中草药在促进西药吸收和提高血药浓度方面的作用

分类综述近年来有关利用中草药及其活性成分促进西药吸收和提高血药浓度及其作用机制的研究报道。某些中草药的活性成分可以通过提高吸收性上皮细胞膜的通透性、抑制外排蛋白和代谢酶，增加西药的体内吸收和血药浓度。     

更昔洛韦滴眼液在家兔房水内的药物浓度测定及其药动学特征

目的建立用于检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的HPLC法;并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法房水样品用20%(V/V)高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样,HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospher C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol.L-1醋酸铵水溶液(0.4∶99.6,V/V)。流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为254 nm。结果房水样品中药物浓度为40.0~400.0μg.L-1时呈良好的线性关系,方程为ρ=0.009 5A-2.410 3,r=0.999 0,(n=6)。低、中、高3种浓度的方法学平均回收率为97.0%、98.7%和102.4%。低、中、高3种浓度的绝对回收率分别为95.0%、98.1%、99.4%。样品溶液在反复冻融条件下,含量基本保持不变,显示更昔洛韦在此条件下稳定性良好。日间和日内RSD均<5%。最低检测限(LOD)为20.0μg.L-1。家兔药动学研究表明,市售更昔洛韦滴眼液药-时曲线符合二室模型一级吸收。结论该方法具有专属性强、灵敏度高、重现性好,适合于更昔洛韦在家兔房水内的药物浓度测定及其在眼内的药动学研究。     

盐酸哌仑西平在水溶液中的降解动力学

目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepine hydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学.方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度.结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H 和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595 h-1*mol-1*L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103 h-1*mol-1*L,K2是K1的7 849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解.PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1.PRZ在pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0和pH 10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25 ℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7 d;在pH 1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH 7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低.结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右.     

生物降解型尼索地平微球的研究

目的制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为1-Q=0.7654(1-t/t     

帕金森病临床治疗药物的制剂改良策略

帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种慢性神经退行性疾病,目前主要以左旋多巴等药物进行多巴胺补充治疗,但左旋多巴在胃肠道吸收不稳定且半衰期短,长期服用会导致剂末现象、异动症、开关效应等症状的发生,因此需要研发新型制剂以提高药效、降低不良反应或提高患者用药依从性,基于以上临床需求,本文通过案例分析介绍了用于帕金森病治疗的制剂改良策略,以期为相关制剂的研发提供思路。     

乳化剂乳化性能及其关键质量属性研究进展

乳化剂是一类在药品中应用广泛的表面活性剂,大多是蛋白质、磷脂、多糖、两亲性合成物质,或这些物质的复合物组成.本文通过对国内外的文献进行检索与整理,综述了乳化剂种类、特点及应用,对卵磷脂、蛋白质、多糖、吐温和司盘等几种不同类别乳化剂的基本理化性质、乳化特性等分别进行阐述,并对乳化剂的关键物料属性或功能性相关指标的研究进行...     

普鲁兰多糖接枝共聚物作为药物载体的研究进展

接枝共聚改性是提高普鲁兰多糖性能的一种常用方法。通过改性修饰,能够扩展其应用范围,发挥产业化优势。本文从共聚材料的种类、普鲁兰多糖接枝共聚物的类型等角度,分别介绍了近年来作为药物载体的接枝改性普鲁兰多糖共聚物合成及在药物释放系统中的应用,对该领域未来的发展方向进行了展望,对产业化应用中应注意的问题提出了建议。     

肺部给药研究近况

本文旨在介绍肺部给药的研究近况。通过查阅、归纳近年来国内外发表的相关文献，总结肺部给药局部与全身治疗的研究进展，阐述呼吸道的结构与生理，并从生理、药物以及制剂角度分别分析影响肺部药物吸收的因素。肺部给药具有独特的生理优势，随着剂型的开发和给药装置的设计，肺部给药具有诱人的发展前景。     

添加精氨酸的多西他赛聚合物胶束冻干粉的制备

目的:考察以精氨酸作为稳定剂的多西他赛嵌段聚合物胶束冻干粉的复溶稳定性与理化性质.方法:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)为载体制备多西他赛胶束冻干粉对照组制剂与实验组制剂(含精氨酸).通过动态光散射法(DLS)与高效液相色谱法(HPLC)测定了制剂复溶后胶束粒径与多西他赛含量随时间的变化.分别使用(HPLC)、原子力显微镜、动态光散射法和Zeta电位分析仪对包封率、胶束形态、粒径与分布、Zeta电位和pH进行了表征;采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放.结果:室温条件下实验组制剂复溶后胶束溶液在考察的12h内保持稳定.结论:精氨酸的加入使实验组制剂稳定得到极大提高.     

气相色谱法检测泊洛沙姆188中环氧化物杂质

目的 利用气相色谱法建立泊洛沙姆188中环氧乙烷、环氧丙烷及1,4-二氧六环的含量检查方法。方法 以超纯水作为溶剂,采用顶空气相色谱法检测泊洛沙姆188中环氧乙烷、环氧丙烷及1,4-二氧六环含量。结果 该方法的系统适用性、专属性、线性、精密度和准确度均符合规定,9批泊洛沙姆样品中均未检出环氧乙烷,环氧丙烷及1,4-二氧六环。结论 该方法简便、准确、可靠,可用于泊洛沙姆188中环氧乙烷、环氧丙烷及1,4-二氧六环含量检测。