头孢菌素C的生产

据近期美国专利报道,用顶头孢霉菌发酵产生头孢菌素C时,有时会产生高达15％作为杂质的脱乙酰头孢菌素C。由于脱乙酰头孢菌素C的理化性质与头孢菌素C相似,所以会给后者的提取造成困难,且在以后的裂解中无法获得纯度高的7-ACA。     

头孢菌素C提取工艺研究

作为头孢菌素类抗生素的重要原料之一的头孢菌素C,是头孢霉菌经发酵培养的代谢产物。由于头孢菌素C具有两性性质及高度水溶性,发酵过程中还产生结构与性质十分接近的青霉素N、去乙酰头孢菌素C等,因此,从发酵液中分离纯化头孢菌素C,一般比较困难。 作者等研究了发酵液中头孢菌素C的提取工艺。在比较研究了几种提取方法后,筛选出用大孔吸附剂SK-C-02与阴离子交换     

氨噻肟头孢菌素的生物测定

最近的氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)专题论文集中指出:虽然氨噻肟头孢菌素(新的耐β-内酰胺酶的广谱头孢菌素)是临床上相当有效的抗生素,但应用微生物方法测定它在体液内的浓度,结果均不理想。因为在体内有部分氨噻肟头孢菌素代谢为去乙酰氨噻肟头孢菌素,而代谢物本身也是一种有效的抗生素,其活性低于氨噻肟头孢菌素,抗菌谱也狭窄。由于这种代谢作用,微生物测定法就不能单独测得氨噻肟头孢菌素,除非使用一株     

日益增长的头孢菌素耐药问题

大约50年前,Brotzu在沿撒丁海岸线的污水、污物中,首次发现了一种可产生头孢菌素的微生物Cephalosporinum acinonium,其可产生含头孢菌素C等抗生素的混合物.从那时起,通过对天然头孢菌素C的化学修饰(半合成)或利用全合成方法,相继合成了许多新型的头孢菌素.由于头孢菌素不易依照其结构一活性的关系进行分类,故通常按其在市场上出现的日期和抗菌特性以“世代”进行分类.部分不同世代的头孢菌素类抗生素及其体外抗菌活性如表1、2所示.     

噻甲羧肟头孢菌素

长期以来,由于世界上许多国家对头孢菌素新品种进行了大量研究工作,最近几年出现了许多重要新品种,如氨噻肟头孢菌素(HR756)、3—去甲酰氧甲基氨噻肟头孢菌素(FK749)、氧哌羟苯唑头孢菌素(T1551)、和羟羧氧酰胺菌素(6059s)等,目前均已有商品,这些新品种不仅像羟苄四唑头孢菌素(Cefmandole)、呋肟头孢菌素(Cefuroxi-me)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)一样对β—内酰胺酶高度稳定,而且具有较广的抗菌谱,尤其对革兰氏阴性杆菌具有更强的抗菌作用。在临床上对许多细菌性感染的治疗具有重要价值。但这些品种的共同缺点是对     

头孢菌素类抗生素的过敏反应及其应用注意事项

头孢菌素类抗生素自二十世纪六十年代应用于临床以来,由于它的抗菌谱广,疗效高,已广泛应用。尤其是第三代头孢菌素相继问世,临床疗效与应用已进一步扩大。鉴于部分医务工作者只注重头孢菌素的治疗作用而对其所引起的副作用注意不够,为此讨论一下头孢菌素产生过敏反应的问题。     

国内头孢菌素类抗生素状况

<正> 头孢菌素类抗生素(先锋霉素类)属β—内酰胺类,是近年来国内外发展最迅速、新品种最多的一类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点,是一种高效低毒的抗生素。头孢菌素类分三大类(即三代)。一、第一代头孢菌素虽然对青霉素酶稳定,但仍能被许多G~-杆菌产生的β—内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(先锋霉素V)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等G~+菌具有较强的活性。由于第一代头孢菌素对G~-杆菌产生的β—内酰胺酶稳定性较差,所以在抗G~-杆菌方面不及第二代第三代头孢菌素。     

头孢菌素类的鉴别——Ⅰ.分光镜方法

本文报道了头孢菌素C、羟氨苄头孢菌素、羟胺唑头孢菌素、头孢菌素Ⅲ、氯氨苄头孢菌素、头孢菌素Ⅳ、环己烯氨头孢菌素、羟苄四唑头孢菌素及其甲酸酯、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、头孢菌素Ⅱ、吡硫头孢菌素、唑啉头孢菌素、呋肟头孢菌素及氨噻肟头孢菌素等16个头孢菌素的紫外、红外光谱和质谱并就这些光谱鉴别头孢菌素。使用贝克曼25型紫外分光光度计,Perkin-Elmer 197红外分光光度计和HitachiPerkin-Elmer R 2460 MHz质谱仪。紫外光谱,由于Δ~3-头孢烯发色团最大吸收峰约在260nm波长处,β-内酰胺环开裂     

甲氧噻吩头孢菌素的荧光分析

甲氧噻吩头孢菌素(Cefoxitin)是一个半合成的7-甲氧头孢菌素类抗生素。由于在头孢菌素核的第七位上存在α-甲氧基,它能抵抗β-内酰胺酶对它的水解,因而较其他头     

氨噻三嗪头孢菌素的基础和临床研究

近10多年来,由于世界上不少国家对头孢菌素的结构改造进行了大量工作,研制出许多新品种。在临床上广泛应用,有许多感染性疾病得到控制。但事物都是一分为二的,由于一些头孢菌素长期使用,各种耐药菌株逐年增多,特别是大肠杆菌和肺炎杆菌的耐药性更为多见。另外,第一、二代头孢菌素抗菌谱不广,对某些阴性细菌不敏感。解决上述问题已成为临床医生的迫切愿望。第三代头孢菌素克服了上述问题。不过第三代头孢菌素虽然优点多,例如抗菌谱比第一、二代头孢菌素更广,有更强的抗菌活性,对     

噻吩甲氧头孢菌素、头孢菌素Ⅰ和呋肟头孢菌素对葡萄球菌溶菌活性的比较

本文就噻吩甲氧头孢菌素、头孢菌素Ⅰ和呋肟头孢菌素对金黄色葡萄球菌的溶菌活性进行了比较。大多数实验系应用噻吩甲氧头孢菌素及头孢菌素Ⅰ进行。结果显示虽然头孢菌素Ⅰ对 MS.β-内酰胺酶阴性和阳性的金葡菌的最低抑菌浓度(MIC)比噻吩甲氧头孢菌素低,但是噻吩甲氧头孢菌素比头孢菌素Ⅰ对金葡菌开     

头孢菌素类药物的临床用药分析

目的:调查分析我院头孢菌素类药物的利用情况,了解药物利用趋势,为临床合理用药提供资料.方法:抽取我院2005-02～2006-01的门诊和住院处方,分析其中含头孢菌素类药物的处方.结果:①头孢菌素类药物由于其抗茵谱广、抗茵作用强,已广泛应用于临床各科室;②头孢菌素类药物的应用与性别无明显关系;⑨该类药物与其它抗生素的联用仍以二联为主.结论:我院头孢菌素类药物的利用基本合理.     

第三代新型头孢菌素──羟羧氧头孢菌素

头孢菌素近年来的发展非常迅速,无论就品种之多和其在治疗感染上的重要性来说,都是很令人感兴趣的,现已发展到称谓第三代头孢菌素的阶段。第三代头孢菌素不仅具有对第一、第二代头孢菌素无作用的绿脓杆菌有作用,对肠杆菌亦有良好作用。 羟羧氧头孢菌素(Ⅰ)是第三代头孢菌素的新成员,它是7-甲氧头孢菌素六元环中硫为氧取代的衍生物,是新的化学构型的化合物:     

用去乙酰头孢菌素C半合成头孢菌素的一个新途径

1.3-杂环硫甲基一头孢菌素的合成最近有许多半合成头孢菌素已用于临床。它们的制备均以头孢菌素 C(CPC)作为合成的原料,在其7位上用其它乙酰基置换氨基巳二酰基;在3-次甲基位上的乙酰氧基或3’-位用亲核的试剂,如吡啶、杂环硫醇作用而成。如头孢菌素Ⅱ(Cephaloridine),唑啉头孢菌素(Cefazolin),羟基四唑头孢菌素(Cefamandole),羟胺唑头孢菌素(Ce-fatrizine),三氟唑头孢菌素(Cefazaflur),     

头孢菌素类抗生素及其副作用出血机理的探讨

前言近年来,头孢菌素类抗生素的开发得到了迅速发展,特别是在头孢菌素C得到分离后,由于在化学结构式3位及7位基团上的改造,制备出各种各样的头孢菌素衍生物,从中获得一些具有优良抗菌活性及广谱抗菌活性的头孢菌素。本文所叙述的主要头孢菌素类抗生素的结构式及与其副作用出血原因有关的3位侧链硫甲基四氮唑及7位侧链羧基,均在结构     

半合成头孢菌素:甲氧头孢菌素(Cefoxitin)

1971年,头孢菌素(Cephamycin)的发现是头孢菌素类抗菌素的一个新进展。这一抗菌素由放线菌Streptomyces clavuligerus、Str.griseus和Str.lactamdarans所产生,含有头孢菌素A、B、C三个成份,在化学结构上与头孢菌素C十分相似。头孢菌素C的活性比A、B大,对肠道杆菌产生的β-内酰     

浅谈口服头孢菌素

口服头孢菌素的发展是近30年的事,口服头孢菌素药物主要是用于较轻或中度感染,口服头孢菌素初期发展较慢,到1981年世界一年就有3个新品种首次上市,其中2个是第三代口服头孢菌素,此后不断开发出抗菌谱广、活性更强的优秀品种。已上市的口服头孢菌素主要品种如下:1 第一、二代口服头孢菌素有:cefalexin,(头孢氨     

头孢菌素新进展

<正> 头孢菌素类抗生素是一族β—内酰胺类广谱半合成抗生素。其结构的母核为双氢噻嗪环及β—内酰胺环,经置换其侧链获得众多的半合成头孢菌素。自1962年第1代头孢菌素问世以来,已发展为现在的第4代40多个品种。     

用铜(Ⅱ)-吡啶-头孢菌素显色体系测定头孢菌素含量

<正> 头孢菌素是目前使用最多的抗菌素之一,由于分子中含有N,O,S原子,故能与金属形成有色的配合物,Issopoulos利用Cu~(2+)与头孢菌素形成二元配合物的显色反应,可以简便、迅速地测定头孢菌素的含量,但灵敏度低(摩尔尔吸光系数ε约为100).本文报告的铜(Ⅱ)-吡啶-头孢菌素三元配合物的新显色体系,其测定的灵敏度优于二元体系,ε为2000～8000,并测出了三元配合物的组成。     

头孢菌素C的反应性萃取

除青霉素以外,头孢菌素衍生物也是典型和重要的β-内酰胺类抗生素。由顶头孢霉产生的头孢菌素C可用层析法或化学法从发酵液提取。前一种方法需要相当笨重和昂贵的设备。因此有必要发展一种简便的分离技术。已广泛应用于青霉素之类亲脂性抗生素提纯的基于水相与有机相之间分配的溶媒萃取法(下称物理性萃取)被认为是最有希望的替代方法之一。然而,由于头孢菌素是两性的,几乎不溶于有机溶媒,故物理性萃取无法应用于头孢菌素的提纯。为建立一种能萃取的提取方法,Andrisan等提出使发酵液