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目的研究淀粉微凝胶对阿司匹林片体外释药的影响。方法采用释放度测定第一法,分别考察不同条件下阿司匹林淀粉微凝胶片的释放度。结果随着微凝胶含量的增加,阿司匹林片的释药速率逐渐下降,相应的释药模型分别为:双指数双相动力学y=100-94.66e-0.601t-7.24e-0.0075t和y=100-67.7e-0.355t-3205e-0.103t,单指数宏观单相动力学y=100-101e-0.157t,骨架溶蚀动力学y=8.6t0.894;随温度和pH值升高,释药速率显著性提高。结论增大微凝胶含量可改变阿司匹林片的释药规律,延长药物释放时间;淀粉微凝胶片具有温度和pH双重敏感性,可实现对人体的温度、化学环境等异常变动自动感知、自动释药。 相似文献
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2-(1-咪唑基)乙胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
2- (1-Imidazolyl) ethanamine was synthesized from ethyl acrylate by Michael addition with imidazole to give ethyl 3- (1-imidazolyl) propionate, which was subjected to hydrazinolysis, followed by the Curtius rearrangement and hydrolysis with an overall yield of about 72%. 相似文献
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特戊酰氯在全回流填料塔内一氯化反应选择性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
借助全回流填料塔合成3-氯特戊酰氯可避免或减少产物的深度氯化。考察了选择性一氯化反应的影响因素,结果表明光照有利于氯化反应速率的提高,在批量150g试验时,通氯速率小于13.7g/h和转化率不超过95%的范围内,特戊酰氯的一氯化反应选择性可达97%以上。 相似文献
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目的 制备新型右旋糖酐微凝胶偶联羟基喜树碱(HCPT)结合物,研究其体外释放及体内抗肿瘤活性。方法 以大分子右旋糖酐为载体,己二酰肼为交联剂,同步接枝mPEG己二酰肼单腙、偶联羟基喜树碱丁二酸单酯,制备出以酰腙结构为连接键的纳米凝胶偶联HCPT。结果 载药凝胶形成了内疏水外亲水的胶束结构,粒径约为100 nm,可实现对肿瘤组织的被动靶向;载药量达5.63%,药物释放符合Rc=Atn1/(B+Ctn2)动力学方程,在pH 5.4缓冲溶液中的释放速率比在pH 4.5和pH 7.4缓冲液中的快;相同时间内纳米凝胶偶联药物的在小鼠体内的抑瘤率与羟基喜树碱相比优势不明显,但生存率明显提高。结论 该纳米凝胶偶联物具有pH敏感性,可实验肿瘤组织的被动靶向释药,在小鼠体内毒性降低,呈现显著缓释特性,可望开发成新型高分子前药。 相似文献
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