菌科细菌基本无效;对各种β-内酰胺     

国内头孢菌素类抗生素状况

<正> 头孢菌素类抗生素(先锋霉素类)属β—内酰胺类,是近年来国内外发展最迅速、新品种最多的一类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点,是一种高效低毒的抗生素。头孢菌素类分三大类(即三代)。一、第一代头孢菌素虽然对青霉素酶稳定,但仍能被许多G~-杆菌产生的β—内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(先锋霉素V)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等G~+菌具有较强的活性。由于第一代头孢菌素对G~-杆菌产生的β—内酰胺酶稳定性较差,所以在抗G~-杆菌方面不及第二代第三代头孢菌素。     

氨噻肟头孢菌素抗菌活性、药理特性和治疗应用的评论

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime是一种新的“第三代”可供静脉或肌肉给药的半合成头孢菌素,它对革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧菌具有广谱抗菌活性,而且对革兰氏阴性菌的抗菌作用一般较“第一代”和“第二代”头孢菌素为强。根据现有的资料,虽然它具有一定的抗绿脓杆菌的作用,但却不宜     

第三代头孢菌素的合理应用

第三代头孢菌素应用指证为细菌感染,对各种病毒性疾病无效。它对革兰阳性杆菌虽有一定的抗菌活性,但较第一、二代弱。对革兰氏阴性杆菌包括大肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用。如拉氧头孢抗厌氧菌活性最强;头孢地嗪抗淋球菌活性最强;头孢哌酮抗绿脓杆菌活性较大。第三代头孢菌素体内分布广,组织穿透力强可渗入炎症脑脊液中。在脑脊液中浓度高的有头孢三嗪、头孢噻肪、头孢哌酮、头孢他啶;胆汁中浓度以头孢哌酮为最高,头孢曲松次之。第三代头孢菌素是繁殖期杀菌药,与静止期杀菌药(氨基糖苷类和多粘菌素)联合可获协同作用,但不宜…     

新广谱高效头孢菌素——氨噻肟头孢菌素

由于头孢菌素具广谱、低毒的特点,因此在国外临床上得到广泛应用。目前头孢菌素已成为世界抗生素销售额中最大的一类。但由于多级耐药菌的不断出现,特别是耐药性革兰氏阴性杆菌,致成国内     

两种新的头孢菌素衍生物氧哌羟苯唑头孢菌素和噻乙胺头孢菌素的体外活性比较

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone、T1551,简称CPZ)和噻乙胺头孢菌素(Cefatiam、CGP14221或SCE963,简称CTM)是两种新的试图作为非肠道使用的头孢菌素衍生物,本文将CPZ和CTM与其它一些β-内酰胺抗生素进行比较,研究了它们的最低抑菌浓度、接种量和血清对最低抑菌浓度、最低杀菌浓度的影响。还研究了CPZ、CTM的蛋白结合情况。     

儿童细菌性脑膜炎的现代治疗探讨

儿童细菌性脑膜炎的发病率和死亡率依然很高,有关最佳治疗的许多问题还有待寻找答案。因此,在治疗儿童细菌性脑膜炎的新抗微生物药物、用量和用法以及辅助治疗方面均已引起广泛的兴趣。本文对近来所读到的国外文献综合概述如下。新抗生素包括头孢呋肟(cefurozime,CXM)、头孢三嗪噻肟(ceftriaxone,CFT)、头孢氨噻肟(cefotaxime,CTX)、头孢噻甲羧肟(ceftazidime,CTD)等等,在试管内对流感嗜血杆菌和许多肠革兰氏阴性杆菌均有着极相等的抗菌作用,而对引起儿童脑膜炎的其它病原如肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟球菌仍维持着相当的抗菌活性。这些药物均有