手性药物的色谱分离进展

综述了近年和性药物色谱分离的研究进展。对手性衍生化试剂法、手性流动相添加剂法和手性固定相法的分离机理、检测方法、试剂种类和应用等作了介绍。     

利胆消石汤治疗胆石症16例

笔者自1995年以来采用利胆消石汤治疗胆石症16例,疗效满意,现报告如下。一般资料本组中男性6例,女性10例;年龄29～55岁,平均44.3岁;病程1周～12年。治疗方法利胆消石汤:金钱草30g,柴胡12g,茵陈10g,川楝子、滑石、元胡、熟地、广木香、虎杖、海金砂、车前子、鸡内金各15g,...     

靶向给药系统的体内药物动力学模型

作者根据实验观测,建立了靶向给药系统的体内多室线性循环动力学模型。利用大型电子计算机推导出了靶向给药系统的血液药时函数式和靶器官药时函数式,据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并进一步求出靶器官的药物动力学参数。作者还用自行研制的肝靶向给药系统—毫微球在动物体内的血药曲线和肝脏药时曲线验证了该模型的正确性,并根据由靶器官药时函数式计算出的肝脏药时曲线,用统计矩方法分析了该靶向给药系统的肝脏药代动力学规律,给出了肝脏药物动力学参数。提出用相对靶向性指数作为靶向给药系统靶向性的定量评价指标。对模型的特点及有关问题进行了较深入的讨论。     

白银含漱液治疗复发性口疮的疗效观察

目的：观察白银含漱液治疗复发性口疮的疗效。方法：治疗组用白银含漱液治疗,对照组用珠黄散治疗,设定四级标准进行临床评估。结果：治疗组疗效明显优于对照组（P＜0．01）。结论：白银含漱液既有止痛作用,又有祛腐生肌、促进溃疡愈合、缩短病程的作用。     

四君子汤对气虚型急性胃肠功能损伤小鼠小肠Cajal间质细胞及黏膜上皮跨膜蛋白claudin-2、occludin表达的影响

目的观察四君子汤对气虚型急性胃肠功能损伤小鼠小肠Cajal间质细胞(interstitial cells of Cajal, ICC)及黏膜上皮跨膜蛋白claudin-2、occludin表达的影响。方法将48只ICR小鼠随机分为正常组(n=12)和实验组(n=36),实验组制备成标准气虚型急性胃肠功能损伤小鼠模型,再随机分为模型组、四君子汤组、自愈组,每组12只。正常组和模型组小鼠于造模成功后处死;四君子汤组小鼠给予四君子汤灌胃,自愈组小鼠等量生理盐水灌胃,每天1次,连续灌胃7 d,禁食不禁水12 h后处死。留取各组距离回盲部2 cm的小肠组织,行HE染色和免疫组化,观察小鼠肠道ICC中c-kit及肠黏膜上皮跨膜蛋白claudin-2、occludin表达的变化。结果 HE染色显示四君子汤治疗后小鼠肠黏膜损伤明显改善;免疫组化显示:与正常组比较,造模后实验组各组c-kit及跨膜蛋白claudin-2、occludin表达明显下降(P0.01)。与模型组比较,四君子汤组和自愈组c-kit及肠黏膜上皮跨膜蛋白claudin-2、occludin表达明显上升(P0.01);与自愈组比较,四君子汤组c-kit及肠黏膜上皮跨膜蛋白claudin-2、occludin表达明显上升(P0.01)。结论四君子汤可通过增加c-kit、claudin-2、occludin的表达改善肠道黏膜通透性和肠动力,以治疗气虚型急性胃肠功能损伤。     

9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束的制备及其性质研究

目的 制备9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束(9-NC MMs),进行单因素处方筛选及初步性质研究.方法 采用共沉淀法制备9-NC MMs;通过单因素考察,研究蛋黄卵磷脂(EPC)/脱氧胆酸钠(SDC)比例、辅料总浓度、水化介质离子强度对9-NC在混合胶束中溶解度的影响及抗氧剂叔丁基羟基茴香醚(BHA)用量筛选;拟定处方,考察9-NC MMs的粒径、形态、稀释稳定性和溶血性.结果 9-NC MMs优化处方为:EPC/(EPC+ SDC)为0.4;辅料总浓度为2.5％;水化介质为0.9％NaC1溶液,BHA用量为0.005％.在此处方下,9-NC在水中的溶解度可提高到1 mg· mL-1;9-NC MMs具有良好的稀释稳定性,载药胶束平均粒径为7.04 nm,透射电镜说明胶束形态为均匀类圆形,无溶血作用.结论 9-NC EPC/SDC MMs的制备工艺简便,能有效提高9-NC溶解度,粒径分布理想、稳定性好、安全性好,便于临床静脉注射的应用.     

松龄血脉康胶囊UPLC指纹图谱研究及组分鉴别

目的 建立松龄血脉康胶囊中葛根及马尾松鲜松叶的UPLC指纹图谱分析方法,为其质量评价累积数据.方法 采用RP-HPLC法,以Agilent Eelipse Plus C18 RRHD色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm);流动相为0.1％甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱时间60 min;检测波长250 nm;体积流量0.2 mL· min-1;柱温30℃;进样量1μL,进行指纹图谱研究.同时通过液相色谱-电喷雾离子阱质谱分析方法鉴别部分成分.结果 建立了松龄血脉康胶囊的指纹图谱,以葛根素为参照峰,确定了28个共有峰,测定了32批样品,样品指纹图谱相似度均大于99％,共鉴别出25个相关成分.结论 所建方法操作简便,分离效果好、稳定性高、重复性好,UPLC法使缩短了检测时间,可应用于松龄血脉康胶囊的质量控制及真伪品鉴别.     

不同处方喷昔洛韦微乳体外特性及小鼠体内分布研究

目的探讨微乳处方（表面活性剂种类及用量）及制备工艺对喷昔洛韦微乳体内分布的影响。方法考察Cremophor EL自发微乳（PCV-ME6）、Cremophor EL均质微乳（PCV-MEho）和去氧胆酸钠微乳（PCV-MEde）此3种载喷昔洛韦微乳的粒径分布、zeta电位、体外释放及在小鼠体内分布特征。结果各载药微乳粒径均小于100nm,zeta电位在-3mV至0mV之间;各载药微乳均延缓了喷昔洛韦的体外释放,其中PCV-MEde与喷昔洛韦溶液（PCV-S）相比释放呈现显著差异（f2〈50）;PCV-MEde使喷昔洛韦肾脏消除明显变慢,AUC为PCV-S的3.5倍。PCV-MEde在各组织和血浆的AUC也均明显大于其它微乳和PCV-S。结论表面活性剂种类对喷昔洛韦的体内分布有显著影响。PCV-MEde静注后,表面活性剂去氧胆酸钠与磷脂发生相互作用,结合形成脂质囊泡。喷昔洛韦由于被包裹在亲水内核,从而改变了喷昔洛韦的释放和体内过程。而微乳制备工艺引起药物的体内过程的差异,可能是由于表面活性剂用量小造成微乳粒径较大所致。     

胸腺五肽多囊脂质体的制备及体外释放的考察

目的 制备胸腺五肽多囊脂质体,并考察其包封率和体外释放情况.方法 采用复乳法制备胸腺五肽多囊脂质体,并用单因素、正交实验对处方进行优化.结果 制备的胸腺五肽多囊脂质体的外观圆整均匀,形态良好,包封率为80.15%±3%.体外释放的零级动力学方程为:Y=0.536X+20.431(r2=0.9814),132 h的累积释放率为92.01%.结论 复乳法制备的胸腺五肽多囊脂质体的工艺可行,包封率较高,有明显的缓释特征.