穿心莲内酯脂质体体外细胞毒性实验

穿心莲内酯（andrographolide）是穿心莲的主要有效成分之一，具有抗菌解热、止咳平喘等作用，临床用于治疗上呼吸道炎症和细菌性痢疾，疗效较好，且副作用小。然而，穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度较低，为提高其在水中的溶解度，穿心莲内酯及其衍生物注射液处方中加入了大量的增溶剂，但后者会增加制剂的毒性。     

穿心莲内酯基本理化性质考察

目的对穿心莲内酯的基本理化性质进行考察。方法利用高效液相法测定穿心莲内酯在不同温度的水溶液、不同油相及不同溶出介质中的溶解度。结果穿心莲内酯在水相中的溶解度非常低，在油相中的溶解度较高，属于脂溶性很强的药物。结论考察了穿心莲内酯的基本理化性质，为其临床制剂研究提供理论依据。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯

【作用特点】穿心莲性苦寒,具有清热解毒、抗菌消炎作用,已广泛用于治疗急性细菌性痢疾、急性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、上呼吸道感染、外伤感染、外科急性炎症及钩端螺旋体病等。穿心莲内酯为穿心莲主要有效成份之一,亚硫酸氢钠穿心莲内酯是穿心莲内酯的亚硫酸氢钠加成物,临床治疗效果好,应用范围广。     

连续应用穿心莲内酯致急性肾功能衰竭一例

穿心莲内酯及其衍生物广泛应用于临床，主要用于抗病毒治疗。关于肾损害的不良反应报道较多，该例患者因有既往过敏史而再次应用穿心莲内酯的不同衍生物而致严重的肾功能衰竭。本病例为研究穿心莲内酯的毒性作用提供参考，同时对于临床杜绝使用商品名有典型的警示作用。     

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展

穿心莲内酯为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一。近年研究表明,其多种衍生物在溶解性等方面优于原型药物,促使含穿心莲内酯及其衍生物的药物在临床上被广泛应用。该文阐述了穿心莲内酯及其衍生物的药代动力学研究进展,以为这一天然活性成分的开发和利用提供依据。     

穿心莲内酯治疗脓毒症机制的研究进展

穿心莲内酯为中药爵科植物穿心莲的有效成分之一,既往研究提示,穿心莲内酯具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、调节免疫等作用,因其作用靶点及作用途径较多,临床上用于感染性疾病及部分自身免疫性疾病的治疗,已成为脓毒症治疗领域的研究热点,积极研究探讨穿心莲内酯对脓毒症治疗的作用机制,可为脓毒症的中医辅助治疗提供理论依据及策略。     

穿心莲内酯的研究进展

综述穿心莲内酯的稳定性、结构改造、药动学和药效学特点。药理研究表明，穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗肿瘤、免疫调节、抗心脑血管疾病、保肝利胆等作用。以穿心莲内酯为母核结构进行新的构效研究，将具有广阔的新药开发前景。     

干扰素配合喜炎平治疗25例流行性腮腺炎并发翠丸炎疗效观察

流行性腮腺炎是由腮腺炎病毒引起的急性、全身性疾病，多见于儿童及青少年，以腮腺肿大、疼痛为主要临床特征，睾丸炎为常见并发症，严重者可导致男性生育能力下降，甚至不育。干扰素（IFN）是一种具有广谱抗病毒活性和免疫调节作用的多肽物质，近年来广泛用于治疗病毒感染性疾病。喜炎平注射液是一种纯中药制剂，主要成分为水溶性穿心莲总内酯、穿心莲苷、脱水穿心莲内酯等，     

固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

高效液相色谱法测定消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

［摘要］目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量。方法采用(Agilent)ZORBAX XDB C18（4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，检测波长250nm，流动相：甲醇 水（55：45）流速：1.0 mL·min-1柱温：25 ℃。结果穿心莲内酯线性范围为14.5～145.0 μg·mL 1（r＝0.999 8）；脱水穿心莲内酯线性范围为11.7～117.0 μg·mL 1（r＝0.999 9），穿心莲内酯平均回收率为98.8%，脱水穿心莲内酯平均回收率为99.4%。结论该方法分离效果好、精密度高、准确性好，可以作为消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的方法。     

穿心莲内酯口腔崩解片的制备

［摘要］目的探讨穿心莲内酯口腔崩解片的制备工艺并建立其质量标准。方法采用甘露醇、微晶纤维素等为辅料，直接压片法制备口腔崩解片，制定了口腔崩解片溶出度的测定方法，用高效液相色谱（HPLC）法测定穿心莲内酯含量。结果穿心莲内酯口腔崩解片，口崩时限符合要求，溶出度均一性好。结论穿心莲内酯口腔崩解片吸收好，起效快，刺激小，口感好，服用方便。     

注射用炎琥宁不良反应文献分析

<正>注射用炎琥宁是爵床科植物穿心莲叶中所含的穿心莲内酯与琥珀酸酐反应,成脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯后,再生成单钾盐制成的中药制剂,具有抗菌、抗病毒等作用。临床多用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。随着临床广泛应用,其不良反应(ADR)病例报道日趋增多。本文通     

穿心莲片对华法林药代动力学的影响及机制研究

目的研究穿心莲片对华法林药代动力学的影响,以及穿心莲有效成分穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对Chang Liver细胞CYP3A4和CYP2C9表达的影响,并探索穿心莲片影响华法林代谢的机制。方法采用HPLC-MS/MS检测穿心莲片对华法林药代动力学的影响;RT-PCR法和Western blot法分别检测穿心莲有效成分对Chang Liver细胞中CYP3A4、CYP2C9mRNA和蛋白表达的影响。结果在SD大鼠体内,穿心莲片可抑制华法林的代谢,穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯和新穿心莲内酯可降低CYP3A4、CYP2C9 mRNA和蛋白表达(P <0.05)。结论穿心莲和华法林联合用药的药代动力学研究结果发现,穿心莲片能够抑制华法林在大鼠体内的代谢,这可能与穿心莲成分穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯和新穿心莲内酯降低CYP3A4及CYP2C9酶的表达有关。     

RP—HPLC法分别测定穿心莲茎、叶、果中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

穿心莲为爵床科植物Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees.的地上部分,有清热解毒、消肿止痛、凉血等作用,民间用作苦补健胃和抗菌消炎药。穿心莲有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物,二萜内酯类主要有穿心莲内酯(androgrgaphol-ide)、脱水穿心莲内酯(dehydroandrographolide)、     

清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量测定

目的建立同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为C18柱（250mm×4．6mm，5μm），以甲醇-水为流动相梯度洗脱，检测波长穿心莲内酯为230nm，脱水穿心莲内酯为250nm，流速1．0mL／min。结果穿心莲内酯进样量线性范围是0．02～0、24μg（r=1．0000），平均加样回收率为99．10％，RSD为0．63％（n=5）；脱水穿心莲内酯进样量线性范围是0．022～0．26μg（r=1．0000），平均加样回收率为98．12％，RSD为1、40％（n=5）。结论方法快速、准确，可同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量。     

RP-HPLC法测定穿心莲及其制剂中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量

穿心莲为爵床科植物Ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓｐａｎｉｃｕｌａｔａ(Ｂｕｒｍ .ｆ .)Ｎｅｅｓ ,原产于印度 ,我国广东、福建地区也广泛栽培 ,主要有效成分为穿心莲内酯(ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、去氧穿心莲内酯 (ｄｅｏｘｙａｎｄｒｏ ｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、新穿心莲内酯 (ｎｅｏａｎｄｒｏｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、高穿心莲内酯 (ｈｏｍｏａｎｄｒｏｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、脱水穿心莲内酯 ( 14-ｄｅｏｘｙ - 11,12 -ｄｉｄｅｈｙｄｒｏ -ａｎｄｒｏ ｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)等[1,2 ] 。其有效成分的含量测定方法报道较多的有分光…     

穿心莲饮片的质量标准研究

目的制定穿心莲饮片的质量标准。方法考察10批穿心莲饮片的粉末显微特征;采用薄层色谱（TLC）法鉴别穿心莲饮片中的指标成分脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯,用高效液相色谱（HPLC）法测定脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的总量。结果穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量在1．02％～5．42％之间。结论本标准可用来控制穿心莲饮片的质量。     

穿琥宁注射液的临床应用进展

穿琥宁(Kalljidehydrographolidisuoeinus)是从中药穿心莲叶中提取的有效成分穿心莲内酯与琥珀酸酐所得的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐,具有解热、抗菌、抗病毒、抗炎及镇静作用。临床多用于上呼吸道感染及病毒性肺炎等的治疗。由于其显著的疗效和较低的毒副作用,被列为我国     

穿心莲内酯及其衍生物制剂临床作用特点与不良反应评析

目的了解穿心莲内酯及其衍生物制剂临床作用特点的差异性,为临床合理用药提供参考。方法依据4种制剂的说明书并查阅相关文献资料,从其成分、药理作用及适应症、用法用量、使用溶媒、注意事项、配伍禁忌、不良反应等方面进行比较。结果以穿心莲内酯为基本结构的4种制剂临床作用特点及不良反应存在一定差异。结论临床应加深对穿心莲内酯衍生物不同注射剂作用特点及不良反应的认识,合理选择使用不同制剂,保障用药安全。     

穿心莲内酯以及衍生物的体内分布和抗炎机制研究进展

穿心莲又名苦胆草,属于一种爵床科之物,具有较高的药用价值,其主要功效为清热解毒、凉血消炎等。穿心莲内酯是穿心莲中一种重要的成分,从现代药理学机制上分析,穿心莲内酯在生物体内产生的药代动力学一般直接在组织器官当中分布,而且多分布于血流较为丰富的组织器官当中,其主要作用是对生物体内的NO产生、环氧合酶、细胞因子等进行抑制,并且还能通过阻断MAPK通路、NF-kB通路来起到抗炎的功效。据最新研究表明,穿心莲内酯还具有抗肿瘤、抗病毒、调节免疫功能、治疗高血压等部分心脑血管疾病的功效。因而近年来,在临床上对于穿心莲内酯的药代动力学及对该药物的体内分布有着更加深入的探究.