头孢菌素抗生素的分类及应用特点

头孢菌素类即青霉素类后，又一发现的临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素，由于其是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，经半合成(改造其侧链)后得到，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶，临床效果好，毒性低，过敏反应相对青霉素少的一类抗生素，根据药物研制开发时间先后，抗菌谱(对革兰氏阴性杆菌抗菌活性)对β-内酰胺酶稳定性及肾毒性不同，可将头孢菌素分为四代。     

Imipenem/Cilastatin治疗严重感染的试验研究

Imipenem是一个新的β-内酰胺抗生素类,对β-内酰胺酶十分稳定,具有非常广的抗菌谱,对革蓝氏阳性菌的革蓝氏阴性需氧菌和厌氧菌,包括对第三代头孢菌素和新青霉素不敏感的绿脓杆菌、肠球菌和脆弱类杆菌均具活性。美国斯坦福大学医院治疗33名     

超广谱β-内酰胺酶与碳青酶烯类抗生素

近年来，随着第三代头孢菌素的广泛应用，产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)导致的多重耐药越来越严重。ESBLs是革兰氏阴性杆菌的产物，主要由肠杆菌属中的肺炎克雷伯菌和大肠杆菌产生。该酶能水解窄谱青霉素类、头孢菌素类及单环β-内酰胺酶类抗生素，使三代头孢菌素和单酰胺类抗生素敏感性下降，而且对氨基糖苷类、喹喏酮类交叉耐药。     

头孢菌素的临床应用

新的头孢菌素不断发现,但它们的抗菌活力各具特点。第三代头孢菌素对G~-杆菌的抗菌活力比第一、二代头孢菌素有所增强,但对G~+球菌的抗菌活力减弱,故在临床选用时,不能代替第一、二代头孢菌素。细菌对这些新的头孢菌素也易产生耐药性,因而限止了它们的应用,可备作为治疗肠道G~-杆菌性脑膜炎或其他耐多种抗生素细菌的严重感染之用。切勿作预防感染之用。     

合理应用头孢类抗生素

抗生素是医院内应用广泛的药物之一,但应用不当,可造成浪费,也会引起许多药源性疾患及诱导细菌耐药性的发生,增加医院内感染。本文就头孢菌素类抗生素的临床应用作简要评价如下:1 头孢菌素类的特点1.1 头孢菌素均含7-氨基头孢烷酸(7-ACA)母核结构,较青霉素类抗活性强,对青霉素酶稳定,较少发生过敏反应。1. 2 第一代头孢菌素对革兰阳性菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗菌活性,对革兰阴性菌作用较差,仅对变形杆菌、肺炎杆菌有效,对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,血清半衰期较短,不易进入脑脊液,对肾脏有一定毒性。1.3 第2代头孢菌素地革兰阳性菌作用与第1代头孢菌素相似,对多数肠杆菌有较好的抗菌活性。对各种β-内酰胺酶稳定,半衰期较短,无显著肾毒性,在炎性脑脊液中浓度较高。1.4 第3代头孢菌素对葡萄球菌属的作用较第1、2代弱,肠球菌耐药,对革兰阴性杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌均有强大抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定,在胆汁和脑脊液中浓度较高,肾毒性不明显。2 头孢菌素类品种2.1 第1代头孢菌素:主要有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定等,后两者血浓度较高,蛋白结合率高,临床应用广泛。口服制     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点，是临床应用最广泛的一类抗生素。近年来口服头孢菌素发展迅速，已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。随着头孢菌素药物     

Ceftibuten对临床分离的475株革兰氏阴性杆菌的体外活性并同头孢呋新和头孢羟氨苄比较

Ceftibuten(SCH 39720)是新的第三代口服头孢菌素,具有抗需氧革兰氏阴性杆菌活性,对青霉素酶、头孢菌素酶和质粒介导的β-内酰胺酶稳定。但是能被脆弱拟杆菌的β-内酰胺酶和绿脓杆菌的OXA_4、CARB-1、2和4酶水解。该文以475株临床分离的革兰氏阴性杆菌观察Ceftibuten的抗菌活性。这些菌株均具临床意义,流行病学清楚。其中从血液分离的170株,尿中分离的212株,质粒介导耐多重菌93株。有的从散发性感染     

新头孢菌素类药物的临床应用

近年来,大量的抗生素新品种应用于临床,其中以头孢菌素类居多,现将常见的新头孢菌素类药物临床应用简述如下。第二代头孢菌素的抗菌谱比第一代头孢菌素广。对革兰阴性菌的作用远远强于第一代,不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用强于第一代,且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定的抗菌活性。但对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一代。常见的有头孢呋辛(cefuroxime) ,对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好;对细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定;几无肾毒性,能顺利通过血脑屏障。头孢替安(cefotiam…     

β-内酰胺酶抑制剂CP-45899和几种β-内酰胺抗生素合用对多种抗生素耐药的肠道细菌和假单孢菌属协同作用的不一致性

青霉烷砜(CP—45899)是一个青霉烷酸的衍生物,能抑制由金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感杆菌、脆性拟杆菌产生的β—内酰胺酶,在CP—45899存在时,这些产生酶的菌株对于青霉素G或氨苄青霉素均敏感。CP—45899也抑制由肠道细菌和绿脓杆菌产生的β—内酰胺酶,但对这两种菌,CP—45899和β—内酰胺抗生素的协同作用不稳定。本文报道了CP—45899和氨苄青霉素及六种较新的β—内酰胺抗生素:包括硫苯咪唑青霉素(Mezlocillin)、羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)、氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazo-ne)、氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)、羟羧     

抗生素在我国的市场动态

<正> 60年代初,发现了半合成青霉素,已为人类的健康作出了伟大的贡献。由于不断研究和创新,推动抗生素进入了新的阶段——发展了半合成广谱β-内酰胺类;它包括半合成青霉素、半合成头孢菌素,以及β-内酰胺酶的抑制剂。目前合成的一些半合成青霉素,不仅对革兰阳性细菌具有良好的抗菌活性,而且对青霉素酶稳定、对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,亦具有较好的抗菌活性。同时对革兰阴性杆菌,也有一定的效果。     

克拉维酸(综述)

青霉素G用于临床已有40年历史。六十年代以后,半合成青霉素和头孢菌素的发现为治疗耐青霉素G细菌的感染开辟了新的途径。但是细菌,尤其是肠杆菌属对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的报告仍然不断。这种耐药性最常见的机制是细菌产生了某些使β内酰胺抗生素失活的β内酰胺酶。设法克服这种耐药性有以下几种途径 :(1) 寻找能耐青霉素酶和头孢菌素酶、并能充分穿透到作用部位的抗生素。到目前为止,至少已有耐酶的     

第三代头孢菌素的药理及临床应用

头孢菌素是一类临床价值较高的抗生素。分子结构中均具有7-氨基头孢霉烷酸母核。其特点为抗菌谱广,杀菌作用强,对G~+和G~-菌、需氧菌或厌氧菌均有较强大的抗菌作用。对细菌所产生的β-内酰胺酶,较大多数半合成青霉素稳定;毒性低,副作用少,自六十年代临床应用以来,以其高效、广谱的特点,成为抗感染的重要选用药物,尤以第三代头孢菌素在临床上应用日益广泛。     

氨噻肟头孢菌素的实验研究与临床应用

新近研制的第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,简称HR756或CTAX)不仅具有象第二代头孢菌素如呋肟头孢菌素(Cefuroxime)和羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)一样耐β-内酰胺酶的特点;而且其抗菌作用更强、更广,对革兰氏阴性杆菌特别有效,在第三代头孢菌素中也属优者;对绿脓杆菌有一定的抗菌能力,毒性亦低,是一种广谱高效的新型头孢菌素。化学结构 HR756属氨基噻唑类头孢菌素,头孢菌     

β-内酰胺酶抑制剂的合并使用

现在对感染症最广泛使用β-内酰胺类抗生素的主要耐药性机理,是由于细胞外膜的非通透性和细菌产生的钝化酶(主要是β-内酰胺酶)而失去活性的。所以新的β-内酰胺药物研制的方向主要是对各种菌种的细胞外膜通透性要好,抗菌谱要广,并对细菌产生的β-内酰胺酶有耐酶性,保持β-内酰胺环,其目的是增强抗菌活性。在β-内酰胺酶中,分解青霉素类的为青霉素酶,分解头孢菌素的为头孢菌素酶。     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点,是临床应用最广泛的一类抗生素。近年来口服头孢菌素发展迅速,已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。随着头孢菌素药物临床应用日益广泛,其出现在临床医疗中的不良反     

头孢克肟的作用机制

头孢克肟是第一个口服有效的第三代头孢菌素,从分子学角度阐述了头孢克肟对革兰氏阴性菌具有强力抗菌活性的作用机制,尽管头孢克肟对革兰氏阴性菌外膜的渗透性不如头孢氨苄和头孢克洛,但由于头孢克肟对包括青霉素酶和头孢菌素酶在内的β－内酰胺酶极端稳定,使其比头孢菌素具有更强的抗菌活性,头孢克肟对大肠才希氏菌中的头孢菌素类抗生素的主要结合位 青霉素结合蛋白3和β－内酰胺类抗生素的杀菌位点青霉素结合蛋白1具有更高的亲和力,使头孢克肟比其它头孢菌素的杀菌活性更强,由于头孢克肟对细菌靶酶具有很强的亲和力以及对β－内酰胺酶具有高度稳定性,所以它对革兰氏阴性杆菌具有极好的抗菌活性。     

产超广谱β—内酰胺酶菌株及其感染的治疗

随着各类新抗菌药物的不断开发及其在临床的大量使用，细菌耐药的产生已严重地影响其疗效。特别β-内酰胺类抗生素包括第三代头孢菌素的滥用使肺炎克雷自菌和大肠杆菌产生超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)，其由质粒介导耐药性发展很快，使细菌对第一、第二、第三代头孢菌素及单环内酰胺类等多种抗生素均产生耐药。     

头孢类抗生素的临床应用

头孢菌素类与青霉素类同属β－内酰胺类抗生素，现就其抗菌机制、特点及临床应用、发展情况综合如下。１ 头孢类抗生素的作用机制、特点及发展 头孢菌素类和青霉素的母核不同，但同属于β－内酰胺类抗生素，均是通过干扰细菌细胞壁合成，加速细胞壁破坏而起杀菌作用。头孢类的特点是广谱、高效，对各种细菌产生的β－内酰胺酶比青霉素稳定，过敏反应发生率低，使用安全，故在临床上很受欢迎。头孢菌素按其发展顺序，并结合某些特点如抗菌谱、抗菌活性、对β－内酰胺酶的稳定性等不同，分为一、二、三、四代。第一代头孢菌素主要有头孢氨苄（…     

四代头孢菌素的区别及应用时的注意事项

头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种.产量占世界上抗生素产量的60%以上.头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位.头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强.     

头孢菌素类的分代评价

头孢菌素类与青霉素同属β-内酰胺类,是近年来国内外发展最迅速、新品种最多的一类抗生素。已在临床上应用或有应用前途的品种已近40种。按发展顺序、特点,如抗菌活性、抗菌谱,对β-内酰胺酶的稳定性等,一般可分为三代。第一代主要代表为:头孢唑啉(cefazolin)头孢噻吩(cefoxi-