穿心莲内酯糖苷衍生物的合成

目的:合成穿心莲内酯糖苷衍生物.方法:对穿心莲内酯的羟基进行糖苷化,合成了穿心莲内酯-葡萄糖苷,穿心莲内酯-半乳糖苷,穿心莲内酯-甘露糖苷.结果与结论:目标化合物经IR、HNMR、MS得到结构确证,可能具有更强的抗艾滋病的潜力.     

穿心莲片对华法林药代动力学的影响及机制研究

目的研究穿心莲片对华法林药代动力学的影响,以及穿心莲有效成分穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对Chang Liver细胞CYP3A4和CYP2C9表达的影响,并探索穿心莲片影响华法林代谢的机制。方法采用HPLC-MS/MS检测穿心莲片对华法林药代动力学的影响;RT-PCR法和Western blot法分别检测穿心莲有效成分对Chang Liver细胞中CYP3A4、CYP2C9mRNA和蛋白表达的影响。结果在SD大鼠体内,穿心莲片可抑制华法林的代谢,穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯和新穿心莲内酯可降低CYP3A4、CYP2C9 mRNA和蛋白表达(P <0.05)。结论穿心莲和华法林联合用药的药代动力学研究结果发现,穿心莲片能够抑制华法林在大鼠体内的代谢,这可能与穿心莲成分穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯和新穿心莲内酯降低CYP3A4及CYP2C9酶的表达有关。     

穿心莲内酯对二磷酸腺苷诱导血小板聚集的拮抗作用

目的：观察不同浓度穿心莲内酯提取物(APN)、穿心莲内酯单体(穿琥宁)对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的拮抗作用。方法：不同浓度穿心莲内酯提取物、穿心莲内酯单体分别加入人富含血小板血浆(PRP)中，用多功能血小板聚集仪测定ADP诱导的血小板聚集作用。结果：APN对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用。结论：穿心莲内酯具有对抗ADP诱发的血小板聚集作用。     

穿心莲内酯衍生物抗肿瘤、解热抗炎构效关系研究进展

目的对近年来穿心莲内酯衍生物抗肿瘤、解热抗炎的构效关系研究进展综述,为穿心莲内酯的进一步研究提供思路。方法对相应文献进行归纳、总结和综述。结果穿心莲内酯及其衍生物发挥抗肿瘤活性的必需基团是完整的α-亚烷基-γ-丁内酯,Δ12,13双键,Δ8,17双键或成环及C14羟基等活性基团;而α-亚烷基-γ-丁内酯环打开与否和抗炎无关,穿心莲内酯及其衍生物的双键位置决定其抗炎作用,具有环内双键的化合物抗炎作用强于具有环外双键的化合物。结论穿心莲内酯衍生物具有良好的开发前景,应加强其衍生物与构效关系的研究。     

穿心莲内酯基本理化性质考察

目的对穿心莲内酯的基本理化性质进行考察。方法利用高效液相法测定穿心莲内酯在不同温度的水溶液、不同油相及不同溶出介质中的溶解度。结果穿心莲内酯在水相中的溶解度非常低，在油相中的溶解度较高，属于脂溶性很强的药物。结论考察了穿心莲内酯的基本理化性质，为其临床制剂研究提供理论依据。     

穿心莲内酯脂质体体外细胞毒性实验

穿心莲内酯（andrographolide）是穿心莲的主要有效成分之一，具有抗菌解热、止咳平喘等作用，临床用于治疗上呼吸道炎症和细菌性痢疾，疗效较好，且副作用小。然而，穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度较低，为提高其在水中的溶解度，穿心莲内酯及其衍生物注射液处方中加入了大量的增溶剂，但后者会增加制剂的毒性。     

穿心莲内酯治疗脓毒症机制的研究进展

穿心莲内酯为中药爵科植物穿心莲的有效成分之一,既往研究提示,穿心莲内酯具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、调节免疫等作用,因其作用靶点及作用途径较多,临床上用于感染性疾病及部分自身免疫性疾病的治疗,已成为脓毒症治疗领域的研究热点,积极研究探讨穿心莲内酯对脓毒症治疗的作用机制,可为脓毒症的中医辅助治疗提供理论依据及策略。     

穿心莲生长过程中内酯类成分的积累动态及其相关性研究

目的建立穿心莲药材中内酯类成分的HPLC测定方法,对穿心莲生长过程中内酯成分的积累动态进行研究,探讨内酯成分的积累与其他性状之间的相关性。方法以YileteODS C18柱(5μm,4.6mm×250mm);甲醇-水(18:82)为流动相,梯度洗脱,226nm为检测波长,进行穿心莲内酯类成分的HPLC分析,以spss13.0统计软件进行相关性评价。结果按照上述方法,对其中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行了定量分析,以SPSS13.0统计软件分析了穿心莲内酯类成分的含量之间及其与其他性状之间的相关性。通过分析,发现不同生长时期的穿心莲内酯含量变化较大,在初期增长最快,初花期(生长150d左右)达到最高,脱水穿心莲内酯含量的变化规律不明显,积累缓慢;相关性分析表明,穿心莲内酯的含量与叶片的数量、植株高度、乙醇浸出物、叶片干重和植株干重以及生长发育时期具有显著的相关性,而脱水穿心莲内酯与这些性状之间无明显的相关性。结论穿心莲内酯类成分的HPLC分析方法分离度好、准确性高,适宜于穿心莲药材的内酯类成分的含量测定。     

穿心莲内酯聚丙烯酸树脂Ⅱ固体分散体的制备及表征

目的：研究无定形聚合物聚丙烯酸树脂Ⅱ（Eudragit Ⅱ）制备的穿心莲内酯固体分散体的优良性质,为固体分散体的载体选择提供参考依据。方法：以无定形聚合物Eudragit Ⅱ为载体材料,按穿心莲内酯-载体质量比为1：3,采用喷雾干燥法制备穿心莲内酯固体分散体,并用傅里叶变换红外光谱（FTIR）、热重分析（TG）、X-射线衍射（XRD）、差示扫描量热（DSC）、扫描电镜（SEM）、比表面积、粒径和溶出度测定穿心莲内酯固体分散体的理化性质及溶出行为。结果：FTIR光谱和TG分析说明在穿心莲内酯固体分散体和物理混合物中穿心莲内酯与Eudragit Ⅱ之间都存在分子间相互作用,其中穿心莲固体分散体具有更好的热稳定性;DSC和XRD分析说明无定形载体Eudragit Ⅱ制备的固体分散体中穿心莲内酯主要以无定形形式存在;SEM显示,固体分散体中穿心莲内酯由块状晶体形态变为了不规则的圆形形态;同时与物理混合物相比,穿心莲内酯固体分散体具有更大的比表面积、更大的孔体积和更小的粒径等粉体学性质;溶出实验表明穿心莲内酯固体分散体具有增大溶出的优势,效果明显。结论：以无定形载体Eudragit Ⅱ制备的穿心莲内酯固体分散体具有优良的理化性质,同时比表面积大,孔体积大的特征更有利于水分子的进入,从而有效地增大穿心莲内酯的溶出速率。     

新穿心莲内酯/β-环糊精包合物的分子结构及抗增殖作用研究(英文)

本文通过实验和理论方法研究了新穿心莲内酯/β-CD包合物的分子结构和抗增殖作用;采用微波辅助饱和溶液法制备了新穿心莲内酯/β-CD包合物。通过紫外可见光谱测定了包合物的平衡常数,通过DTA、IR和分子模拟技术对配合物的结构进行了表征和确证。结果表明:新穿心莲内酯能够进入β-CD空腔形成包合物,新穿心莲内酯/β-CD包合物表现出与新穿心莲内酯不同的光谱特征和性质。包合物分子比例是1:1,新穿心莲内酯分子的五元内酯环从β-CD较宽的边缘被包合在它的空腔中。包合物的平衡常数为489.9918mol/L。通过包合处理,新穿心莲内酯的体外抗增殖活性亦显著提高。环糊精类包合是目前医药行业中提高药物生物利用度较成功的做法之一。     

穿琥宁注射液的不良反应

穿琥宁注射液是从中药穿心莲叶中提取，有效成分为穿心莲内酯与琥珀酸酐反应所得穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐的水溶液，具有清热解毒、燥湿、抗炎、抗病毒、镇静等作用，临床常用于治疗呼吸道感染，外感发热、咳嗽、咽痛等病症，本研究就近年文献报道的不良反应作一综述，以供临床医生参考，引起重视。     

高效液相色谱法测定消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

［摘要］目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量。方法采用(Agilent)ZORBAX XDB C18（4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，检测波长250nm，流动相：甲醇 水（55：45）流速：1.0 mL·min-1柱温：25 ℃。结果穿心莲内酯线性范围为14.5～145.0 μg·mL 1（r＝0.999 8）；脱水穿心莲内酯线性范围为11.7～117.0 μg·mL 1（r＝0.999 9），穿心莲内酯平均回收率为98.8%，脱水穿心莲内酯平均回收率为99.4%。结论该方法分离效果好、精密度高、准确性好，可以作为消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的方法。     

固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

穿心莲内酯的溶解度和稳定性实验研究

目的考察穿心莲内酯在HBSS缓冲液中的溶解度和稳定性,为含穿心莲内酯制剂开发及生物利用研究提供有效的参考。方法将穿心莲内酯对照品分别溶解于不同pH值的HBSS缓冲液中,用反相高效液相色谱法测定穿心莲内酯的含量。结果穿心莲内酯在浓度4～128μmol/L范围内呈良好的线性关系;在酸性条件下基本稳定,在强碱性条件下(pH>10)会发生降解。结论穿心莲内酯能溶解并稳定于HBSS缓冲液中,该结果为穿心莲内酯实验研究和制剂研究提供了参考。     

试析复方穿心莲片的薄层鉴别方法

目的:探讨复方穿心莲片的薄层鉴别方法,获得专属性较强的薄层鉴别方法.方法:利用硅胶薄层板试验,展开剂选用乙酸乙酯-甲醇系统,给予1%~2.5%香草醛的60%~70%硫酸溶液的显色剂;后充分加热,于自然光下检查各试验品和新穿心莲内酯、穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯对比品、路边青对比品.结果:全部的标本能显现出穿心莲内酯对照品、脱水穿心莲内酯对照品、新穿心莲内酯对照品以及路边青药材的典型性斑点,斑点较清晰,极易被展现.结论:创新后的薄层色谱鉴别方法具有操作简单、特性强以及安全性高的优势,可将其用于复方穿心莲片鉴别,具有可行性.     

穿心莲内酯衍生物AL-1合成工艺中杂质的分离与鉴定

目的：分离和分析穿心莲内酯衍生物AL-1合成中的杂质,探讨其来源及成因,并以此指导合成工艺改进。方法：采用色谱法分离和分析AL-1合成中的杂质;MS和1H NMR进行结构确证。结果：杂质分别为二羟基缩丙酮保护的穿心莲内酯脱水物和脱水穿心莲内酯。结论：穿心莲内酯14-位羟基在碱性以及较高温度条件下易脱水生成脱水穿心莲内酯。     

穿心莲饮片的质量标准研究

目的制定穿心莲饮片的质量标准。方法考察10批穿心莲饮片的粉末显微特征;采用薄层色谱（TLC）法鉴别穿心莲饮片中的指标成分脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯,用高效液相色谱（HPLC）法测定脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的总量。结果穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量在1．02％～5．42％之间。结论本标准可用来控制穿心莲饮片的质量。     

清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量测定

目的建立同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为C18柱（250mm×4．6mm，5μm），以甲醇-水为流动相梯度洗脱，检测波长穿心莲内酯为230nm，脱水穿心莲内酯为250nm，流速1．0mL／min。结果穿心莲内酯进样量线性范围是0．02～0、24μg（r=1．0000），平均加样回收率为99．10％，RSD为0．63％（n=5）；脱水穿心莲内酯进样量线性范围是0．022～0．26μg（r=1．0000），平均加样回收率为98．12％，RSD为1、40％（n=5）。结论方法快速、准确，可同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量。     

连续应用穿心莲内酯致急性肾功能衰竭一例

穿心莲内酯及其衍生物广泛应用于临床，主要用于抗病毒治疗。关于肾损害的不良反应报道较多，该例患者因有既往过敏史而再次应用穿心莲内酯的不同衍生物而致严重的肾功能衰竭。本病例为研究穿心莲内酯的毒性作用提供参考，同时对于临床杜绝使用商品名有典型的警示作用。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯

【作用特点】穿心莲性苦寒,具有清热解毒、抗菌消炎作用,已广泛用于治疗急性细菌性痢疾、急性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、上呼吸道感染、外伤感染、外科急性炎症及钩端螺旋体病等。穿心莲内酯为穿心莲主要有效成份之一,亚硫酸氢钠穿心莲内酯是穿心莲内酯的亚硫酸氢钠加成物,临床治疗效果好,应用范围广。