八种头孢菌素体外抗菌活性比较

以试管双倍稀释法测定头孢噻吩、头孢唑啉、头孢孟多、头孢呋新、头孢噻肟、头孢哌酮、Ceftazidime和头孢三嗪等八种头孢菌素对从烧伤创面分离的绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、硝酸盐阴性杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌、产气杆菌、摩根氏变形杆菌、金葡菌等共146株菌株的MIC和MBC。结果显示头孢噻吩、头孢唑啉和头孢孟多对耐药性金葡菌呈高度抗菌活性。而头孢呋新和第三代头孢菌素对耐药性金葡菌抗菌活性则显著低于第一代头孢菌素和头孢孟多。第三代头孢菌素对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,但差异较大,其中 Ceftazidime最强,其次为头孢哌酮、头孢三嗪最差,对肠杆菌科细菌的敏感性头孢噻肟除对产气杆菌的敏感性低于Cef-tazidime外为最佳; Ceftazidime对绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、产气杆菌和摩根氏变形杆菌有高度抗菌活性,但对其他肠杆菌科的细菌则不及头孢噻肟。     

β-内酰胺类抗生素的体外抗菌作用

本文报道17种β-内酰胺类抗生素对临床分离的424株革蓝氏阳性和阴性菌的体外抗菌作用.第一代头孢菌素和亚氨甲基thienamycin对多数革蓝氏阳性菌有强大抗菌作用,但对肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的活性并不优于青霉素类抗生素.肠球菌对头孢菌素类抗生素皆耐药,对亚氨甲基thienamycin比较敏感,半数菌株对脲基青霉素敏感.第三代头孢菌素和3种非典型β-内酰胺类抗生素对肠杆菌科细菌有极强抗菌活性,明显优于5种青霉素类抗生素和庆大霉素.流感杆菌对本实验采用的所有抗生素均敏感.硝酸盐阴性杆菌比较耐药,仅亚氨甲基thienamycin、Ceftazidime、头孢噻肟、头孢三嗪和哌拉西林对某些菌株有抗菌作用.多形模仿菌对5种青霉素类抗生素、第二代、第三代头孢菌素类抗生素(除头孢哌酮外)和亚氨甲基thienamycin敏感者约占半数.Ceftazidime对绿脓杆菌的作用最强,次为头孢哌酮和哌拉西林,再次为味苄青霉素、阿洛西林、Aztreonam、亚氨甲基thienamycin和头孢三嗪.除头孢哌酮外,第三代头孢菌素类抗生素和亚氨甲基thienamycin对产碱杆菌有较强活性.     

国产CEFTAZIDIME与10种抗生素体外抗菌活性的比较

本文报告国产Caftazidime对临床分离的450株致病菌体外抗菌活性的研究,并与头孢唑啉,头孢孟多、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟、羧苄青霉素、哌拉西林、庆大霉素和丁胺卡那霉素的抗菌作用进行比较。结果显示,Ceftazidime为一抗菌谱广、抗菌活性强的头孢菌素。对肠杆菌科细菌的作用与其它第三代头孢菌素相似,优于第一代、第二代头孢菌素,如头孢唑啉和头孢孟多。但对金黄色葡萄球菌的作用则不如后两者。Ceftazidime对绿脓杆菌的抗菌活性可与丁胺卡那霉素媲美,两药对50株绿脓杆菌的MIC_(50)和 MIC_(90)均分别为0.5和2μg/ml。本研究表明Ceftazidime为一较理想的头孢菌素,可用于治疗包括绿脓杆菌引起的严重的感染。     

第四代头孢菌素——头孢吡肟

头孢菌素用于治疗细菌感染已有20多年,被公认有良好的耐受性和有效性。对其侧链进行化学结构改造,使β-内酰胺的复合体具有更强的药效、更广的抗菌谱及更好的药动学特点。头孢菌素可根据对G 和G菌抗菌谱进行分类。第一代头孢菌素具有抗G 菌的活性,而对菌G作用有限。第二代头孢菌素增强抗许多G菌的活性,其中有些对厌氧菌具有活性。第三代头抱素具有广谱抗G-菌活性,但抗G 菌的作用不如第一代头孢菌素。国内首次上市的第四代头孢菌素马斯平Maxipine（头孢吡肟Cefepine）抗菌谱广,对一系列的G 和G菌,如金葡菌、肺炎球菌、绿脓杆菌及…     

噻甲羧肟头孢菌素的抗菌作用药代动力学特性及治疗应用

噻甲羧肟头孢菌素(Ceftazidine)是第三代头孢菌素,供静脉注射和肌肉注射给药.它对绿脓杆菌抗菌活性最强,但对金黄色葡萄球菌的抗菌活性比第一、二代头孢菌素差.体外实验证明,对大肠杆菌,包括对     

对难治性感染抗菌药物的选用

当前,临床上对微生物感染有三种情况较难治疗,一是绿脓杆菌引起的感染,二是特定细菌引起的感染,三是耐药菌株的产生。现就三种感染可供选用的药物介绍如下。 一、用于绿脓杆菌感染的抗菌药物 可供选用的三类药:1.氨基糖甙类,以庆大霉素为首选药。2.第三代头孢菌素类,以头孢他定(头孢噻甲羧肟、复达欣)为首,其抗绿脓杆菌的作用是头孢菌素中最强的一个,     

头孢吡肟与其他5种广谱β内酰胺类抗生素抗菌活性的比较

目的：比较头孢吡肟与其他５种广谱β内酰胺类抗生素的抗菌活性。方法：用Ｅ－ｔｅｓｔ方法测定头孢吡肟及其他５种抗生素对１００株细菌的最低抑菌浓度。结果：所测受测菌对６种抗生素的总敏感性依次为：亚胺培南－西司他丁 ９４％、头孢吡肟８５％、头孢哌酮－舒巴坦 ７８％、头孢他啶 ７７％、头孢曲松 ６５％、哌拉西林 ４８％。头孢吡肟对苯唑西林敏感的葡萄球菌具有很强的抗菌活性,对肠杆菌科细菌的抗菌活性强于第３代头孢菌素,对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢他啶相似。结论：头孢吡肟对革兰阴性杆菌的抗菌活性比第３代头孢菌素强,对革兰阳性球菌也加强了抗菌覆盖。     

头孢氨噻肟的抗菌活性及其药理与临床评价

<正> 头孢氨噻肟(cefotaxime)系新的第三代半合成广谱头孢菌素,可静注或肌注给药,对革兰氏阳性及阴性需氧菌和厌氧菌均有抗菌活性,尤其是抗革兰氏阴性菌活性明显优于第一、二代头孢菌素。 抗菌活性 头孢氨噻肟在体外有广谱抗菌活性,对肺炎链球菌和化脓性链球菌的作用与青霉素G相似;那些对青霉素和多数抗菌药物耐药的肺炎链球菌对本品同样敏感。本品与其他第三代头孢菌素(如头孢氧哌羟苯唑)相比,对金黄色葡萄球菌的疗效相似,对链球菌的疗效则较优。对所有革兰氏阴性菌比羟羧氧酰胺菌素有效。     

氨噻肟头孢菌素抗菌活性、药理特性和治疗应用的评论

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime是一种新的“第三代”可供静脉或肌肉给药的半合成头孢菌素,它对革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧菌具有广谱抗菌活性,而且对革兰氏阴性菌的抗菌作用一般较“第一代”和“第二代”头孢菌素为强。根据现有的资料,虽然它具有一定的抗绿脓杆菌的作用,但却不宜     

合理应用头孢类抗生素

抗生素是医院内应用广泛的药物之一,但应用不当,可造成浪费,也会引起许多药源性疾患及诱导细菌耐药性的发生,增加医院内感染。本文就头孢菌素类抗生素的临床应用作简要评价如下:1 头孢菌素类的特点1.1 头孢菌素均含7-氨基头孢烷酸(7-ACA)母核结构,较青霉素类抗活性强,对青霉素酶稳定,较少发生过敏反应。1. 2 第一代头孢菌素对革兰阳性菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗菌活性,对革兰阴性菌作用较差,仅对变形杆菌、肺炎杆菌有效,对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,血清半衰期较短,不易进入脑脊液,对肾脏有一定毒性。1.3 第2代头孢菌素地革兰阳性菌作用与第1代头孢菌素相似,对多数肠杆菌有较好的抗菌活性。对各种β-内酰胺酶稳定,半衰期较短,无显著肾毒性,在炎性脑脊液中浓度较高。1.4 第3代头孢菌素对葡萄球菌属的作用较第1、2代弱,肠球菌耐药,对革兰阴性杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌均有强大抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定,在胆汁和脑脊液中浓度较高,肾毒性不明显。2 头孢菌素类品种2.1 第1代头孢菌素:主要有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定等,后两者血浓度较高,蛋白结合率高,临床应用广泛。口服制     

新一代头孢菌素

本文报道了继第三代头孢菌素之后开发的新一代头孢菌素头孢剂定，头孢匹美，头孢匹罗，头孢立立定。它们的共同特点是具有较好的抗绿脓杆菌活性，对酶高度稳定，超广谱，血浆蛋白结合率较低以及有相似的化学结构特征。并阐述了新一代头孢菌素的构素的构效关系，抗菌活性，药代动力学和临床应用等。     

国产头孢三嗪的体外抗菌活性研究

本文报道国产头孢三嗪对临床分离的836株需氧菌和53株厌氧菌的抗菌活性测定,一并与其他6种头孢菌素(头孢噻肟、去乙酰头孢噻肟、进口头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟、Ceftazi-dime)和庆大霉素相比较.191株革蓝氏阳性球菌中,头孢三嗪对肺炎球菌、草绿色链球菌和溶血性链球菌的MIC_(90)≤0.06μg/ml,对金黄色葡萄球菌不产酶株及产酶株的MIC_(90)分别为4和16μg/ml,肠球菌对本品多数耐药.头孢三嗪对流感杆菌、多数肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、拘橼酸杆菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌和阴沟杆菌等具有显著抗菌活性,其MIC_(90)≤0.06～0.5μg/ml,显著优于庆大霉素.头孢三嗪对绿脓杆菌虽有一定作用,但不如Ceftazidime和头孢哌酮.本品对不动杆菌属如硝酸盐阴性杆菌以及产碱杆菌等活性较差.除脆弱类杆菌外.头孢三嗪对厌氧球菌和厌氧杆菌均有一定抗菌活性.进口头孢三嗪与国产头孢三嗪的抗菌活性无显著差别.所测试的6种头孢菌素除了去乙酰头孢噻肟外,对肠杆菌科细菌均有强大活性;细菌对庆大霉素的耐药率较高,285株庆大霉素耐药菌株中,对头孢三嗪敏感者占201株(70.5%);84株头孢三嗪耐药菌中主要为绿脓杆菌(63株)和硝酸盐阴性杆菌(11株),其他菌10株.     

新的第四代头孢菌素头孢吡肟

第三代头孢菌素如头孢他啶对绿脓杆菌及其它革兰阴性菌有优良的活性,但对革兰阳性致病菌却较第一代头孢菌素差,最新出现的头孢菌素试图保持对革兰阳性和阴性菌的作用而避免许多耐药问题,如公认的第四代头孢菌素具有这些优势。头孢吡肟(cefepime)即属第四代头孢菌素,对革兰阴性菌,特别是肠杆菌、绿脓杆菌具有良好的活性,同时保持了对革兰阳性菌的作用。Okamoto等综述了头孢吡肟的化学、药理特性、抗菌谱、药代动力学、临床疗效、不良反应及剂量。     

围术期使用抗菌药物首选头孢类

应根据手术部位选择相对广谱、杀菌活性强、毒副反应小、价格不昂贵的抗菌药物。头孢菌素列为首选。第一代头孢菌素（头孢唑林）对G＋葡萄球菌具有最强的杀菌活性,在预防头、颈、四肢及其他切口感染上有其优势,是最基本的预防用药;在预防胸、腹、盆腔手术部位感染时,则广泛使用头孢二代（头孢呋辛等）;感染风险高的复杂大手术,必要时可用头孢三代（头孢曲松等）。下消化道手术（或创伤）且有明显污染时,预防用药应当覆盖常见的厌氧菌,最常采用的方法是加用专门针对厌氧菌的抗菌药,如甲硝唑。     

国产和进口头孢三嗪与其他头孢菌素的体外抗菌活性比较

本文报告国产和进口头孢三嗪与其他五种头孢菌素对21种221株病原首的体外抗菌活性比较.结果表明两种头孢三嗪的MIC50及MIC90分别为0.78及50μg/ml,说明两者体外抗菌活性相同.头孢三嗪和头孢噻肟对革蓝氏阴性菌和抗菌活性基本相似,头孢哌酮不如其他第三代头孢菌素.对绿脓杆菌的抗菌活性以Ceftazidime最高,其MIC几何平均数为1.56μg/ml,其次为头孢三嗪和头孢噻肟.头孢唑淋和头孢孟多对金黄色葡萄球菌的抗菌活性最高,其MIC几何平均数为0.9μg/ml,以下为头孢噻肟、头孢哌酮及头孢三嗪.     

第三代头孢菌素的作用特点及临床应用

第三代头孢菌素是近年来临床应用进展最快的抗生素。在我区，第三代头孢菌素的用量已超过了第二代头抱菌素。现将其作用特点、药代动力学参数简介如下，以供临床用药参考。l作用特点1．l对阴性杆菌所产生的β-内酰胺酶高度稳定。1．2抗阴性杆菌作用强大，明显超过第一、二代头孢菌素。1．3抗菌谱广，对绿胞杆菌及厌氧菌亦有不同程度的抗菌作用。互．4对革兰氏阳性球菌的抗菌作用不如第一代和某些第二代头抱菌素。1．5体内分布广，多数品种组织通透性较好，各种组织、体液、滑膜腔或浆膜腔及脑膜炎症时脑脊液内能达到有效药物浓度。鉴于第三…     

四种口服头孢菌素的体外抗菌活性的比较研究

本文报道口服Cefixime对900株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌作用,并与其它口服的头孢克罗、头孢羟氨苄和头孢氨苄进行了比较。Cefixime对链球菌具较强作用,但对葡萄球菌的作用较差;对肠球菌无效。对肠杆菌科细菌的抗菌活性四者之中以Cefixime最强。Cefixime对头孢氨苄耐药株仍具高度活性,其MIC均值可降低60～1200倍以上。绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、鲁氏不动杆菌和产碱杆菌对Cefixime和其它3种头孢菌素的敏感性均较差。四者对厌氧菌的作用除厌氧球菌外其抗菌活性都很弱。Cefixime对β-内酰胺酶稳定,口服吸收良好,抗菌作用强,是一个值得进行临床研究的口服头孢菌素。     

头孢哌酮的药理特点与临床应用

头孢哌酮(T-1551,Cefobis,Cefobid)是半合成的第三代头孢菌素,对许多革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌具有抗菌活性.与其它头孢菌素不同,大量自胆汁排泄.本品用于治疗各种需氧菌和厌氧菌感染包括胆道感染具有良好疗效.     

第四代头孢菌素类抗生素——头孢吡肟

<正> 自20世纪60年代头孢菌素进入临床实践以来,优良的药代动力学特性以及高安全性特征,使其成为抗生素治疗中的主流药物而被广泛使用。头孢吡肟(cefepime,CFPM)是第四代头孢菌素的原型药物,具有良好的抗革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)以及抗革兰阳性菌的活性。与第三代头孢菌素相比,CFPM对肠杆菌的抗菌活性更强,对部分产超广谱β内酰胺酶(extended spectrumbeta-lactamases,ES-BL)的菌株仍显示较高体外抗菌活性。对肠杆     

第三代头孢烯类抗生素今后的问题

一、前言头孢烯(cephem)类抗生素是头孢菌素及头霉素类抗生素的总称。我们根据化学结构,认为第三代头孢烯类抗生素的定义应为“在头孢菌素骨架7位上有氨基噻唑基或甲氧亚氨基的物质”。按照此定义,原分入第二代的头孢替安应列入第三代,原分入第三代的latamoxef应列入头霉素类,头孢哌酮应列入脲基类头孢菌素。若从抗菌活性分类则第一代对革兰氏阳性球菌及革兰氏阳性杆菌有抗菌活性,对于β-内酰胺酶不稳定。第二代比第一代增加了