右旋糖酐—药物结合物在抗肿瘤药物给药系统中的应用

右旋糖酐在临床上用作血浆体积扩张剂已有50多年的历史，近年来用作大分子载体的研究报道不断出现，将合适的药物与右旋糖酐形成大分子结合物后，能起到延长药效、减少毒性、增强靶向性及降低免疫原性等作用，已知可载运的有抗肿瘤药、抗生素、抗炎药、蛋白质类药物等，其中在抗肿瘤药方面的研究前景尤为可观。本文综述了抗肿瘤药的大分子结合物近年来的发展情况，并重点介绍了目前研究较多的水溶性大分子载体右旋糖酐用于抗肿瘤药物方面的设计思路、研究现状、存在问题及发展方向等。     

硝苯地平β－环糊精包合物的研究

研究了β－环糊精（ＣＤ）对硝苯地下的包合作用及包合物的溶解性，并比较了硝苯地平ＣＤ包合物与硝苯地平片的体内吸收差异。结果表明，硝苯地平与ＣＤ以１：１的摩尔比形成包含物，络合常数为１９１．４ｍｏｌ~（－１）·Ｌ；硝苯地平在包合后其水中溶解度由包含前的７．０５μｇ／ｍｌ提高到１５．６０μｇ／ｍｌ；硝苯地平ＣＤ包合物的生物利用度优于硝苯地平片。     

醋氯芬酸经皮吸收的研究

建立醋氯芬酸体外离体经皮释放检测方法，采用改进型Ｆｒａｎｚ扩散装置用鼠皮筛选民几种典型渗透促进剂；月桂氮卓酮，１、，２－丙二醇，油酸，乙酸。采用球面对称设计，对四种促进剂的配伍，作用浓度进行了研究，结果表明：促进剂合用对醋氯芬酸的透皮吸收人有协同作用，毕竟坦促进 效，研究了以聚乙二醇为基质的醋氯芬酸软膏，制备了具有良好的经皮吸收性能的软膏。     

注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学

目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。     

亚甲蓝海藻酸微球的研究

报道了一种适合于放大规模的制备多孔隙的海藻酸微球的方法—喷雾-凝聚法。当5％(w／v)海藻酸钠溶液通过3／8″的喷枪在40～60psi气压下喷雾到1mol／L氯化钙溶液中可以形成空隙率最大的微球。亚甲蓝被选作水溶性阳离子模型药物。亚甲蓝的载药方法是吸附法。亚甲蓝的释放度结果表明载药微球在去离子水中释药不完全，在氯化钠溶液中由于钠离子和钙离子的交换使微球崩解而迅速释放药物。结果表明：由喷雾凝聚法制得的海藻酸微球可以作为通过温和的条件载运阳离子药物。     

核苷类抗病毒药物眼用载体制剂的研究近况

分类综述近年来核苷类抗病毒药物眼用载体制剂的研究进展,这些载体制剂包括环糊精包合物、脂质体、纳米粒、微球、凝胶、膜剂等。与传统眼用制剂相比,目前研究与开发的抗病毒药物载体制剂具有良好的靶向性和顺应性,且可提高药物的生物利用度,但也存在稳定性差、无菌化困难、使用不便等缺点,有待进一步完善。     

局部用制剂的命名及其等效性评价

局部用药制剂呈现多样化的趋势,其命名和等效性评价成为科学评价和规范局部用制剂的重要方面。本文探讨了局部用制剂的命名的现状,分析了局部用制剂的命名依据及方法。比较了国内外在局部用制剂生物等效性评价方面的异同和差距,分析了采用皮肤药物动力学研究局部用制剂生物等效性的方法和注意事项,提出了建立局部用制剂生物等效性评价研究技术指南的必要性。     

环孢素眼用制剂的研究现状

干眼病等许多眼部疾病均与人体自身免疫有关,目前普遍采用的治疗药物有环丙沙星和氯霉素,但这二者分别可引起轻度的胃肠道副作用和白细胞减少甚至再生障碍性贫血.环孢素A是一种免疫调节剂,可抑制T细胞的扩增,其眼用制剂对许多眼科疾病有较好的疗效,副作用少.本文对近年来环孢素眼用制剂的研究现状进行综述.     

眼部药物动力学研究中的取样技术

综述了眼外周、眼组织液和眼部组织三个部位的特点和常用的取样技术，介绍了各种取样技术的工具，具体部位和注意点。眼部药物动力学过程的考察是药物眼部作用研究的重要方面。眼部取样技术则是动力学研究中的关键。